异卡波肼
中文名称 | 异卡波肼 |
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中文同义词 | 马普兰;闷可乐;异恶唑酰肼;异唑肼;1 - 苄基-2 - (5 - 甲基-3 - 异恶唑羰基)肼;N'-苄基-5-甲基异恶唑-3-卡巴肼;异卡波肼;异卡波肼 USP标准品 |
英文名称 | ISOCARBOXAZID (200 MG) |
英文同义词 | 1-Benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolylcarbonyl)hydrazine;1-benzyl-2-(5-methyl-3-isoxazolyl-carbonyl)hydrazine;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-(phenylmethyl)hydrazide;3-Isoxazolecarboxylic acid, 5-methyl-, 2-benzylhydrazide;5-Methyl-3-isoxazolecarboxylic acid 2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicaci2-benzylhydrazide;5-methyl-3-isoxazolecarboxylicacid2-benzylhydrazide;Benazide |
CAS号 | 59-63-2 |
分子式 | C12H13N3O2 |
分子量 | 231.25 |
EINECS号 | 200-438-4 |
相关类别 | 医药原料;All Inhibitors;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 59-63-2.mol |
结构式 | ![]() |
异卡波肼 性质
熔点 | 98-1000C |
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沸点 | 373.33°C (rough estimate) |
密度 | 1.206 |
折射率 | 1.5290 (estimate) |
储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 乙腈:微溶;氯仿:微溶 |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | pKa 10.4 (Uncertain) |
颜色 | 白色至米白色 |
水溶解性 | 0.8g/L(25 ºC) |
1.不能与其他抗抑郁药合用,有引起高5-羟色胺综合征的危险。
2.服药期间不宜食用富含酪胺的食物如奶酪、啤酒等,有引起高血压危象的危险。
3.若换用其他抗抑郁药应停用本品2周后使用;若原已使用氟西汀,应停药5周后使用本品。
4.孕妇及哺乳期妇女慎用。
5.15岁以下儿童不宜使用,可能抑制生长发育。
6.老年患者慎用。
1.与乙醇或中枢神经抑制药合用,对中枢神经抑制作用增强。
2.可增强华法林等抗凝药的作用。
3.与三环类抗抑郁药合用,可产生高热与高血压危象,严重者可致死。
4.可增强抗胆碱药的效能。
5.与含咖啡因药物合用时,可产生严重心律失常或高血压危象。
6.与间羟胺、甲氧明、美芬丁胺合用,均可显著增强升压效应。
7.与左旋多巴合用,可发生急性肾上腺危象。
Isocarboxazid 是一种非选择性的、不可逆的单胺氧化酶 monoamine oxidase 抑制剂,其在大鼠大脑中测得的 IC50 值为4.8 μM。IC50: 4.8 μM (rat brain monoamine oxidase).
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) pretreatment in mice shows the significant increased number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP.
Isocarboxazid (1, 3 mg/kg, i.p., 60 min) treatment in mice together with 5-HTP administration causes 43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased compared to brain concentrations in mice given 5-HTP alone.
Animal Model: | Twelve male mice of dd strain (20-25 g) |
Dosage: | 0, 0.3,1, 3 mg/kg |
Administration: | Intraperitoneally 60 min before intravenous injection of 5-HTP |
Result: |
The number of head twitches at 15 and 30 min after 5-HTP was increased.
43% 5-HT concentration increased and 22% of 5-HIAA decreased. |
安全信息
危险品运输编号 | 3249 |
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危险等级 | 6.1(b) |
包装类别 | III |
海关编码 | 2934990002 |