PX-866

PX-866

中文名称PX-866
中文同义词
英文名称PX-866
英文同义词(1E,4S,4aR,5R,6aS,9aR)-5-(Acetyloxy)-1-[(di-2-propen-1-ylamino)methylene]-4,4a,5,6,6a,8,9,9a-octahydro-11-hydroxy-4-(methoxymethyl)-4a,6a-dimethyl-cyclopenta[5,6]naphtho[1,2-c]pyran-2,7,10(1H)-trione;(2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl acetate;Sonolisib;(2R,3S,6Z,11R,15S,17R)-6-{[bis(prop-2-en-1-yl)aMino]Methylidene}-8-hydroxy-3-(MethoxyMethyl)-2,15-diMethyl-5,9,14-trioxo-4-oxatetracyclo[8.7.0.0^{2,7}.0^{11,15}]heptadeca-1(10),7-dien-17-yl;PX-866;Acetic acid (1S,4E,10R,11R,13S,14R)-[4-diallylaminomethylene-6-hydroxy-1-methoxymethyl-10,13-dimethyl-3,7,17-trioxo-1,3,4,7,10,11,12,13,14,15,16,17-dodecahydro-2-oxa-cyclopenta[a]phenanthren-11-yl ester;PX-866 (Sonolisib);DJM-166
CAS号502632-66-8
分子式C29H35NO8
分子量525.59
EINECS号
相关类别化工原料
Mol文件502632-66-8.mol
结构式PX-866 结构式

PX-866 性质

沸点651.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.28
储存条件2-8°C
溶解度溶于 DMSO(高达 25 mg/ml)。
形态固体
酸度系数(pKa)8.35±0.70(Predicted)
颜色橙色
稳定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存长达2个月。
CAS 数据库502632-66-8

PX-866 用途与合成方法

PX-866是一种半合成的渥曼宁类似物的广谱PI3K抑制剂,III度的腹泻和变应性肺炎是它的剂量限制性毒性。对43例复发难治的实体瘤患者给予PX-866联合多西他赛联合治疗,患者总体的耐受性较好,有2例患者(非小细胞肺癌和卵巢癌患者)疗效达到了部分缓解(PR)。
泛I型PI3K抑制剂包括pictilisib (GDC-0941)、PX-866、bupatiisib (BKM120)、pilaralisib (XL-147)和GNE-317。
PI3K,是磷脂酰肌醇-3-激酶的缩写,由一个调节亚基(p85)和一个催化亚基(p110)组成。调节亚基含有SH2和SH3结构域,与含有相应结合位点的靶蛋白相作用。催化亚基有4种,即p110α, β,δ,γ。
Sonolisib (PX-866)处于临床二期,用于治疗多形性成胶质细胞瘤和转移性前列腺癌(CRPC)。该化合物用于治疗黑色素瘤、非小细胞肺癌和头颈癌的研究,处于临床一期和二期。目前无最新研究进展公布。
在一项针对晚期、难治性NSCLC患者的随机II期临床试验中,研究者对PX-866联合多西他赛的疗效进行评估,遗憾的是,PX-866联合化疗对于PFS、ORR和OS均无改善。值得注意的是,患者并未进行分子水平筛选。在PX-866联合多西他赛的I期试验中,有1例NSCLC患者伴有PIK3CA突变,在多西他赛停药后,仍对PX-866的治疗有反应。Sonolisib (PX-866),一种改良的 Wortmannin 类似物,是一种可口服的,不可逆的,泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50=0.1 nM (p110α), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。

p110α

0.1 nM (IC 50 )

p110δ

2.9 nM (IC 50 )

p120γ

1 nM (IC 50 )

Sonolisib (PX-866) inhibits the production of the secondary messenger phosphatidylinositol-3,4,5-trisphosphate (PIP3) and activation of the PI3K/Akt signaling pathway, which may result in inhibition of tumor cell growth and survival in susceptible tumor cell populations.

安全信息

海关编码29329990

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-N6775PX-866
Sonolisib
502632-66-81mg1636元
2024/01/25HY-N6775PX-866
Sonolisib
502632-66-85mg3600元

PX-866 上下游产品信息

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