LY-3200882
| 中文名称 | LY-3200882 |
|---|---|
| 中文同义词 | 化合物LY3200882;2-(4-((4-((1-环丙基-3-(四氢-2H-吡喃-4-基)-1H-吡唑-4-基)氧基)吡啶-2-基)氨基)吡啶-2 -基)丙烷-2-醇 |
| 英文名称 | 2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol |
| 英文同义词 | 2-(4-((4-((1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl)oxy)pyridin-2-yl)amino)pyridin-2-yl)propan-2-ol;LY-3200882;2-[4-[[4-[1-cyclopropyl-3-(oxan-4-yl)pyrazol-4-yl]oxypyridin-2-yl]amino]pyridin-2-yl]propan-2-ol;CS-2805;2-Pyridinemethanol, 4-[[4-[[1-cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-;4-[[4-[[1-Cyclopropyl-3-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]oxy]-2-pyridinyl]amino]-α,α-dimethyl-2-pyridinemethanol;Anti-cancer,ALK5,TGFβRI,ATP-competitive,inhibit,immune,phosphorylation,Transforming growth factor beta receptors,anti-metastatic,LY 3200882,TGF-β Receptor,LY-3200882,SMAD,serine-threonine,LY3200882,Inhibitor;LY-3200882 (LY3200882) |
| CAS号 | 1898283-02-7 |
| 分子式 | C24H29N5O3 |
| 分子量 | 435.52 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1898283-02-7.mol |
| 结构式 |  |
LY-3200882 性质
| 沸点 | 607.2±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：108.5（最大浓度 mg/mL）；249.12（最大浓度 mM） |
| 形态 | 结晶固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.45±0.29(Predicted) |
LY 3200882是有效的、高选择性TGF-β receptor type 1 (TGFβRI)抑制剂，在体外肿瘤组织和免疫细胞以及体内皮下肿瘤中，有效地以浓度依赖方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。
| Target | Value |
|
TGFβRI
() |
LY3200882抑制多种原致癌基因的活性。在体外肿瘤细胞和免疫细胞中，LY3200882可有效地抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化；在体内皮下注射形成的肿瘤中，以浓度依赖性方式抑制TGFβ介导的SMAD磷酸化。在体外免疫抑制实验中，LY3200882可挽救TGFβ1抑制的或调节性T细胞抑制的初始T细胞活性并恢复增殖。LY3200882是一种免疫调节剂。
在原位4T1-LP三阴性乳腺癌模型中，LY3200882具有有效的抗肿瘤活性，这一活性与肿瘤浸润性淋巴细胞增多有关。LY3200882可引起持久的肿瘤消退，对同系肿瘤的二次刺激完全排斥。LY3200882在实验性转移瘤模型（静脉注射EMT6-LM2，三阴性乳腺癌模型）中，具有抗转移的活性。此外，在同系CT26模型中，LY3200882与anti-PD-L1一起给药具有组合性抗肿瘤效益。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-103021 | LY3200882 | 1 mg | 545元 | |
| 2024/01/25 | HY-103021 | LY-3200882 LY3200882 | 1898283-02-7 | 5mg | 1200元 |