RK-33
| 中文名称 | RK-33 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物RK-33;3,7-双(4-甲氧基苄基)-3,7-二氢-2H-二咪唑[4,5-D:4',5'-F][1,3]二氮杂-2-酮;3,7-双(4-甲氧基苄基)-3,7-二氢-2H-二咪唑并[4,5-D:4',5'-F][1,3]二氮杂卓-2-酮;3,7-双(4-甲氧基苄基)-3,7-二氢-2H-二咪唑[4,5-D:4',5'-F][1,3]二氮杂-2-酮 |
| 英文名称 | RK-33 |
| 英文同义词 | RK-33;RX 33;RX33;RX33; RX 33;2H-Diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one, 3,7-dihydro-3,7-bis[(4-methoxyphenyl)methyl]-;3,7-Bis(4-methoxybenzyl)-3,7-dihydro-2H-diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one;3,7-Bis(4-methoxybenzyl)-3,7-dihydro-2H-diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one[RK33;3,7-Bis(4-methoxybenzyl)-3,7-dihydro-2H-diimidazo[4,5-d:4',5'-f][1,3]diazepin-2-one |
| CAS号 | 1070773-09-9 |
| 分子式 | C23H20N6O3 |
| 分子量 | 428.44 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1070773-09-9.mol |
| 结构式 |  |
RK-33 性质
| 熔点 | 175-177 °C |
|---|---|
| 沸点 | 677.0±65.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.38±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达20mg/ml）。 |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 3.40±0.20(Predicted) |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 稳定性 | 可在-20°下的DMSO中的溶液储存长达1个月。 |
RK-33是DDX3（RNA解旋酶）的小分子抑制剂。在DDX3过表达的细胞中，引起细胞周期阻滞、诱导凋亡并促进辐射敏化作用。
| Target | Value |
| DDX3 |
RK-33特异性结合DDX3，但并不结合DDX5和DDX17。RK-33依赖于DDX3抑制肿瘤生长和使肺癌细胞对放射线敏感。RK-33对线粒体呼吸功能或ATP的产生没有影响。它能抑制增殖并诱导凋亡。DDX3介导Wnt信号通路的调节，RK-33K可抑制Wnt信号通路。RK-33通过抑制NHEJ的活性对辐射诱导的DNA损伤修复进行损伤。
辐射与RK-33结合处理，在多种肺癌模型的小鼠中可诱导肿瘤消退。在所使用的浓度剂量下，RK-33对SCID小鼠没有毒性。经RK-33处理的小鼠没有明显的形态学变化。