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阿尼西坦

拉西坦类脑细胞代谢药 药理作用 药代动力学 不良反应 注意事项 阿尼西坦 试剂级价格

CAS号: 72432-10-1
英文名称: Aniracetam
英文同义词: sarpul;AMpaMet;anixiku;draganon;RO 13-5057;ANIRACETAM;Ro 13-3057;Anitracetam;Ro-13-5057/001;Aniracetam, >=99%
中文名称: 阿尼西坦
中文同义词: 脑康酮;阿尼西坦;茴拉西坦;回拉西坦;阿尼西坦 25G;阿尼西坦,回拉西坦;阿尼西坦(标准品);茴拉西坦(标准品);阿尼西坦(茴拉西坦);茴拉西坦(阿尼西坦)
CBNumber: CB6185499
分子式: C12H13NO3
分子量: 219.24
MOL File: 72432-10-1.mol
阿尼西坦化学性质
熔点 : 121-122?C
沸点 : 399.7±34.0 °C(Predicted)
密度 : 1.236±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件 : Store at RT
酸度系数(pKa): -1.74±0.20(Predicted)
水溶解性 : Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water
Merck : 14,662
InChIKey: ZXNRTKGTQJPIJK-UHFFFAOYSA-N
CAS 数据库: 72432-10-1(CAS DataBase Reference)
安全信息
WGK Germany : 2
RTECS号: UY5781900
毒性: LD50 in rats, mice (mg/kg): ~4500, >5000 orally (Cumin)

阿尼西坦 MSDS


1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone

阿尼西坦 化学药品说明书


茴拉西坦|药物应用信息
阿尼西坦片

阿尼西坦 性质、用途与生产工艺

拉西坦类脑细胞代谢药
阿尼西坦又称茴拉西坦,与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药,该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性,并增加脑内ATP的形成和转运,增加蛋白质和RNA的合成,促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用,增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强,不良作用较轻微。
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药理作用
阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物,为脑功能改善药。能透过血脑屏障选择性地作用中枢神经系统。对脑细胞代谢具有激活作用,并对神经细胞有保护作用。本品还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。尚可提高皮层抗缺氧能力,防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引起的学习、记忆功能缺失。本品无镇静或兴奋作用,也无扩血管作用。动物实验证明,本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用,能对抗缺氧引起的记忆减退,能有效改善某些原因引起的记忆障碍。
【适应症】临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者。
药代动力学
文献报道,大鼠口服后吸收迅速,20~40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后,77%~85%由尿中排出,4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为:N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。
人体:口服吸收后,血中原药消除半衰期平均20~30分钟,2小时后血药浓度已难测出。
不良反应
本品不良反应较少,偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡,停药后消失。
注意事项
(1) 有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。
(2) 本品可加重Huntington舞蹈病症状。
(3) 对本品过敏或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。
(4) 本品建议安全使用范围0.3~1.8g/d。
化学性质 
从乙醇得结晶,熔点12l~122℃。急性毒性LD50大鼠,小鼠(mg/kg):约4500,>5000口服。
用途 
吡拉西坦衍生物,γ-内酰胺类脑功能改善剂,选择性作用于大脑系统,有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比,有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能,特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。
用途 
为γ内酰胺类脑功能改善剂,能通过血脑屏障作用于大脑组织,改善脑功能,提高记忆力。
生产方法 
方法1:2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中,三乙胺存在下,于0~10℃回流3h,得茴拉西坦。
方法2:对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应,得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应,得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后,再在甲苯中,二氯亚砜存在下环合,得茴拉西坦,收率80.4%,熔点118~120℃。
方法3:对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后,再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应,即得茴拉西坦,收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计),熔点118~119℃。
方法4:2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中,回流1h后,再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA,滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液,在室温下搅拌0.5h,再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦,收率85%(以2-吡咯烷酮计),熔点120~121℃。
方法5:2-吡咯烷酮和三乙胺混合,在0~10℃:滴加三甲基氯硅烷。加毕,室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液,在40℃下搅拌2h,得茴拉西坦,收率65%。
阿尼西坦 上下游产品信息
上游原料
三乙 4-氨基丁酸 三甲基氯硅烷 2-吡咯烷酮 1,4-二氧六环 对甲氧基苯甲酸 对甲氧基苯甲酰氯 氯化亚砜 4-二甲氨基吡啶
下游产品
阿尼西坦 试剂级价格
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2019/12/08A2394阿尼西坦
Aniracetam
72432-10-11g415元
2019/12/08A2394阿尼西坦
Aniracetam
72432-10-15g925元
阿尼西坦 生产厂家      全球有 253家供应商        阿尼西坦国内生产厂家
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百灵威科技有限公司 400-666-7788 010-82848833 86-10-82849933jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com中国 96815 76
上海迈瑞尔化学技术有限公司 400-660-8290 21-61259100 86-21-61259102sh@meryer.com中国 40268 62
武汉易泰科技有限公司上海分公司 18930552037 821-50328103-801 86-21-503281093bsc@sina.com中国 15881 69
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北京华威锐科化工有限公司 18600197065 021-55236763peter.shi@hwrkchemical.com;中国 18708 55
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Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369customerservice@ascentscientific.co.uk英国 279 60
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武汉威顺达科技发展有限公司 86-027-88774375 86-027-88416321mwmwhot@163.com中国 233 65
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上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 +86-21-64545202info@hanhonggroup.com;info@hanhonggroup.com;中国 43259 64
凯试(上海)科技有限公司 021-50135380  shchemsky@sina.com中国 32360 50
孝感深远化工有限公司 15527768850 0712-2580635 QQ: 17919012291791901229@qq.com;1791901229@qq.com;中国 9025 52
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上海相辉医药科技有限公司 021-51613915 +86 (21) 51613951latika.cui@3wpharm.com中国 9883 57
济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 0531-58773099sales@jnhaohua.com中国 5585 58
武汉福鑫化工有限公司 13308628970 027-59207852 QQ:702039778sales@fortunachem.com中国 2274 58
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苏州思变化学技术有限公司 0512-65617459 18915409046 0512-65617459sales@sibian-chem.com中国 1931 55
北京华美互利生物化工 010-56205725 010-65763397waley188@sohu.com中国 12341 58
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HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com美国 10661 60
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武汉丰泰威远科技有限公司 19945049750 027-8777-2287sales@finetechnology-ind.com;中国 9583 58
湖南华腾制药有限公司 13319519070 400-859-2883 0731-82251112-818viola@huatengsci.com中国 6483 58
陕西帕尼尔生物科技有限公司 15691860074 029-84385017-8009 029-84385017sales@pioneerbiotech.com中国 2113 56
武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980dh.luna@whdhwy.com中国 4959 58
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武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59420981/18702770802 027-83322098dh.luna@whdhwy.com中国 1980 50
南京百鑫德诺生物科技有限公司 025-58849295 025-68650336info@adooq.cn中国 3023 60
湖北巨胜科技有限公司 18871490274 027-59599241 FAX:1400878000sales@hubeijusheng.com;sales@hubeijusheng.com;中国 9865 58
池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email -xg01_gj@163.com中国 9559 50
研峰科技(北京)有限公司 400-106-2016  sales@infsci.com中国 8277 55
西安康诺化工有限公司 13289246953 29-86107037-8015 029-86107037info@konochemical.com中国 2366 55
武汉森威尔世纪化工有限公司 86-27-59707018,027-59009407,18672314556 86-27-59707018sales@senwayer.com中国 298 55
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700505721671@qq.com中国 3873 58
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山东西亚化工科技有限公司 400-990-3999 0539-63659913229735657@qq.com中国 26779 60
南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860  sales@njromanme.com中国 4614 58
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 027-839911301718093273@QQ.COM中国 2040 58
广东翁江化学试剂有限公司 13927870750 0751-28867563001264886@qq.com;3001264886@qq.com;中国 14299 58
深圳市森迪生物科技有限公司 WX:18124570582 TEL:0755-23574479 QQ: 2355327139 0755-23229476 QQ: 2355327139siliao02@yccreate.com中国 6130 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 13419635609 027-5940239613419635609@163.com;中国 4566 55
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 13667159345 027-8377887613667159345@163.com;中国 4857 55
武汉润泽伟业科技有限公司 15172337137 027-50779735runzeweiye999@163.com;中国 806 55
武汉曙欧科技有限公司 17792809151 188722207972355916837@ycphar.com;2355916837@ycphar.com中国 6149 55
苏州莱惠生物技术有限公司 18013160973 0512-68236973, 0512-68236973weixz_1990@yahoo.com中国 209 55
威尔曼医药集团有限公司 15807197853 027-8399122015807197853@163.com;中国 3326 58
上海洁杰生物科技有限公司 021-51698675 021-61294690jiejiegroup@126.com中国 564 58
泰安市嘉叶生物科技有限公司 15318151873  285424065@qq.com;中国 9994 55
南京邦诺生物科技有限公司 18912979163 QQ:1940349790belovelife2010@foxmail.com中国 4725 55
武汉宏信康精细化工有限公司 18672345876 027-59721024richer3322@163.com中国 1858 58
金锦乐化学  jjlchem2@163.com中国 9449 58
山东小野化学股份有限公司 0539-6362799(To 20) 0539-6362799(To 20)861669111@qq.com中国 10002 58
西安博联特化工有限公司 17719597442 -3570451756@qq.com中国 2912 58
靖江市兴科医药科技有限公司 13338886354 0523-84210551 0523-845941232419147568@qq.com中国 91 58
深圳市丽晶生化科技有限公司 18018719207 0755-85201366sales@regentsciences.com;中国 8144 58
珠海嘉亿生物科技有限公司 18578209868 QQ2355327026 18578209868 QQ:2355327026steroidbest@hotmail.com中国 6511 58
Capot Chemical Co.,Ltd. +86-571-85586718 +86-571-85864795sales@capotchem.com中国 19920 60
江苏艾康生物医药研发有限公司 18921922613 025-66113011 (4)02557626880hywu@aikonchem.com中国 13941 58
湖北威德利化学科技有限公司 18602735115 027-8377889518602735115@163.com;中国 4983 64
武汉峰耀同辉化学制品有限公司 15377576755 027-87466205 027-874662052678564200@qq.com中国 19020 58
珠海物美化工有限公司 17707567922 0756-8811095marshall@wumeitech.com中国 6917 58
陕西帕尼尔生物科技有限公司 18202932191 029-84385017-8005 029-8438-5017sales3@pioneerbiotech.com中国 2841 55
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