氢溴酸替格列汀

氢溴酸替格列汀（Teneligliptin Hydrobromide Hydrate）是一种二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，适用于治疗2型糖尿病。替格列汀通过抑制DPP-4的活性，可以抑制GLP-1分解，并通过增加活性型GLP-1在血液中的浓度进而起到降低血糖的作用。该药每日服药一次，能够有效降低餐后血糖水平和空腹血糖水平。
替格列汀起效快、作用时间长、口服具有较高的生物利用度，且用药无需要根据肾脏或肝脏功能不全进行调整，因此可用于广泛的2型糖尿病患者。
适应症：适用于治疗2型糖尿病。
原研企业：田边三菱制药
剂型&规格：Tenelia® 片剂：20mg；40mgTeneligliptin (Teneligliptin hydrobromide anhydrous)是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。

Target	Value
DPP-4 ()	1.75 nM
DPP-9	150 nM

对HUVECs进行长期teneligliptin的处理（浓度范围0.1-3 µmol/L），teneligliptin并不降低其细胞活力，而是减少高血糖状态下HUVEC的HG-stress标记、增加血红素氧化酶1（HMOX1）的基因表达。长期处理还可改善HUVEC细胞的增殖能力以及在高糖状态下HUVEC细胞的内质网功能。Teneligliptin在具有正常葡萄糖浓度的HUVECs种具有抗氧化特性，降低ROS水平、启动抗氧化基因的转录级联反应。

Teneligliptin对绝经后肥胖小鼠模型具有减轻体重增加、脂肪积累、降低血清胰岛素和甘油三酸酯水平的作用。还可改善其葡萄糖耐受不良，但不影响其胰岛素敏感度。Teneligliptin在绝经后肥胖小鼠中减轻性腺周围脂肪和肝性脂肪变性的慢性炎症，增强其在夜间的运动活性和能量消耗。Teneligliptin通过激活AMPK、下调脂肪生成相关基因的表达来减少肝脏脂肪生成。