TWS119

TWS119

中文名称TWS119
中文同义词3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧基]苯酚;3-[[6-(3-氨基苯基)-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基]氧]苯酚;TWS119,细胞渗透性GSK-3Β抑制剂
英文名称GSK-3BETA INHIBITOR XII
英文同义词TWS119;GSK-3BETA INHIBITOR XII;3-[6-(3-AMINO-PHENYL)-7H-PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDIN-4-YLOXY]-PHENOL;OTAVA-BB 7070707013;3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxyphenolditrifluoroacetate;3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol TWS 119;TWS 119 3-[[6-(3-Aminophenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl]oxy]phenol;GSK-3β Inhibitor, TWS119
CAS号601514-19-6
分子式C18H14N4O2
分子量318.33
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K;Inhibitors
Mol文件601514-19-6.mol
结构式TWS119 结构式

TWS119 性质

熔点249 °C
密度1.42
储存条件2-8°C
溶解度不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥15.9 mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)8.99±0.10(Predicted)
颜色白色至米色

TWS119 用途与合成方法

TWS119是一种GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,有助于干细胞生物学的研究。使用1μM TWS119处理 P19细胞,使30-40% 细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法,且伴随着TWS119 处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D=126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞,有效诱导神经分化。 TWS119处理肝星状细胞 (HSC), 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。 TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强 与寡核苷酸(含Tcf 和 Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。 最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。GSK-3β的抑制可触发自噬。
TargetValue
GSK-3β
(Cell-free assay)
30 nM

使用1μM TWS119处理 P19细胞,使30-40% 细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法,且伴随着TWS119 处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D =126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞,有效诱导神经分化。 TWS119处理肝星状细胞 (HSC), 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。 TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强 与寡核苷酸(含Tcf 和 Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。 最新研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。

TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。

安全信息

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-10590TWS1191 mg176元
2024/11/08HY-10590TWS1195 mg440元

TWS119 上下游产品信息

上游原料
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IWR-1 3,5,7,8-四氢-2-[4-(三氟甲基)苯基]-4H-噻喃并[4,3-D]嘧啶-4-酮 2,3-双[氨基[(2-氨基苯基)硫]亚甲基]丁二腈乙醇盐 CHIR98014(CT98014) Tideglusib CHIR-99021
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