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4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

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产品介绍: 英文名称:AZD5363
CAS:1143532-39-1
纯度:98以上 包装信息:MG,G
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产品介绍: 英文名称:Capivasertib
CAS:1143532-39-1
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纯度:98% HPLC 包装信息:50.0mg;100.0mg; 200.0mg;500mg;1g;5g; 10g 备注:科研试剂
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产品介绍: 中文名称:4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
英文名称:AZD5363
CAS:1143532-39-1
纯度:98%min
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产品介绍: 中文名称:AZD5363, 一种有效的 pan-AKT 激酶抑制剂
英文名称:AZD5363, 99%, a potent pan-AKT kinase inhibitor
CAS:1143532-39-1
纯度:99% 包装信息:5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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AKT激酶抑制剂(AZD5363)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/4/20 15:41:34
AZD5363_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
中文同义词:4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺;AKT激酶抑制剂(AZD5363);AZD5363, 一种有效的 PAN-AKT 激酶抑制剂;AZD5363 抑制剂
英文名称:AZD5363
英文同义词:AZD5356;AZD5363;4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide;4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-;4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide AZD5363;AZD 5363 dihydrochloride;AZD5363;AZD-5363;AZD 5363;(S)-4-Amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidi
CAS号:1143532-39-1
分子式:C21H25ClN6O2
分子量:428.92
EINECS号:
相关类别:信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors;Akt;PI3K/Akt/mTOR;mTOR;PI3K
Mol文件:1143532-39-1.mol
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 性质
密度 1.381
酸度系数(pKa)13.93±0.50(Predicted)
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 用途与合成方法
生物活性Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。
靶点
TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
3 nM
Akt2
(Cell-free assay)
8 nM
Akt3
(Cell-free assay)
8 nM
ROCK2
(Cell-free assay)
56 nM
体外研究

AZD5363是有效的Akt抑制剂,抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时,IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活,肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活,或HER2的扩增,都与AZD5363有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化,效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖,效价为< 3 μM。

体内研究AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠,降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化,这种作用具有剂量和时间依赖性,也可逆性地增加血糖浓度,且降低U87-MG移植瘤中2[
安全信息
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S8019Capivasertib (AZD5363)1143532-39-15mg1216.65元
2021/03/30S8019Capivasertib (AZD5363)1143532-39-110mM (1mL in DMSO)1926.33元
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