埃博霉素B
中文名称 | 埃博霉素B |
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中文同义词 | 帕土匹龙(埃坡霉素 B、埃坡西龙 B、埃博霉素B、爱博霉素B);(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-二羟基-8,8,10,12,16-五甲基-3-[(1E)-1-甲基-2-(2-甲基-4-噻唑基)乙烯基]-4,17-二氧杂双环[14.1.0]十七烷-5,9-二酮;埃坡霉素 B;帕土匹龙;埃博霉素B;(-)-埃博霉素B;帕妥匹隆;埃博霉素A,帕土匹龙 |
英文名称 | Epothilone B |
英文同义词 | Epothilone B(EPO906);Epothilone B HOUSE STANDARD;Epothilone B(Patupilone);(3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentaMethyl-3-((E)-1-(2-Methylthiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl)-4,17-dioxa-bicyclo[14.1.0]heptadecan-5,9-dione;Epothilone B (EPO906, Patupilone);EPOTHILONE;(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R,E)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-(1-(2-methylthiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl)-4,17-dioxa-bicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione;Patupilone (1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-Dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(1E)-1-methyl-2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethenyl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione |
CAS号 | 152044-54-7 |
分子式 | C27H41NO6S |
分子量 | 507.68 |
EINECS号 | 604-822-6 |
相关类别 | 微生物代谢物;医药中间体;抗生素;原料药;生化试剂;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;发酵类;Inhibitors;Chiral Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;原料;其他生化试剂;分析试剂标准品;中间体;医用原料;医用原料;化学试剂;医药原料;API;化学原料 |
Mol文件 | 152044-54-7.mol |
结构式 |
埃博霉素B 性质
熔点 | 95-97°C |
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比旋光度 | D21 -35° (c = 0.7 in methanol) |
沸点 | 680.2±55.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.136 |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 可溶于DMSO(高达40mg/ml)或乙醇(高达35mg/ml)。 |
形态 | 白色至类白色固体 |
酸度系数(pKa) | 13.57±0.70(Predicted) |
颜色 | 无色 |
旋光性 (optical activity) | -35.021 (methanol) |
稳定性 | 可在-20°下的DMSO或乙醇溶液保存长达1个月。 |
InChIKey | QXRSDHAAWVKZLJ-PVYNADRNSA-N |
CAS 数据库 | 152044-54-7 |
埃博霉素(epothilone)是一类大环内酯类化合物,由德国国家生物技术中心(GBF)的G. Höfle等人于1993年首次报道。从粘细菌亚目的纤维堆囊菌菌株发酵液中可以分离埃博霉素,其主要组分为Epothilone A和B。
埃博霉素B是有机合成中间体和医药中间体,可用作实验室研发过程和化工医药合成过程中。Patupilone (EPO906, Epothilone B)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂,EC0.01为1.8 μM。Phase 2。Target | Value |
Tubulin
(Cell-free assay) | 1.8 μM(EC0.01) |
Epothilone B 比 Epothilone A活性高。Epothilone B 的EC0.01为1.8 nM。Epothilone B 作用于HCT116细胞,有效抑制细胞增殖,IC50为0.8 nM。 Epothilone B 作用于KB3-1, KBV-1, Hela,和 Hs578T细胞,诱导细胞周期停顿,且具有细胞毒性,IC50为3 nM 到92 nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合,IC50为3.3 μM。 3.5 nM Epothilone B 作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞, 充分抑制微管动力学。同时,Epothilone B诱导有丝分裂停滞,IC50 为3.5 nM。 Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞,包括RPMI 8226, U266, MM.1S, LR5,和 MR20,直接抑制细胞增殖,IC50为1 nM到 10 nM。10 nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。 最新研究显示, 5 nM–100 nM Epothilone B作用于卵巢癌 Hey细胞,增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
Epothilone B 按 2.5 mg/kg–4 mg/kg 剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠,延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞,包括DU145和PC3的移植瘤小鼠,也抑制肿瘤生长。安全信息
WGK Germany | 3 |
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海关编码 | 29419090 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-17029 | 埃博霉素B Epothilone B | 152044-54-7 | 2mg | 500元 |
2024/08/19 | HY-17029 | 埃博霉素B Epothilone B | 152044-54-7 | 5mg | 700元 |