(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 CAS#: 1038915-73-9

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐

概述应用生物活性靶点体外研究体内研究用途与合成方法 MSDS (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息

中文名称	(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
中文同义词	MK-4827对甲苯磺酸盐;NIRAPARIB对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼对苯甲磺酸盐;尼拉帕利;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐;对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼甲磺酸盐;尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物
英文名称	MK-4827 (tosylate)
英文同义词	Niraparib TsOH;niraparib p-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib) tosylate;MK-4827 (tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate;MK-4827, Niraparib TsOH salt;Niraparib(MK-4827) tosylate;NIRAPARIB TOSYLATE;MK 4827 TOSYLATE;MK4827 TOSYLATE
CAS号	1038915-73-9
分子式	C26H28N4O4S
分子量	492.58992
EINECS号
相关类别	原料药;医用原料;杂质对照品;化工中间体;医药原料药
Mol文件	1038915-73-9.mol
结构式

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐性质

熔点	>142oC (dec.)
储存条件	-20°C Freezer
溶解度	少许溶于甲醇
形态	固体
颜色	灰白色至浅黄色
InChIKey	LCPFHXWLJMNKNC-XOIICWPPNA-N
SMILES	S(C1C=CC(C)=CC=1)(O)(=O)=O.C(C1=CC=CC2=CN(C3C=CC([C@H]4CNCCC4)=CC=3)N=C12)(=O)N \|&1:23,r\|

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐用途与合成方法

概述

尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶（PARP）抑制剂，能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说，倘若PARP活性进一步受到抑制，这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤，导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。

应用

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。

生物活性

Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂，IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成，并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。

靶点

Target	Value
PARP2 (Cell-free assay)	2.1 nM
PARP1 (Cell-free assay)	3.8 nM

体外研究

微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感（不依赖于它们的p53状态），而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时，将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。

体内研究

MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用，无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合，显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。

安全信息

MSDS信息

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐价格(试剂级)

更新日期	产品编号	产品名称	CAS号	包装	价格
2026/06/05	HY-10619B	(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate	1038915-73-9	1 mg	266元
2026/06/05	HY-10619B	(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate	1038915-73-9	5mg	620元

(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐