AZD5363是有效的Akt抑制剂,抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时,IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活,肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活,或HER2的扩增,都与AZD5363有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化,效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖,效价为< 3 μM。