艾卡哚司他
| 中文名称 | 艾卡哚司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | [C(Z)]-4-[[2-[(氨基磺酰基)氨基]乙基]氨基]-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;艾卡哚司他;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-[[2-(氨磺酰基氨基)乙基]氨基]-1,2,5-噁二唑-3-甲脒;艾卡哚司他 EPACADOSTAT;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒;(Z)-N-(3-溴-4-氟苯基)-N'-羟基-4-((2-氨磺酰氨基)乙基)氨基)-1,2,5-恶二唑-3-甲脒 |
| 英文名称 | Epacadostat (INCB024360) |
| 英文同义词 | (Z)-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-((2-(sulfamoylamino)ethyl)amino)-1,2,5-oxadiazole-3-carboximidamide;Epacadostat (INCB24360, INCB024360);N-(3-Bromo-4-fluoro-phenyl)-N'-hydroxy-4-[2-(sulfamoylamino)ethylamino]-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamidine;INCN024360;(Z)-N-(3-bromo-4-fluorophenyl)-N'-hydroxy-4-[2-(sulfamoylamino)ethylamino]-1,2,5-oxadiazole-3-carboxamidine;Epacadostat(INCN024360);INCB-24360(INCB-024360);Epacadostat(INCB024360) |
| CAS号 | 1204669-58-8 |
| 分子式 | C11H13BrFN7O4S |
| 分子量 | 438.23 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 科研原料 |
| Mol文件 | 1204669-58-8.mol |
| 结构式 |  |
艾卡哚司他 性质
| 熔点 | 159 - 161°C |
|---|---|
| 沸点 | 700.9±70.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 2.01±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（至少 25 mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 7.65±0.69(Predicted) |
| 颜色 | 白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。艾卡哚司他INCB-24360在分析化学中可用于含量测定、鉴定、药理实验等。Epacadostat (INCB024360)是一种有效的选择性吲哚胺 2,3-双加氧酶(IDO1)抑制剂，IC50为 10 nM。它对IDO1的选择性高于其他相关酶如IDO2或TDO。
| Target | Value |
|
IDO1
(immune cells) | 10 nM |
在IFN-γ-处理的人HeLa细胞中，INCB024360有效抑制犬尿素产生。INCB024360也会促进T和自然杀伤(NK)细胞的生长，增加IFN-γ产生，并减少转化为调节性T (T(reg))-样细胞。
INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)，通过IDO1抑制，在免疫活性小鼠中抑制kyn产生和肿瘤生长，但是在免疫缺陷小鼠中无效。在负荷CT26结肠癌的小鼠中，INCB024360 (100 mg/kg, p.o.)通过减少犬尿素也会抑制表达IDO肿瘤的生长。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/04/30 | HY-15689 | 艾卡哚司他 Epacadostat | 1204669-58-8 | 5mg | 500元 |
| 2024/04/30 | HY-15689 | 艾卡哚司他 Epacadostat | 1204669-58-8 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |