奥卡哌酮
| 中文名称 | 奥卡哌酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 奥卡哌酮;3-(2-(4-(6-氟苯并[D]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-2,9-二甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;3-(2-(4-(6-氟苯并[D]异恶唑-3-基)哌啶-1-基)乙基)-2,9-二甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4 |
| 英文名称 | Ocaperidone |
| 英文同义词 | Ocaperidone;Ocaperidona;R79598;4H-Pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one, 3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-2,9-dimethyl-;Ocaperidone USP/EP/BP;Ocaperidone (R79598);3-(2-(4-(6-Fluorobenzo[d]isoxazol-3-yl)piperidin-1-yl)ethyl)-2,9-dimethyl-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one;3-[2-[4-(6-fluoro-1,2-benzoxazol-3-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-2,9-dimethylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one |
| CAS号 | 129029-23-8 |
| 分子式 | C24H25FN4O2 |
| 分子量 | 420.48 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 合成材料中间体 |
| Mol文件 | 129029-23-8.mol |
| 结构式 |  |
奥卡哌酮 性质
| 熔点 | 180.0 to 184.0 °C |
|---|---|
| 沸点 | 588.0±60.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.32 g/cm3 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMSO:16.0(最大浓度 mg/mL);38.1(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 7.97±0.10(Predicted) |
| 形态 | 粉末晶体 |
| 颜色 | 白色至浅黄色至浅橙色 |
| CAS 数据库 | 129029-23-8 |
奥卡哌酮(3-[2-[4-(6-氟-1，2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]-乙基]乙基]-2，9-二甲基-4H-吡啶并[1，2-a]嘧啶-4-酮)为神经递质的拮抗剂，具体是多巴胺和血清素，是已知的抗精神病药物。
奥卡哌酮事实上是不溶于水的。它的水溶解度小于或等于每毫升0.007毫克。在胃肠液中的溶解度也是非常低的，特别是在pH3.0的缓冲液中，在高于pH3.0的缓冲液中的溶解度与在水中的溶解度处于相同的范围。
使用奥卡哌酮的治疗征候主要是CNS区域，尤其为有效的精神抑制剂，特别适用于治疗急性精神病(包括精神分裂症、强制性障碍(OCD)、两极型忧郁症和图雷特多综合征。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂，为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂，5-HT1A 的激动剂，对 5-HT2，a1-adrenergic 受体，dopamine D2，组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM，0.46 nM，0.75 nM，1.6 nM 和 5.4 nM，对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。|
5-HT 2 Receptor 0.14 nM (Ki) |
a1-adrenergic receptor 0.46 nM (Ki) |
D 2 Receptor 0.75 nM (Ki) |
Histamine H 1 1.6 nM (Ki) |
a2-adrenergic receptor 5.4 nM (Ki) |
5-HT 1A Receptor 7.6 (pEC 50 , h5-HT 1A ) |
5-HT 1A Receptor 8.08 (pKi, h5-HT 1A ) |
Ocaperidone has high affinify at 5-HT 2 and dopamine D 2 , with K i s of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT 2 , a 1 -adrenergic, dopamine D 2 , histamine H 1 and a 2 -adrenergic, respectively. Ocaperidone shows 5-HT 1A receptor agonist activity, with a pEC 50 and pK i of 7.60 and 8.08.
Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT 2 receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED 50 of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D 2 receptor in the striatum and the nucleus accumbens. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D 2 and 5-HT 2 , and shows a a partial generalization to buspirone with an ED 50 of 0.163 mg/kg.
安全信息
| 海关编码 | 2934.99.3000 |
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| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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| 2024/01/25 | HY-101094 | Ocaperidone | 1 mg | 419元 | |
| 2024/01/25 | HY-101094 | 奥卡哌酮 Ocaperidone | 129029-23-8 | 5mg | 1100元 |