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波生坦

波生坦 更多供应商
公司名称: 武汉海正工贸发展有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:伯森坦
英文名称:Bosentan
CAS:147536-97-8
公司名称: 江西瑞威尔生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:波生坦
英文名称:Bosentan
CAS:147536-97-8
纯度:99% HPLC 包装信息:5KG;1KG;1g;100g 备注:医药级
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称:伯森坦
英文名称:Bosentan
CAS:147536-97-8
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:波生坦, 一种内皮素受体拮抗剂
英文名称:Bosentan, 99%, a endothelin (ET) receptor antagonist
CAS:147536-97-8
纯度:99% 包装信息:10mg;250MG;50MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 中文名称:伯森坦
英文名称:Bosentan (Benzenesulfonamide)
CAS:147536-97-8
纯度:98%+ HPLC 包装信息:1g;5g;10g;50g;100g 备注:Biochemical Reagents; Pharmaceutical Intermediates
波生坦专题
波生坦的药物机理
肺动脉高压(Pulmonary arterial hypertension,简称PAH)是指肺动脉压力升高,超过一定界值的一种血流动力学和病理生理状态,可以导致右心脏衰竭。并且因为缺氧导致嘴唇呈现出蓝紫色,因此他们也被成为"蓝嘴唇"。肺动脉高压是一种常
2020/10/21 8:46:02
波生坦制剂的制备方法
波生坦(Bosentan)是一种特异性、竞争性的双重内皮素受体阻滞剂,具有对ETA 和ETB受体的亲和作用,与ETA受体的亲和力比与ETB受体的亲和力稍高。能降低血管压力,阻止心脏和血管增生,减轻肺纤维化和炎症,临床用于治疗休息或轻微运动时(功能状态评
2019/2/13 10:32:04
波生坦生产厂家及价格列表
波生坦_河南开研生物科技有限公司
价格:询价
2021/10/22 14:35:41
波生坦_威尔曼医药集团有限公司
价格:¥800g
2021/10/22 14:01:53
波生坦
肺动脉高血压药药理作用适应证不良反应 专题
中文名称:波生坦
中文同义词:伯森坦;N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-嘧啶-2-基-嘧啶-4-基]-4-叔丁基-苯磺酰胺;苯磺酰胺, 4-(1,1-二甲基乙基)-N-[6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)[2,2'-联嘧啶]-4-基]-;也叫波生坦一水合物;波生坦杂质;柏森坦;波生坦 147536-97-8;伯森坦一水合物
英文名称:Bosentan
英文同义词:2’-bipyrimidin)-4-yl)-enoxy)(;benzenesulfonamide,4-(1,1-dimethylethyl)-n-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyph;ro47-0203;4-(tert-Butyl)-N-(6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)-[2,2'-bipyrimidin]-4-yl)benzenesulf;Bosentan impurity;Bosentan (Benzenesulfonamide);bosentan , CID 104865;Bosentan, 99%, a endothelin (ET) receptor antagonist
CAS号:147536-97-8
分子式:C27H29N5O6S
分子量:551.61
EINECS号:643-099-1
相关类别:原料药;医药中间体;医药原料;医用原料;杂质对照品;医用原料;Bases & Related Reagents;Intermediates & Fine Chemicals;Aromatics;Heterocycles;Sulfur & Selenium Compounds;小分子抑制剂,天然产物;Stable Isotopes;医药原料药-科研原料;中间体;其它中间体;医药原料药 科研原料;化工原料;Nucleotides;Pharmaceuticals;API;Free Base API;Inhibitors
Mol文件:147536-97-8.mol
波生坦
波生坦 性质
熔点 107-110°C
沸点 742.3±70.0 °C(Predicted)
密度 1.325±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C Freezer
酸度系数(pKa)4.01±0.10(Predicted)
CAS 数据库147536-97-8(CAS DataBase Reference)
波生坦 用途与合成方法
肺动脉高血压药波生坦是由瑞士Actelion公司研发的治疗肺动脉高血压药。本品为非选择性内皮素受体拮抗剂。能逆转内皮素-1的收缩血管 和促进细胞增殖,以及促血管纤维化等作用,还可通过调控其他一些生长 因子,影响血管壁平滑肌细胞膜的离子通道,发挥其作用。口服本品被认 为是治疗肺动脉高压的一线手段,适用于治疗Ⅲ期和Ⅳ期原发性肺动脉 高压或硬皮病引起的肺动脉高压。
药理作用波生坦为非肽类非选择性内皮素受体阻断剂,高取代嘧啶衍生物或内皮素1 (ET-1)受体的竞争性阻断剂,与血管中的内皮素受体A(ETA)及脑、上皮和平滑肌细胞中的内皮素受体B(ETB)结合。对于DOCA盐性高血压大鼠,长期给予波生坦,可缓解血压升高,抑制心肌肥大、血管周围和心内膜下纤维化以及肾、冠状及肠系膜动脉肥大。对 于心肌梗死后患慢性心衰大鼠,急性给予本品后可使平均动脉压显著且持久地下降,同时不出现心率增加,若与ACE抑制剂西拉普利联用,这种效果得以加强。一项类似研究显示,长期使用本品能抑制心肌重构,降低死亡率,其药效与ACE抑制剂相当;本品的治疗亦可增加心指数,降低心率,减少左心室纤维化及肥大。对由主动脉-腔静脉瘘所致充血性心衰大鼠的研究表明,本品可以显著提高肾血流量。对冠脉微栓塞所致心衰狗,急性或慢性给予本品,均可降低肺动脉压,防止左心室功能不全,减少左心室重构。本品对肺动脉高压的疗效源自于其对肺的血管舒张、抗纤维化和抗炎等综合效应。对由慢性缺氧所致肺动脉高血压大鼠模型,无论预防性或治疗性给予该药,均能减少右心室肥大,阻止肺动脉重构,且显著减缓肺动脉高压的进展。致纤维化和致炎作用,在肺动脉高血压(PAH)患者的血浆和肺组织中浓度较高。ET-1在肺循环中的阻断作用可使肺血管抗性降低以及减弱慢性高血压对血管的重塑作用。
适应证用于治疗休息或轻微运动时(功能状态评分为Ⅲ级或Ⅳ级)出现呼吸困难症状的肺动脉高血压(PAH)患者以及改善运动耐力及相关症状。
不良反应在本品治疗病人中发生率低于1%的不良事件为:碱性磷酸酶增加、过敏性休克、厌食、腹水、哮喘、房室传导阻滞、血尿素增加、支气管痉挛、心跳停止、中枢神经系统阻抑、脑血管病、胸痛(非心脏)、凝血时间延长、凝血时间缩短、结膜炎、膀胱炎、脱水、皮炎、注意力失调、皮肤干燥、十二指肠溃疡、排尿困难、瘀斑、湿疹等。
用途 内皮素受体阻断剂
生产方法 

将2-(2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯和吡啶-2-羧酰脒盐酸盐,加入到金属钠的无水甲醇溶液中,室温搅拌,经处理得到5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)-吡啶-4,6-二醇。该二醇和N,N-二异丙基-N-乙基胺及五氯化磷一起回流,产物用乙酸乙醇提取,经处理得到4,6-二氯-5-(2- 甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶。该化 合物溶于二甲亚砜,加入对叔丁基苯磺酰胺,反应后处理得到4-叔丁基-N-[6-氯-5-(2-甲氧基苯氧基)-2-(吡啶-2-基)吡啶-4-基]苯磺酰胺。将苯磺酰胺和钠及乙二醇在110 共热,经用乙酸乙酯提取、洗涤、干燥、减压浓缩得到波生坦。

安全信息
海关编码 29350090
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2-氰基嘧啶 波森坦杂质18 BosentanImpurity17 波生坦杂质5 5-(2-甲氧基苯氧基)-[2,2'-二嘧啶]-4,6(1H,5H)-二酮 (2-甲氧基苯氧基)丙二酸二乙酯 波生坦杂质7 波生坦杂质2 BOSENTANIMPURITY10 波生坦杂质3 BosentanImpurity 波生坦杂质 波生坦杂质6 波生坦杂质 氯代丙二酸二乙酯 4-(1,1-dimethylethyl)-N-[6-(ethenyloxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2''-bipyrimidin]-4-yl]-Benzenesulfonamide BOSENTANIMPURITY11 波生坦杂质4