阿尼西坦

阿尼西坦化学性质

熔点 : 121-122?C 储存条件 : Store at RT 水溶解性 : Soluble in chloroform. Also soluble in ethanol. Insoluble in water Merck : 14,662 CAS 数据库: 72432-10-1(CAS DataBase Reference)

安全信息

WGK Germany : 2 RTECS号: UY5781900 毒性: LD50 in rats, mice (mg/kg): ~4500, >5000 orally (Cumin)

阿尼西坦 MSDS 1-(4-Methoxybenzoyl)-2-pyrrolidinone

阿尼西坦 化学药品说明书 茴拉西坦|药物应用信息 阿尼西坦片

阿尼西坦 性质、用途与生产工艺

拉西坦类脑细胞代谢药 阿尼西坦又称茴拉西坦，与吡拉西坦、萘非西坦同属于拉西坦类脑细胞代谢药，该类药物能增强神经元突触内磷脂 酶活性，并增加脑内ATP的形成和转运，增加蛋白质和RNA的合成，促进大脑对氨基酸、 磷脂、葡萄糖和氧的利用，增加病人的反应性、兴奋性和记忆力。阿尼西坦的作用较吡拉西坦强，不良作用较轻微。 本信息由ChemicalBook的晓楠编辑整理。 药理作用 阿尼西坦为γ- 氨基丁酸的环化衍生物，为脑功能改善药。能透过血脑屏障选择性地作用中枢神经系统。对脑细胞代谢具有激活作用，并对神经细胞有保护作用。本品还可通过影响谷氨酸受体系统而产生促智作用。尚可提高皮层抗缺氧能力，防止由多种化学物质、高碳酸血症、东莨菪碱或电休克引起的学习、记忆功能缺失。本品无镇静或兴奋作用，也无扩血管作用。动物实验证明，本品对正常大鼠辨别学习的记忆再现过程有良好的促进作用，能对抗缺氧引起的记忆减退，能有效改善某些原因引起的记忆障碍。 【适应症】临床用于治疗轻度和中度学习、记忆和认知功能障碍的血管性痴呆和阿尔茨海默病。也用于脑卒中后的记忆功能减退、中老年良性记忆障碍和儿童脑发育迟缓者。 药代动力学 文献报道，大鼠口服后吸收迅速，20～40分钟血药浓度可达峰值。药物主要分布在胃肠道、肾、肝、脑和血液。24小时后，77%～85%由尿中排出，4%从粪便中排出。尿中主要代谢产物为：N-对甲氧基苯甲酰氨基丁酸和5-羟基-2-吡咯烷酮。 人体：口服吸收后，血中原药消除半衰期平均20～30分钟，2小时后血药浓度已难测出。 不良反应 本品不良反应较少，偶见口干、厌食、便秘、头昏、嗜睡，停药后消失。 注意事项 (1) 有明显肝功能异常者应适当调整给药剂量。 (2) 本品可加重Huntington舞蹈病症状。 (3) 对本品过敏或对其他吡咯烷酮类药物不能耐受者禁用。 (4) 本品建议安全使用范围0.3～1.8g/d。 化学性质  从乙醇得结晶，熔点12l～122℃。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：约4500，＞5000口服。 用途  吡拉西坦衍生物，γ-内酰胺类脑功能改善剂，选择性作用于大脑系统，有促进和增强记忆功能。和吡拉西坦相比，有作用强、起效快、毒性低等优点。用于改善脑功能，特别是老年性痴呆、脑血管病后遗症患者的行为和精神障碍。 用途  为γ内酰胺类脑功能改善剂，能通过血脑屏障作用于大脑组织，改善脑功能，提高记忆力。 生产方法  方法1：2-吡咯烷酮和对甲氧基苯甲酰氯在乙醚中，三乙胺存在下，于0～10℃回流3h，得茴拉西坦。 方法2：对甲氧基苯甲酸和氯化亚砜反应，得对甲氧基苯甲酰氯(收率90%)。然后对甲氧基苯甲酰氯先和4-氨基丁酸在氢氧化钠的水溶液中、三乙基苄铵盐(TEBA)存在下反应，得4-(4-甲氧基苯甲酰基)氨基丁酸(收率69.4%) 后，再在甲苯中，二氯亚砜存在下环合，得茴拉西坦，收率80.4%，熔点118～120℃。 方法3：对甲氧基苯甲酸氯化为对甲氧基苯甲酰氯后，再和2-吡咯烷酮钠在四氢呋喃中、4-二甲氨基吡啶(DMAP)存在下反应，即得茴拉西坦，收率76.2%(以对甲氧基苯甲酰氯计)，熔点118～119℃。 方法4：2-吡咯烷酮在含甲醇钠的甲苯中，回流1h后，再蒸尽甲醇。在10℃加入TEBA，滴加对甲氧基苯甲酰氯的甲苯溶液，在室温下搅拌0.5h，再在50℃下搅拌6h。处理后得茴拉西坦，收率85%(以2-吡咯烷酮计)，熔点120～121℃。 方法5：2-吡咯烷酮和三乙胺混合，在0～10℃：滴加三甲基氯硅烷。加毕，室温反应2h。加入对甲氧基苯甲酰氯的二氧六环溶液，在40℃下搅拌2h，得茴拉西坦，收率65%。

阿尼西坦 上下游产品信息

上游原料 三乙 4-氨基丁酸 三甲基氯硅烷 2-吡咯烷酮 1,4-二氧六环 对甲氧基苯甲酸 对甲氧基苯甲酰氯 氯化亚砜 4-二甲氨基吡啶

下游产品

阿尼西坦 生产厂家      全球有 214家供应商      德国 1 加拿大 1 罗马利亚 1 美国 26 欧洲 4 日本 1 瑞士 1 印度 1 英国 7 中国 171 全球 214   阿尼西坦国内生产厂家

供应商 联系电话 传真 电子邮件 国家 产品数 优势度 上海永誉化工有限公司 86-29-81325371 +86-29-81325373 info@everchem.cn 中国 88 62 苏州莱惠生物技术有限公司 0512-68236973, 180-1316-0973 0512-68236973 sales1@rywaybio.com,weixz_1990@yahoo.com 中国 188 55 百灵威科技有限公司 400-666-7788 +86-10-82848833 +86-10-82849933 jkinfo@jkchemical.com;market6@jkchemical.com 中国 96815 76 上海迈瑞尔化学技术有限公司 +86-(0)21-61259100(Shanghai) +86-(0)755-86170099(ShenZhen) +86-(0)10-62670440(Beijing) +86-(0)21-61259102(Shanghai) +86-(0)755-86170066(ShenZhen) +86-(0)10-88580358(Beijing) sh@meryer.com 中国 40395 62 武汉易泰科技有限公司上海分公司 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037 86-21-50328109 3bsc@sina.com 中国 15926 69 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司 021-67121386 / 800-988-0390 021-67121385 Sales-CN@TCIchemicals.com 中国 24648 81 安耐吉化学(Energy Chemical) 021-58432009 / 400-005-6266 021-58436166-800 info@energy-chemical.com 中国 44187 61 Ascent Scientific 4401179829988 4402030 700 369 customerservice@ascentscientific.co.uk 英国 280 60 Pure Chemistry Scientific Inc. 001-857-928-2050 or 1-888-588-9418 001-617-206-9595 sales@chemreagents.com 美国 9943 62 凯方医药科技（上海）有限公司 021-67220633 & 021-37212706 +86-21-67220638 chemfun@chemfun.net 中国 21889 59 武汉威顺达科技发展有限公司 86-027-88774375 86-027-88416321 mwmwhot@163.com 中国 234 65 LGM Pharma 1-(800)-881-8210 615-250-9817 inquiries@lgmpharma.com 美国 1954 70 上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202,021-54308259 +86-21-54291107 info@hanhonggroup.com 中国 43389 64 凯试（上海）科技有限公司 021-50135380   shchemsky@sina.com 中国 32492 50 孝感深远化工(原料)有限公司 .[ 医药原料、中间体] Tell:86-712-2580635 Mobile:15527768850 . 15527768836 86-712-2580625 QQ:1623551145 sales02@farchem.com 中国 9146 52 上海昊航化工有限公司 0086 021 31115312 0086 021 31115317 info@hohance.com 中国 236 62 上海相辉医药科技有限公司 +86 (21) 51613915 +86 (21) 51613951 sales@sunwaypharm.com 中国 9916 57 济南浩化实业有限责任公司 0531-58773082 ;58773060 0531-58773099 sales@jnhaohua.com 中国 5621 58 Wuhan Fortuna Chemical Co., Ltd +86-27-59207852 85767163 +86-27-59524646 info@fortunachem.com 中国 3089 58 T&W GROUP +86-21-61551611, 61551462, 61551420, 61551610 +86-21-50676805 contact@trustwe.com 中国 10561 58 苏州思变化学技术有限公司 0512-65617459 18915409046 0512-65617459 sales@sibian-chem.com 中国 1932 55 北京华美互利生物化工 010-56205725;010-86181995 010-65763397 waley188@sohu.com 中国 12388 58 Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd. 4000-027-021 |24 hour enquiry :+86-13986109188 |English:+86-15623472865 |Japanese:+81-08033611988 +86-27-87599188 sales@ncebiomed.com 中国 1500 55 CSR Please Email manager@chinaskyrun.com sales@chinaskyrun.com 中国 12186 58 上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 +86 21 50676805 contact@trustwe.com 中国 9967 58 上海皓元医药股份有限公司 86-21-58998985 (86) 21-58955996 apisales@chemexpress.com.cn 中国 7567 61 TOKYO CHEMICAL INDUSTRY CO., LTD. 03-3668-0489 03-3668-0520 Sales-JP@TCIchemicals.com 日本 28581 80 TCI Europe +32 (0)3 735 07 00 +32 (0)3 735 07 01 sales@tcieurope.eu 欧洲 28019 75 TCI AMERICA +1-800-423-8616 / +1-503-283-1681 +1-888-520-1075 / +1-503-283-1987 sales@tciamerica.com 美国 27840 75 麦卡希试剂 028-85632863 028-64559668 18048500443 028-85632863 QQ: 2509670926 micxysales@163.com 中国 13191 58 九鼎化学（上海）科技有限公司 4009209199 86-021-52271987 sales@9dingchem.com 中国 22651 55 上海阿拉丁生化科技股份有限公司 021-20337333/400-620-6333 021-50323701 sale@aladdin-e.com 中国 25106 65 成都爱斯特贸易有限公司 / 爱斯特（成都）生物制药有限公司 +86-28-85122536 85324413 +86-28-85326443 market@astatech.cn 中国 8068 55 南京生利德生物科技有限公司 025-58378339;025-57798810 025-57019371 sales@sunlidabio.com 中国 3838 55 AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 +1 (866) 333-9607 info@adooq.com 美国 2777 58 上海陶素生化科技有限公司 021-33632979 021-33632979 zijuecai@targetmol.com 中国 2999 58 苏州麦轮生物科技有限公司 0086-512-66702819 0086-512-66700657 b.z@mylandnutrition.com 中国 44 55 Wuhan HengHeDa Pharm Co., Ltd. 027-84888681 Mobile:18086046872 027-84888682 hhdpharm@hotmail.com QQ: 2461625847 中国 1910 55 武汉东康源科技有限公司 027-81302488 18007166089 027-81302088 info@dkybpc.com;2851686510@qq.com 中国 1965 58 HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 +1-650-486-1361 sales@hbcchem.com 美国 10739 60 上海毕得医药科技有限公司 +86-21-61629020 +86-21-61629029 product@bidepharmatech.com 中国 40188 60 雷丁试剂 051085629785,051085625359,QQ974229108,QQ1373125882 051085625359 sales@reading-chemicals.com 中国 19302 58 武汉丰泰威远科技有限公司 +86 (27) 8746-5837 +86 (27) 8777-2287 sales@finetechnology-ind.com 中国 9623 58 湖南华腾制药有限公司 400-859-2883 0731-82251112-818 viola@huatengsci.com sales_ec@huatengsci.com 中国 6510 58 陕西帕尼尔生物科技有限公司 17778972756; 029-84385017-8009 029-84385017 sales@pioneerbiotech.com 中国 2119 56 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ:3091977954 027-59420980 dh.luna@whdhwy.com 中国 4978 58 上海乾劲化工科技有限公司 021-20900665,17321230821 021-20900665 shqjchemical@163.com 中国 1697 55 杭州杰恒化工有限公司 +86-0571-87396432 +86-0571-87396431 sales@jhechem.com 中国 14022 53 武汉大华伟业医药化工有限公司 027-59262863 13277907145 QQ 3091977954 027-83322098 dh.luna@whdhwy.com 中国 2011 50 南京百鑫德诺生物科技有限公司 400-025-6535 025-68650336 info@adooq.cn 中国 3023 60 湖北巨胜科技有限公司 North:027-59599241,18871490274,QQ:1400878000 South:027-59599240,18871490354,QQ:1400868000 FAX:027-59599240 sales@hubeijusheng.com 中国 9917 58 池州凯隆进出口贸易有限公司 Please Email - xg01_gj@163.com 中国 9671 50 华中试剂城 027-59207879 18140587686 WeiXin 027-59524646 QQ：1972026995 kf@3600chem.com 中国 4895 55 研峰科技（北京）有限公司 400-106-2016   sales@infsci.com 中国 11277 55 西安康诺化工有限公司 029-86107037-8012 029-86107037 info@konochemical.com 中国 2380 55 武汉森威尔世纪化工有限公司 86-27-59707018,027-59009407,18672314556 86-27-59707018 sales@senwayer.com 中国 301 55 湖北拓楚慷元医药化工有限公司 027-86939098，89082698，18995659299，13317199916,15392822292，13607115983，027-89771658 +86-027-86939098 hbtcky@163.com 中国 5010 56 上海昕凯医药科技有限公司 +86-21-61984905 ext 1、ext 2 、+86-18016477331 +86-(21)-58010681 synchempharma@126.com 中国 5213 55 武汉远成共创科技有限公司 18121080540   ella@chembj.com 中国 1732 55 湖北远成赛创科技有限公司 021-68580715 / 18930710487   nikki@pharm-china.com 中国 2166 55 湖北远成赛创科技有限公司 18062666868/13048470578 QQ2355779403/2355880551 023-60363599,027-68886696 andy@ycgmp.com,2355880551@qq.com，2355779403@qq.com 中国 5081 58 南京熙朗化工产品有限公司 18936048580 QQ:3148185926 025-52761565 chemxilang@163.com 中国 4008 58 宜昌市永诺药业有限公司 15571779144/0717-4128488 0717-4460150 sales@yongnuopharm.com;653914859@qq.com 中国 2444 58 广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 020-61288700 505721671@qq.com 中国 3881 58 上海前衍生物科技有限公司 400-887-6760   orders@biochemsafebuy.com 中国 9979 55 武汉远成共创科技有限公司 0531-85067660 027-88608190-969 gy08@yccreate.com 中国 2987 55 山东西亚化学工业有限公司 4008-626-111 0539-6365991 3229735657@qq.com 中国 26860 60 南京罗迈美生物科技有限公司 025-57798860   sales@njromanme.com 中国 4638 58 成都化夏化学试剂有限公司/北京公司（生产型企业） 400-1166-196 QQ:800101999 028-84555506 QQ:800101999 cdhxsj@163.com 中国 9765 60 上海诺吉化工科技有限公司 +86 (21) 6107-5308 +86 (21) 6107-5308 sales@norkysh.com 中国 63 58 Watson International Ltd. 86-0512-81863996; 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Ltd. -- -- sales-in@tcichemicals.com 印度 6168 58 Kono Chem Co., Ltd +86-132 8924 6953   info@konochemical.com 中国 2164 58 Henan DaKen Chemical CO.,LTD. +86-371-55531817   info@dakenchem.com 中国 22049 58 Mainchem Co., Ltd. +86-0592-6210733 +86-0592-6210733 sales@mainchem.com 中国 32651 55 南京法恩化学有限公司 025-85710122 17714198479 025-85710122 sales@fine-chemtech.com 中国 894 55 河南天孚化工有限公司 0371-55170693 0371-55170693 info@tianfuchem.com 中国 20786 55 陕西帕尼尔生物科技有限公司 029-8438-5017 18202932191 029-8438-5017 sales3@pioneerbiotech.com 中国 2859 55 深圳市森迪生物科技有限公司 0755-23311925 18102838259 0755-23311925 Abel@chembj.com 中国 3217 55 泰安市嘉叶生物科技有限公司 17753805872/QQ：2885317862   jiaye@chembj.com 中国 4990 55 无锡莫拉化工产品有限公司 -- -- sales@chinamoralitychem.com 中国 385 50