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6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺

6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 更多供应商
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英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-Methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyriMidinaMine
CAS:934353-76-1
纯度:95%HPLC 包装信息:1g 5g 10g 25g 100g 1kg
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英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-(1E)-2-phenylethenyl-4-pyrimidinamine
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纯度:97% 包装信息:5g;10g;25g
最新发布供应信息
多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076)_上海泽叶生物有限公司
2020/10/22 16:54:18
ENMD-2076_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
生物活性体外研究体内研究特征
中文名称:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
中文同义词:6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺(ENMD2076);6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺;多靶点激酶抑制剂(ENMD-2076)
英文名称:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine
英文同义词:6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine;ENMD-2076;ENMD2076, >98%;ENMD-2076, >98%;CS-406;(E)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-6-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-styrylpyrimidin-4-amine;6-(4-Methyl-1-piperazinyl)-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-[(1E)-2-phenylethenyl]-4-pyrimidinamine ENMD-2076
CAS号:934353-76-1
分子式:C21H25N7
分子量:375.4701
EINECS号:
相关类别:细胞生物学试剂;小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;血管生成;Inhibitors;Inhibitor
Mol文件:934353-76-1.mol
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 性质
密度 1.267
CAS 数据库934353-76-1
6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺 用途与合成方法
生物活性ENMD-2076选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。
体外研究ENMD-2076有效作用于血管生成的多种激酶,包括VEGFR2/KDR 和VEGFR3, FGFR1和FGFR2, 及PDGFRα,IC50 为1.86到120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和血癌细胞系,IC50为0.025 到0.7μM, 诱导细胞凋亡,且使细胞周期停止在G2/M 期。ENMD-2076 作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系移植瘤模型,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。ENMD-2076是ENMD-981693的 L (+)酒石酸盐形式。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929) 和原代细胞,显示出明显的细胞毒性, IC50为2.99到7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076作用于造血前体细胞显示低的细胞毒性。ENMD-2076 抑制PI3K/AKT通路,且下调凋亡抑制蛋白。ENMD-2076也抑制aurora A和B激酶,且诱导细胞周期停在G2/M 期。
体内研究ENMD-2076作用于HT29移植瘤模型时,对Flt3,VEGFR2/KDR和FGFR1/2 的激活有持久的抑制效果。ENMD-2076作用于MDA-MB-231移植瘤模型可以阻断新血管的形成,且使已形成的血管衰退。 口服处理ENMD-2076 (每天50, 100, 200 mg/kg ),作用于H929人类浆细胞移植瘤。抑制肿瘤生长, 且明显降低磷酸化-组蛋白3 (pH3), Ki-67, 和血管生成, 且明显提高cleaved caspase-3。
特征ENMD-2076是可口服的生物有效性的多靶点激酶抑制剂,包括抗增殖,促凋亡活性,和抗血管生成功效。
安全信息
"6-(4-甲基-1-哌嗪基)-N-(5-甲基-1H-吡唑-3-基)-2-[(1E)-2-苯乙烯基]-4-嘧啶胺" 相关产品信息()
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