甲基强的松龙

甲基强的松龙

中文名称甲基强的松龙
中文同义词甲基氢化泼尼松;甲泼尼龙;甲强龙;6-Α-甲基泼尼松龙D4;甲醇中甲基泼尼松龙溶液标准物质;甲基强的松龙;甲基泼尼松龙;六甲基泼尼松龙
英文名称Methylprednisolone
英文同义词20-dione,11-beta,17,21-trihydroxy-6-alpha-methyl-pregna-4-diene-3;20-dione,11beta,17,21-trihydroxy-6alpha-methyl-pregna-4-diene-3;20-dione,6-alpha-methyl-11-beta-17,21-trihydroxy-pregna-4-diene-3;6alpha-methyl-11beta,17alpha,21-triol-1,4-pregnadiene-3,20-dione;artisone-wyeth;Besonia;delta(1)-6alpha-methylhydrocortisone;Suprametil
CAS号83-43-2
分子式C22H30O5
分子量374.47
EINECS号201-476-4
相关类别原料;甾体激素 (激素,糖皮激素);医药原料;分析标准品;甾体激素类;小分子抑制剂;医药原料药;法医和兽医标准品;医药 抗炎药;甾体激素原料中间体;对照品;医用原料;药物杂质及中间体;原料药;中药对照品;化学试剂;医用原料;试剂;Miscellaneous Biochemicals;Biochemistry;Hydroxyketosteroids;Steroids;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Steroid and Hormone;API;MEDROL;Hormone Drugs
Mol文件83-43-2.mol
结构式甲基强的松龙 结构式

甲基强的松龙 性质

熔点228-237°C (dec.)
比旋光度D20 +83° (dioxane)
沸点423.47°C (rough estimate)
密度1.0868 (rough estimate)
折射率82 ° (C=1, Dioxane)
储存条件0-6°C
溶解度在氯仿/甲醇(9:1)的溶解度:50 mg/mL,清澈,淡黄色
酸度系数(pKa)12.46±0.70(Predicted)
颜色白色至类白色
水溶解性0.12g/L(25 ºC)
Merck14,6111
BRN2340300
BCS Class2 or 4?
InChIKeyVHRSUDSXCMQTMA-PJHHCJLFSA-N
CAS 数据库83-43-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息1,4-Pregnadiene-3,20-dione, 11beta,17alpha,21-trihydroxy-6alpha-methyl-(83-43-2)
EPA化学物质信息Pregna-1,4-diene-3,20-dione, 11,17,21-trihydroxy-6-methyl-, (6.alpha.,11.beta.)- (83-43-2)

甲基强的松龙 用途与合成方法

甲基泼尼松龙属于糖皮质激素类药,用于危重疾病的急救,还可用于内分泌失调、风湿性疾病、胶原性病、皮肤疾病、过敏反应、眼科疾病、胃肠道疾病、血液疾病、白血病、休克、脑水肿、多发性神经炎、脊髓炎及防止癌症化疗引起的呕吐等。

Methylprednisolone.jpg

抗炎作用较强,对钠潴留作用微弱,作用同泼尼松。
1. 甲基氢化泼尼松醋酸酯混悬剂分解缓慢作用持久,可供肌内、关节腔内注射。
2.甲基氢化泼尼松琥珀酸钠为水溶性,可供肌注,或溶于葡萄糖液中静脉滴注。因半衰期短,故治疗严重休克时,应于4小时后重复给药。

1. 口服:开始1日16~24mg,分2次服,维持量1日4-8mg。
2. 关节腔内及肌内注射:1次10~80mg。

甲基强的松龙是一种人工合成的糖皮质激素,具有典型的糖皮质激素作用如抗炎症作用,抑制免疫反应等。和糖皮质激素的代表氢化可的松相比,其抗炎效能是氢化可的松的4倍,却只有80%的盐皮质激素作用。在血浆中的半衰期是2. 5小时,氢化可的松龙由于其临床用量、疗程的不同而表现不利和有利的作用。Methylprednisolone (NSC-19987) 是一种人工合成的皮质类固醇,具有抗炎和免疫调节特性。Methylprednisolone 可激活 ACE2 和降低 IL-6 水平,这样来改善严重或危重的 COVID-19。Methylprednisolone 可显著地减少自噬和凋亡。
TargetValue
Glucocorticoid receptor
()

Methylprednisolone(2-10毫克/千克)显着抑制TNF产生,但不影响IL-10的血清水平,而高剂量Methylprednisolone(50毫克/千克)增加LPS诱导的IL-10的水平。Methylprednisolone(0.01至100 毫克/毫升)也通过脂多糖活化小鼠腹腔巨噬细胞增加IL-10的生物合成。

在电生理诊断为视神经炎的大鼠中,Methylprednisolone减少RGC存活率。Methylprednisolone由非基因组,钙依赖性机制降低RGC存活。 Methylprednisolone诱导的RGC变性增强取决于通过电压门控钙通道的钙流入。 在喙和尾树桩中,Methylprednisolone治疗导致ED1阳性细胞的数量减少显著。Methylprednisolone在处理2,4和8后导致一周损伤显著减少组织损失。在1周和2周过渡损伤后,Methylprednisolone导致ED1阳性细胞的长期减少和脊髓组织损失,减少前庭纤维枯死,并邻近病灶前庭纤维的瞬间发芽。 在大鼠脊髓损伤模型中,Methylprednisolone(30mg/ kg)有效改善功能性结果,抑制TNF-α的表达和NF-kB的活化。Methylprednisolone抑制的NF-kB的功能,可能通过IKB诱导,捕获NF-kB在非活动细胞质复合物。
用途 
适用于风湿性关节炎、胶原病、过敏性疾病、眼科疾患、淋巴白血病、软组织炎症及溶血性贫血等。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明22-36-26
WGK Germany2
RTECS号TU4146000
F8-10-23
海关编码2937290000
毒害物质数据83-43-2(Hazardous Substances Data)

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B0260RMethylprednisolone (Standard)10 mg310元
2024/01/25HY-B0260RMethylprednisolone (Standard)25 mg625元

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