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N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺

N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 更多供应商
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PIK-90_南京百鑫德诺生物科技有限公司
2020/3/30 13:12:37
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
中文同义词:N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;CS-433;2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺;8-二甲氧基咪唑并[1
英文名称:N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide
英文同义词:N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;PIK 90;PIK90(PIK-90);N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide PIK-90;PIK 90 N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quinazolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide;N-(7,8-Dimethoxy-2,3-dihydroimidazo-[1,2-c]quinazolin-5-yl)nicotinamide;N-(2,3-Dihydro-7,8-dimethoxyimidazo[1,2-c]quizolin-5-yl)-3-pyridinecarboxamide
CAS号:677338-12-4
分子式:C18H17N5O3
分子量:351.364
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:677338-12-4.mol
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 性质
密度 1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)9.52±0.20(Predicted)
CAS 数据库677338-12-4
N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 用途与合成方法
生物活性PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂,IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM,对PI3Kβ作用效果稍弱。
体外研究PIK-90作用于dHL60细胞,完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化,也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系(PTEN 或 p53突变状态不同),包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化,而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理,诱导细胞在G0G1期停滞,且抑制Akt磷酸化。 PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病(CLL)细胞,抑制趋化性,按1 μM处理,则变为对照组的57.8%,按 10 μM处理,则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层,且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。
体内研究胰岛素处理后,PIK-90按10 mg/kg剂量处理,完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。
安全信息
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