盐酸阿米洛利
| 中文名称 | 盐酸阿米洛利 |
|---|---|
| 中文同义词 | 盐酸阿米洛利;N-脒基-3,5-二氨基-6-氯吡嗪甲酰胺盐酸盐;阿米洛利盐酸盐水合物;阿米洛利;氨氯吡咪;脒吡嗪盐酸盐;盐酸氨氯吡咪;胺碘酮盐酸盐[抗心率失常药] |
| 英文名称 | Amiloride hydrochloride |
| 英文同义词 | amiloridechloride;amiprazidine;n-amidino-3,5-diamino-6-chloro-pyrazinecarboxamidmonohydrochloride;3,5-DIAMINO-N-(AMINOMETHYL)-6-CHLOROPYRAZINE CARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE;HCL AMILORIDE HCL;N-amidino-3,5-diamino-6-chloropyrazinecarboxamide monohydrochloride;Amipramidin hydrochloride;Amipramizide hydrochloride |
| CAS号 | 2016-88-8 |
| 分子式 | C6H8ClN7O.ClH |
| 分子量 | 266.09 |
| EINECS号 | 217-958-2 |
| 相关类别 | 原料;小分子抑制剂;医药原料;化合物;对照品;利尿药物;医药原料药;医药、农药及染料中间体;有机中间体;Active Pharmaceutical Ingredients;Ion transporter and other ion channel;Ion Channels;Amines;Bases & Related Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Nucleotides;Pharmaceuticals;MIDAMOR;医用原料 |
| Mol文件 | 2016-88-8.mol |
| 结构式 |  |
盐酸阿米洛利 性质
| 熔点 | 293-294°C |
|---|---|
| 储存条件 | Store at RT |
| 溶解度 | 在水中的溶解度50 mg/mL，澄清，黄绿色 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| 水溶解性 | <0.1 g/100 mL at 19.5 ºC |
| BCS Class | 1 |
| InChI | InChI=1S/C6H8ClN7O.ClH/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11;/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15);1H |
| InChIKey | ACHKKGDWZVCSNH-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C1(N=C(C(N)=NC=1N)Cl)C(=O)NC(=N)N.Cl |
| CAS 数据库 | 2016-88-8(CAS DataBase Reference) |
| EPA化学物质信息 | Amiloride hydrochloride (2016-88-8) |
Amiloride (MK-870)是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。
| Target | Value |
| Sodium channel | |
| T-type calcium channel | |
| uPA | 7 μM(Ki) |
Amiloride是上皮钠通道（ENaC的）的相对选择性抑制剂，IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器（NHE）抑制剂，在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM，在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换（NCX）的弱抑制剂，IC 50为1 mM。Amiloride（1 μM）和Benzamil（30 nM）抑制血管收缩，通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞（VSMC）中，Amiloride完全抑制钠离子内流。
在DOCA盐高血压大鼠中，Amiloride（1 mg/ kg /天，皮下注射）扭转初始胶原沉积的增加，并防止进一步增加。在盐水饮用，中风倾向的自发性高血压大鼠（SHRSP）中，Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中，Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。化学性质
黄色或绿黄色粉末。熔点293.5℃。溶于水，几乎无臭，氨氯吡咪碱[2609-46-3]熔点，240.5-241.5℃。用途
为弱效利尿药。作用与氨苯蝶相似，为目前排钠甾钾利尿药中作用最强的药物。用途
用作弱效利尿药安全信息
| 危险品标志 | T,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-36/37/38 |
| 安全说明 | 36-45-26 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | UQ2275500 |
| 危险等级 | 6.1(a) |
| 包装类别 | II |
| 海关编码 | 29339980 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 |
| 提供商 | 语言 |
|---|---|
|
英文
|
|
|
英文
|