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4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺, 1143532-39-1, 结构式
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
CAS号:
1143532-39-1
英文名:
AZD5363
英文别名:
Capivasertib;4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-;CS-561;AZD5636;AZD5363;AZD5356;AZD5363 USP/EP/BP;AZD-5363; AZD 5363;AZD5363(Capivasertib);CAPIVASERTIB (AZD5363)
中文名:
4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
中文别名:
卡帕塞替尼;AKT亚型抑制剂;AZD5363 抑制剂;化合物CAPIVASERTIB;AKT激酶抑制剂(AZD5363);AZD5363, 一种有效的 PAN-AKT 激酶抑制剂;AZD5363 ; AZD-5363 ; AZD 5363 ; CAPIVASERTIB;(S)-4-氨基-N-(1-(4-氯苯基)-3-羟丙基)-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)哌啶-4-甲酰胺;(S)-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-氨基-N-[1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]哌啶-4-甲酰胺;4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
CBNumber:
CB12650349
分子式:
C21H25ClN6O2
分子量:
428.92
MOL File:
1143532-39-1.mol

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺化学性质

熔点:
161-164°C
密度:
1.381
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa):
13.93±0.50(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-White to Pale Beige
安全信息

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

Capivasertib (AZD5363)有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。

靶点

TargetValue
Akt1
(Cell-free assay)
3 nM
Akt2
(Cell-free assay)
8 nM
Akt3
(Cell-free assay)
8 nM
ROCK2
(Cell-free assay)
56 nM

体外研究

AZD5363是有效的Akt抑制剂,抑制Akt1, Akt2 和 Akt3时,IC50分别为3 nM, 8 nM 和 8 nM。PIK3CA突变的激活,肿瘤抑制基因PTEN的丢失或失活,或HER2的扩增,都与AZD5363有着显著的关系。此外,还可以看出细胞系的RAS突变状态与抗AZD5363之间的相关性。AZD5363在细胞中抑制AKT底物的磷酸化,效价约为0.3〜0.8μM。AZD5363抑制182种实体和血液肿瘤细胞系中的41种细胞增殖,效价为< 3 μM。

体内研究

AZD5363按100, 300 mg/kg剂量口服给药裸鼠,降低BT474c移植瘤中PRAS40, GSK3β,和 S6的磷酸化,这种作用具有剂量和时间依赖性,也可逆性地增加血糖浓度,且降低U87-MG移植瘤中2[

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 上下游产品信息

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下游产品

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/01/25HY-154314-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
Capivasertib
1143532-39-15mg950元
2024/01/25HY-154314-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺
Capivasertib
1143532-39-110mM * 1mLin DMSO1060元

4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 生产厂家

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1143532-39-1, 4-氨基-N-[(1S)-1-(4-氯苯基)-3-羟基丙基]-1-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-4-哌啶甲酰胺 相关搜索:

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  • Autophagy,AZD 5363,Inhibitor,inhibit,AZD-5363,PKB,Akt,Capivasertib,Protein kinase B
  • Capivasertib AZD5363 AZD-5363
  • (S)-4-Amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide
  • Capivasertib
  • 4-Piperidinecarboxamide, 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-
  • AZD5363 USP/EP/BP
  • 4-amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidine-4-carboxamide
  • AZD-5363; AZD 5363
  • CS-561
  • CAPIVASERTIB (AZD5363)
  • AZD5363(Capivasertib)
  • AZD5636
  • AZD5363, 99%, a potent pan-AKT kinase inhibitor
  • (S)-4-Amino-N-(1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl)-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)piperidi
  • AZD5363;AZD-5363;AZD 5363
  • AZD 5363 dihydrochloride
  • 4-Amino-N-[(1S)-1-(4-chlorophenyl)-3-hydroxypropyl]-1-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-4-piperidinecarboxamide AZD5363
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