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维拉帕米

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产品介绍: 英文名称:(2R)-2-(3,4-diMethoxyphenyl)-5-{[2-(3,4-diMethoxyphenyl)ethyl](Methyl)aMino}-2-(propan-2-yl)pentanenitrile
CAS:52-53-9
纯度:99% 包装信息:5KG;1KG
公司名称: LGM Pharma  
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产品介绍: 英文名称:VerapaMil
CAS:52-53-9
纯度:Typically NLT 98%
公司名称: Syntechem Co.,Ltd  
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产品介绍: 英文名称:5-((3,4-diMethoxyphenethyl)(Methyl)aMino)-2-(3,4-diMethoxyphenyl)-2-isopropylpentanenitrile
CAS:52-53-9
纯度:97% 包装信息:1g;5g;25g;100g;250g;1kg;5kg;10kg;25kg 备注:we offer low price custom synthesis and contract manufacturing
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产品介绍:
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产品介绍: 中文名称:盐酸维拉帕米
英文名称:VERAPAMIL HYDROCHLORIDE
CAS:52-53-9
包装信息:1GM 备注:MP-0219554501
维拉帕米
抗心律失常药 药动学 适应症 药物相互作用 不良反应 维拉帕米中毒的治疗 注意事项
中文名称:维拉帕米
中文同义词:维拉帕米;戊脉胺;异博定;5-((3,4-二甲氧基苯乙基)甲基氨基)-2-(3,4-二甲氧基苯基)-2-异丙基戊腈
英文名称:Verapamil
英文同义词:-2-isopropyl-;2-isopropyl-;4-dimethoxy-alpha-(1-methylethyl)-l)-;5-((3,4-dimethoxyphenethyl)methylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylv;5-((3,4-dimethoxyphenethyl)methylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylval;5-((3,4-Dimethoxyphenethyl)methylamino)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-2-isopropylvaleronitrile;aleronitrile;alpha-((n-methyl-n-homoveratryl)-gamma-aminopropyl)-3,4-dimethoxyphenylaceto
CAS号:52-53-9
分子式:C27H38N2O4
分子量:454.6
EINECS号:200-145-1
相关类别:Verapamil
Mol文件:52-53-9.mol
维拉帕米
维拉帕米 性质
熔点 25°C
沸点 243-246 °C (1.3 Pa)
密度 1.1267 (rough estimate)
折射率 1.5448
酸度系数(pKa)8.6(at 25℃)
CAS 数据库52-53-9(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Verapamil(52-53-9)
EPA化学物质信息Benzeneacetonitrile, .alpha.-[3-[[2-(3,4-dimethoxyphenyl) ethyl]methylamino]propyl]- 3,4-dimethoxy-.alpha.-(1- methylethyl)-(52-53-9)
维拉帕米 用途与合成方法
抗心律失常药维拉帕米属Ⅳ类抗心律失常药,为钙离子通道阻滞剂,主要用于抗心律失常和抗心绞痛。适用于治疗变异型、不稳定性、慢性稳定性心绞痛。可用于治疗心律失常,与地高辛合用控制慢性心房颤动和(或)扑动时的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作。亦用于原发性高血压病的治疗。
(1) 维拉帕米为钙通道阻滞药,通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理作用,但不改变血清钙浓度。
(2) 扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加冠状动脉痉挛患者心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。
(3) 减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动和心房扑动患者的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常不 影响正常的窦性心率,但可导致病窦综合征患者窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化 的振幅、速度以及传导速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动患者的心室率,甚至可诱发心室颤动。
(4) 通过降低血管阻力产生降低血压作用,一般不引起直立性低血压或反射性心动过速。
(5) 减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常患者的心脏收缩功能。对器质性心脏疾病的患者,本品的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降,但在严重左室功能不全的患者(例如,肺楔压>20mmHg或射血分数<30%),或服用β受 体阻滞药或其他心肌抑制药物的患者,可能出现心功能恶化。
药动学口服后90%以上被吸收,但有首关效应,生物利用度仅为20%~35%。单剂口服后达峰时间为1~2h,作用持续6~8h。平均半衰期(t1/2)为2.8~7.4h,在增量期可能延长。长期口服或老年患者的t1/2可能延长。本品大部分在肝脏代谢,主要代谢物去甲维拉帕米的心血管活性是维拉帕米的20%,可达到与维拉帕米基本相同的稳态血药浓度。口服后5日内大约70%由尿中排泄,其中3%~4%为原形,≥16%由粪便清除。肝功能不全患者代谢延迟,t1/2延长至14~16h,血浆清除率降低至肝功能正常人的30%。
静注后2min(1~5min)开始发挥抗心律失常作用,2~5min达最大作用,作用持续约2h。血流动力学作用3~5min后开始,持续10~20min。
本信息由Chemicalbook晓楠编辑(2015-08-05)。
适应症(1) 口服可用于:①心绞痛:变异型心绞痛、不稳定型心绞痛、慢性稳定型心绞痛;②心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和(或)心房扑动时的心室率,预防阵发性室上性心动过速的反复发作;③原发性高血压(多用缓释制剂)。
(2) 静脉给药可用于:快速阵发性室上性心动过速的转复,应用维拉帕米之前应首选抑制迷走神经的方法治疗。心房扑动或心房颤动心室率的暂时控制,心房扑动或心房颤动合并房室旁路通道(预激综合征和LGL综合征)时除外。
药物相互作用(1) 环磷酰胺、长春新碱、丙卡巴肼、泼尼松(强的松)、长春地辛、多柔比星、顺铂等细胞毒性药物减少维拉帕米的吸收。
(2) 苯巴比妥、乙内酰脲、维生素D、磺吡酮和异烟肼通过增加肝脏代谢降低维拉帕米的血浆浓度,西咪替丁可能提高维拉帕米的生物利用度。
(3) 维拉帕米抑制乙醇的消除,导致血中乙醇浓度增加,可能延长乙醇的毒性作用。维拉帕米可增加卡马西平、环孢素、多柔比星、茶碱的血药浓度。长期服用维拉帕米,使地高辛血药浓度增加50%~75%。维拉帕米明显影响肝硬化患者地高辛的药动学,使地高辛的总清除率和肾外清除率分别减少27%和29%。因此,服用维拉帕米时,需减少地高辛和洋地黄的剂量。
(4) 与阿司匹林合用,出血时间较单独使用阿司匹林时延长。与β受体阻滞药联合使用,可增强对房室传导的抑制作用。与胺碘酮合用可能增加心脏毒性。 与氟卡尼合用,可使负性肌力作用叠加,房室传导延长。与丙吡胺合用可进一步延缓传导,抑制心脏,应避免合用。
(5) 与血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药、利尿药等抗高血压药合用时,降压作用叠加,应加以监测。有报道维拉帕米可增加患者对锂的敏感性(神经毒性)。
维拉帕米 配伍表
图1为维拉帕米配伍表。
不良反应(1) 常见便秘。
(2) 偶见恶心、头晕、头痛、面部潮红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿、皮肤瘙痒、红斑、皮疹,血管性水肿。
(3) 罕见过敏、肌肉痛、关节痛、感觉异常;长期用药后出现齿龈增生,男性乳腺发育。
(4) 静脉给药期间可发生癫痫、精神抑郁、嗜睡、旋转性眼球震颤、出汗。
(5) 静脉或大剂量给药可能出现低血压,心力衰竭,心动过缓,心脏传导阻滞,心脏停搏。
(6) 罕见超敏病人发生支气管或喉部痉挛伴瘙痒和荨麻疹、呼吸衰竭等。
维拉帕米中毒的治疗关于治疗维拉帕米中毒的报告极少,葡萄糖酸钙(静脉用1~2g)可能有助于缓解维拉帕米诱发的心衰或明显低血压。但用钙剂静注之前,必须了解病人是否口服足够洋地黄,已洋地黄化的病人静注Ca2+剂可引起室性心动过速(VT)而致命,但钙剂对严重的房室传导阻滞无效,因为外源性钙剂无助于房室传导阻滞。在机制上与低血压或负性肌力作用不同,阿托品(1mg,静脉给药)或异丙基肾上腺素理应可以加速房室传导。
注意事项1. 心原性休克、充血性心衰、严重房室传导阻滞、病态窦房节综合征、极度心动过缓、重度低血压患者禁用。肝肾功能损害、低血压、支气管哮喘患者慎用。
2. 静注时可引起心律失常,要特别注意,应在心电图观察下进行。
3. 本品中毒治疗时,可用硫酸阿托品、葡萄糖酸钙、异丙基肾上腺素静脉给药,同时以心脏复苏和人工呼吸等维持。
化学性质 粘稠的淡黄色油状液体。沸点243-246℃(1.3Pa),折光率(nD25)1.5448。溶于苯、醚,易溶于低级醇、丙酮、乙酸乙酯、氯仿,难溶于已烷,不溶于水。其盐酸盐([152-11-4])为白色至类白色结晶性粉末。熔点138.5-140.5℃(分解)。易溶于甲醇、二甲基甲酰胺,溶于乙醇、异丙醇、丙酮、乙酸乙酯,不溶于氯仿。无臭,味苦。
用途 选择性冠脉扩张剂。主要用于阵发性室外上性心动过速,对心房纤颤或心房扑动仅能减慢心室率,仅有少数转为窦性心率,也用于心绞痛、高血压和肥厚型梗塞性心肌病。
生产方法 二甲氧基苯乙腈与溴异丙烷进行烃化反应后,与1,3-氯溴丙烷进行氯丙基化反应,然后与3,4-二甲氧基苯乙胺缩合制成维拉帕米。
安全信息
维拉帕米 化学药品说明书
维拉帕米|药物应用信息
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