(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐
中文名称 | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 |
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中文同义词 | MK-4827对甲苯磺酸盐;NIRAPARIB对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼对苯甲磺酸盐;尼拉帕利;(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐;对甲苯磺酸盐;尼拉帕尼甲磺酸盐;尼拉帕尼甲苯磺酸盐水合物 |
英文名称 | MK-4827 (tosylate) |
英文同义词 | Niraparib TsOH;niraparib p-toluenesulfonate;MK-4827(Niraparib) tosylate;MK-4827 (tosylate);(3S)-3-[4-[7-(Aminocarbonyl)-2H-indazol-2-yl]phenyl]piperidine tosylate;MK-4827, Niraparib TsOH salt;Niraparib(MK-4827) tosylate;NIRAPARIB TOSYLATE;MK 4827 TOSYLATE;MK4827 TOSYLATE |
CAS号 | 1038915-73-9 |
分子式 | C26H28N4O4S |
分子量 | 492.58992 |
EINECS号 | |
相关类别 | 原料药;医用原料;杂质对照品;化工中间体;医药原料药 |
Mol文件 | 1038915-73-9.mol |
结构式 |
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 性质
熔点 | >142oC (dec.) |
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储存条件 | -20°C Freezer |
溶解度 | 少许溶于甲醇 |
形态 | 固体 |
颜色 | 灰白色至浅黄色 |
尼拉帕尼原料药 Niraparib是一种口服的聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂,能抑制细胞对DNA损伤的修复。对于带有BRCA基因突变的癌细胞来说,倘若PARP活性进一步受到抑制,这些细胞分裂时就会产生大量DNA损伤,导致癌细胞死亡。(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体。
(3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐是合成尼拉帕尼原料药的医药中间体,可用于实验室研发过程和化工医药合成过程中。Niraparib tosylate (MK-4827, ZEJULA) 是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。Niraparib可增加PARP-DNA复合体的形成,并导致DNA损伤、凋亡和细胞死亡。Target | Value |
PARP2
(Cell-free assay) | 2.1 nM |
PARP1
(Cell-free assay) | 3.8 nM |
微摩尔级浓度的niraparib使来自于肺癌、乳腺癌以及前列腺癌的肿瘤细胞对放射线敏感(不依赖于它们的p53状态),而对来自于正常组织的细胞没有此作用。Niraparib同样还可以使肿瘤细胞对过氧化氢敏感、在DNA复制时,将过氧化氢诱导的单链断裂转变为双链断裂。
MK-4827可以增强放射线对多种人类肿瘤异种移植的作用,无论是在p53野生型或是p53突变体。MK-4827在给药后1小时降低肿瘤中PAR水平并持续效果24小时。MK-4827体内给药能延长放射线处理后的动物寿命。MK-4827和放射治疗结合,显著提高肿瘤中裂解的caspase-3和γ-H2AX的水平。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/01/25 | HY-10619B | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate | 1038915-73-9 | 2mg | 550元 |
2024/01/25 | HY-10619B | (3S)-3-[4-[7-(氨基羰基)-2H-吲唑-2-基]苯基]哌啶对甲苯磺酸盐 Niraparib tosylate | 1038915-73-9 | 5mg | 620元 |