盐酸阿米洛利
中文名称 | 盐酸阿米洛利 |
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中文同义词 | 盐酸阿米洛利;N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐;阿米洛利盐酸盐水合物;阿米洛利;氨氯吡咪;脒吡嗪盐酸盐;盐酸氨氯吡咪;胺碘酮盐酸盐[抗心率失常药] |
英文名称 | Amiloride hydrochloride |
英文同义词 | amiloridechloride;amiprazidine;n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride;3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;HCL AMILORIDE HCL;N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride;Amipramidin hydrochloride;Amipramizide hydrochloride |
CAS号 | 2016-88-8 |
分子式 | C6H8ClN7O.ClH |
分子量 | 266.09 |
EINECS号 | 217-958-2 |
相关类别 | 原料;小分子抑制剂;医药原料;化合物;对照品;利尿药物;Active Pharmaceutical Ingredients;Ion transporter and other ion channel;Ion Channels;Amines;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;MIDAMOR;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机中间体;医用原料;Nucleotides;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 2016-88-8.mol |
结构式 |
盐酸阿米洛利 性质
熔点 | 293-294°C |
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储存条件 | Store at RT |
溶解度 | 在水中的溶解度50 mg/mL,澄清,黄绿色 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 粘黄色 |
水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC |
BCS Class | 1 |
CAS 数据库 | 2016-88-8(CAS DataBase Reference) |
EPA化学物质信息 | Amiloride hydrochloride (2016-88-8) |
Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
Target | Value |
Sodium channel | |
T-type calcium channel | |
uPA | 7 μM(Ki) |
Amiloride是上皮钠通道(ENaC的)的相对选择性抑制剂,IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器(NHE)抑制剂,在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM,在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换(NCX)的弱抑制剂,IC 50为1 mM。Amiloride(1 μM)和Benzamil(30 nM)抑制血管收缩,通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞(VSMC)中,Amiloride完全抑制钠离子内流。
在DOCA盐高血压大鼠中,Amiloride(1 mg/ kg /天,皮下注射)扭转初始胶原沉积的增加,并防止进一步增加。在盐水饮用,中风倾向的自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中,Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。化学性质
黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水,几乎无臭,氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点,240.5-241.5℃。用途
为弱效利尿药。作用与氨苯蝶相似,为目前排钠甾钾利尿药中作用最强的药物。用途
用作弱效利尿药安全信息
危险品标志 | T,Xi |
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危险类别码 | 25-36/37/38 |
安全说明 | 36-45-26 |
危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | UQ2275500 |
危险等级 | 6.1(a) |
包装类别 | II |
海关编码 | 29339980 |
提供商 | 语言 |
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英文
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英文
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