4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 用途与合成方法 MSDS 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 |
---|---|
中文同义词 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺;AKT激酶抑制剂(AZD5363);AZD5363, 一种有效的 PAN-AKT 激酶抑制剂;AZD5363 抑制剂;化合物CAPIVASERTIB;AZD5363 ; AZD-5363 ; AZD 5363 ; CAPIVASERTIB;AKT亚型抑制剂;(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰胺 |
英文名称 | AZD5363 |
英文同义词 | AZD5356;AZD5363;4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide;4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide AZD5363;AZD 5363 dihydrochloride;AZD5363;AZD-5363;AZD 5363;(S)-4-Amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidi;AZD5363, 99%, a potent pan-AKT kinase inhibitor |
CAS号 | 1143532-39-1 |
分子式 | C21H25ClN6O2 |
分子量 | 428.92 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Akt;mTOR;PI3K/Akt/mTOR;Inhibitors;PI3K |
Mol文件 | 1143532-39-1.mol |
结构式 |
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 性质
熔点 | 161-164°C |
---|---|
密度 | 1.381 |
储存条件 | Refrigerator |
溶解度 | 可溶于DMSO(少许)、甲醇(少许) |
酸度系数(pKa) | 13.93±0.50(Predicted) |
形态 | 固体 |
颜色 | 灰白色至浅米色 |
Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
Target | Value |
Akt1
(Cell-free assay) | 3 nM |
Akt2
(Cell-free assay) | 8 nM |
Akt3
(Cell-free assay) | 8 nM |
ROCK2
(Cell-free assay) | 56 nM |
AZD5363是有效的Akt抑制剂,抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时,IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活,肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活,或HER2的扩增,都与AZD5363有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化,效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖,效价为< 3 μM。
AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠,降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化,这种作用具有剂量和时间依赖性,也可逆性地增加血糖浓度,且降低U87-MG移植瘤中2[安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
---|---|---|---|---|---|
2024/08/19 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 5mg | 950元 |
2024/08/19 | HY-15431 | 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 Capivasertib | 1143532-39-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1060元 |