4E1RCAT

4E1RCAT

中文名称4E1RCAT
中文同义词4-[2,3-二氢-3-[[5-(4-硝基苯基)-2-呋喃基]亚甲基]-2-氧代-5-苯基-1H-吡咯-1-基]苯甲酸
英文名称4E1RCat
英文同义词4E1RCat;Benzoic acid, 4-[2,3-dihydro-3-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]Methylene]-2-oxo-5-phenyl-1H-pyrrol-1-yl]-;4-[(3E)-3-[[5-(4-Nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrol-1-yl]benzoic acid;4-[(3E)-3-[[5-(4-nitrophenyl)furan-2-yl]methylidene]-2-oxo-5-phenylpyrrol-1-yl]benzoic acid;4-[2,3-Dihydro-3-[[5-(4-nitrophenyl)-2-furanyl]methylene]-2-oxo-5-phenyl-1H-pyrrol-1-yl]benzoic acid;CS-1228;inhibit,Inhibitor,4E-1rcat,4E1rcat,Eukaryotic Initiation Factor (eIF),Autophagy;4-(3-((5-(4-Nitrophenyl)furan-2-yl)methylene)-2-oxo-5-phenyl-2,3-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)benzoic acid
CAS号328998-25-0
分子式C28H18N2O6
分子量478.45
EINECS号
相关类别小分子抑制剂,天然产物;小分子抑制剂;抑制剂;医药;Inhibitors
Mol文件328998-25-0.mol
结构式4E1RCAT 结构式

4E1RCAT 性质

沸点764.8±60.0 °C(Predicted)
密度1.423±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件2-8°C
溶解度二甲基亚砜:≥5mg/mL
形态粉末
酸度系数(pKa)4.23±0.10(Predicted)
颜色棕色至深棕色

4E1RCAT 用途与合成方法

4E1RCat 是一种eIF4E:eIF4G和eIF4E:4E-BP1相互作用的双重抑制剂,以IC50为3.2μM来抑制eIF4G 结合到eIF4E.

IC50: ∼4 μM (eIF4E/eIF4G)

4E1RCat is an inhibitor of eIF4E:eIF4GI interaction, with an IC 50 an of ∼4 μM. 4E1RCat binding to eIF4E also interferes with eIF4G and 4E-BP binding. 4E1RCat inhibits ribosome recruitment to mRNA in a cap-dependent manner. 4E1RCat blocks the capped mRNA translation, and the translation is activated by CDK1/CYCB1. Nearly all new protein synthesis in both mitosis and interphase is cap-dependent and -sensitive to 4E1RCat treatment, in HeLa and U2OS cells.

4E1RCat (15 mg/kg, i.p.) affacts chemosensitivity of Pten +/- Eμ-Myc tumors in mice. 4E1RCat (15 mg/kg, i.p.) sensitizes Pten +/- Eμ-Myc and Tsc2 +/- Eμ-Myc lymphomas to the cytotoxic effects of doxorubicin (Dxr), and 4E1RCat targets translation in mice.

安全信息

WGK Germany3

MSDS信息

更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/08/19HY-144274E1RCat1 mg363元
2024/08/19HY-144274E1RCAT
4E1RCat
328998-25-05mg800元

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