阿立他滨

阿立他滨

中文名称阿立他滨
中文同义词4-氨基-1-[(2R,4R)-2-(羟甲基)-1,3-氧硫杂环戊-4-基]-2(1H)-嘧啶酮;阿立他滨;阿普瑞西他滨;化合物 T14313
英文名称Apricitabine
英文同义词APRICITABINE;4-Amino-1-[(2R,4R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-4-yl]-2(1H)-pyrimidinone;(-)-Bch 10652;2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-((2R,4R)-2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-4-yl)-;2(1H)-Pyrimidinone, 4-amino-1-(2-(hydroxymethyl)-1,3-oxathiolan-4-yl)-, (2R-cis)-;Avx 754;Avx754;Bch 10618
CAS号160707-69-7
分子式C8H11N3O3S
分子量229.26
EINECS号
相关类别
Mol文件160707-69-7.mol
结构式阿立他滨 结构式

阿立他滨 性质

沸点475.4±55.0 °C(Predicted)
密度1.73
溶解度可溶于DMSO
形态固体
酸度系数(pKa)13.83±0.10(Predicted)

阿立他滨 用途与合成方法

Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。

HIV-1

Apricitabine (SPD754; AVX754) is against clinical isolates of HIV-1 in cultured PBMCs with IC 50 values of 0.2 μM, 1.45 μM, 2.2 μM and 2.4 μM for HIV-1RF, Wild type, 3TC resistant, 3TC and AZT resistant, respectively. Apricitabine (SPD754; AVX754) has antiviral activities agsinst HIV-1 clinical isolates resistant to nucleoside reverse transcriptase inhibitors in MT-4 cells, exhibits Mean IC 50 values of 20 μM, 25 μM, 30 μM,21 μM,55 μM,32 μM and 71 μM for HIV-1IIIB,Wild-type (control), Zidovudine-resistant, Lamivudine-resistant, Zidovudine-resistant/lamivudine-resistant, Abacavir-resistant and Stavudine-resistant viruses,respectively.

Apricitabine (SPD754; AVX754) (oral adminstation; 10 mg/kg; once a day) exhibits a good oral bioavailability of 68% for males and 69.4% for females rats. And the T 1/2 , AUC 0–∞ , T max , C max are 62.2 mins, 157.4 μg/min/ml and 37.3 mins, 1.16 μg/ml in female rats. Apricitabine (SPD754; AVX754) (intravenous injection; 10 mg/kg; once a day) exhibits the T 1/2 , AUC 0–∞ values of 12.7 mins, 226.9 μg/min/ml in female rats.

安全信息

MSDS信息

阿立他滨 上下游产品信息

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