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卡托普利

卡托普利 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:卡托普利, 一种ACE抑制剂
英文名称:Captopril, 98%, an angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitor
CAS:62571-86-2
纯度:98% 包装信息:5G 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
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产品介绍: 中文名称:卡托普利
英文名称:Captopril
CAS:62571-86-2
纯度:>98.0%(LC)(T) 包装信息:5g;25g 备注:C1580
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: 中文名称:甲巯丙脯酸
英文名称:Captopril
CAS:62571-86-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 雅顿医药化工有限公司  
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产品介绍: 中文名称: 卡托普利; 甲巯丙脯酸
英文名称:Captopril
CAS:62571-86-2
纯度:≥98% 包装信息:25 KGS/Drum 备注:The product is used as anti- hypertension medicament
公司名称: 梯希爱(上海)化成工业发展有限公司  
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产品介绍: 中文名称:卡托普利
英文名称:Captopril
CAS:62571-86-2
纯度:98.0% LC&T 包装信息:25G,5G 备注:试剂级
卡托普利专题
卡托普利说明书
卡托普利( Captopril),又称巯甲丙脯酸,其化学名称为( 2S )-1-( 3-巯基-2-甲基-1-氧代-丙基)-L-脯氨酸,卡托普利为白色结晶或结晶性粉末,熔点为104~110℃;在甲醇、乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解。
2018/11/5 13:26:44
卡托普利生产厂家及价格列表
卡托普利_湖北鸿鑫瑞宇精细化工有限公司
2019/07/16 09:59:19
卡托普利_上海弘邦医药科技有限公司
2019/07/16 08:58:36
卡托普利 基本信息
MSDS 用途与合成方法 卡托普利价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:卡托普利
中文同义词:卡托普利(CAS号:62571-86-2);1-(3-巯基-2-D-甲基丙酰基)-L-脯氨酸,巯甲丙脯酸;甲巯丙脯酸;卡托普利;巯甲丙脯酸;1-((2S)-2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基)-L-脯氨酸;巯甲丙脯酸/甲巯丙脯氨酸/卡托普利;开博通;卡托普利
英文名称:Captopril
英文同义词:1-[(2S)-3-Mercapto-2-methyl-1-oxopropyl]-L-proline;1-((2s)-3-mercapto-2-methylpropionyl)-l-proline;1-(3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-proline;1-(d-3-mercapto-2-methyl-1-oxopropyl)-l-proline(s,s);1-(d-3-mercapto-2-methyl-1-propionyl)-,l-(s,s)-1-pyrrolidinecarboxylicaci;3-mercapto-2-methylpropionyl-proline;acediur;aceplus
CAS号:62571-86-2
分子式:C9H15NO3S
分子量:217.29
EINECS号:263-607-1
相关类别:内分泌与激素;医药原料药-科研原料;原料药;心脑血管类科研原料药;医药原料;医药;小分子抑制剂;食品添加剂;抗生素类;抗高血压药;心脑血管药物;药物;化合物;生化试剂;-;Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;API's;对照品-;对照品-杂质对照品;APIS;Pharmaceutical intermediate;API;FLUOROMAR;Angiotensin
Mol文件:62571-86-2.mol
卡托普利
卡托普利 性质
熔点 104-108 °C(lit.)
比旋光度 -129.5 º (c=1, EtOH)
密度 1.2447 (rough estimate)
折射率 -127.5 ° (C=1.7, EtOH)
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 H2O: 0.1 g/mL, very slightly hazy, colorless
形态Crystalline Powder
酸度系数(pKa)3.7, 9.8(at 25℃)
颜色white to off-white
水溶解性 soluble
Merck 14,1774
BRN 477887
稳定性Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.
CAS 数据库62571-86-2(CAS DataBase Reference)
NIST化学物质信息Captopril(62571-86-2)
卡托普利 用途与合成方法
化学性质 白色或类白色结晶性粉末,有类似蒜的特臭,味咸。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、二氯甲烷或氯仿,溶于水,不溶于乙醚或己烷。其晶形有两种,为同质异晶体,熔点106℃(稳定型)和熔点84~86℃(不稳定型);或熔点87~88℃,再固化,第二熔点104 105℃。[α]D20-126°~-132°(20mg本品溶于1ml乙醇)。pKl 3.7,Pk2 9.8。急性毒性LD50小鼠(mg/kg):1040静脉注射,6000口服。
用途 血管紧张素转化酶抑制剂,有明显降压和减低心脏负荷等作用。用于不同类型的高血压,对心力衰竭也有效。和利尿药氢氯噻嗪成复方,商品名为Capozide、Acezide,1984年上市。
用途 卡托普利作为抗高血压药,对多种类型的高血压均有明显降压作用,并能改善充血性心力衰竭患者的心脏功能。小鼠静脉注射LD50为1040mg/kg,口服LD50为6000mg/kg。
用途 卡托普利用于治疗高血压和心力衰竭.卡托普利为人工合成的非肽类血管紧张素转化酶抑制剂,主要作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAA系统)。抑制RAA系统的血管紧张素转换酶(ACE),阻止血管紧张素Ⅰ转换或血管紧张素Ⅱ,并能抑制醛固酮分泌,减少水钠潴留。用于高血压,也用于对利尿药、洋地黄类治疗无效的心力衰竭患者。
用途 Captopril是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50为6 nM。
生产方法 由L-脯氨酸经异丁烯缩合、苄氧基羰酰氯酯化、氢气氢化、3-乙酰硫代-2-甲基丙酸缩合、双环己胺成盐、脱盐、水解而得。
生产方法 方法1:230g L-脯氨酸溶于1L水和400ml 5mol/L氢氧化钠所成的溶液,用冰浴冷却,在剧烈搅拌下,半小时内分5批加入460ml 5mol/L氢氧化钠和340ml氯甲酸苄酯。加毕在室温下搅拌1h,反应液用乙醚萃取2次后,用浓盐酸酸化。沉淀过滤,干燥,得442g N-苄基羰基-L-脯氨酸,熔点78-80℃。
180gN-苄基羰基-L-脯氨酸溶于300ml二氯甲烷,800ml液体异丁烯和7.2ml浓硫酸所成的溶液,在压力容器中震荡72h。减压后,蒸去异丁烯,剩余液依次用5%碳酸钠及水洗,用无水硫酸镁干燥,减压浓缩至干,得205g N-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯。
205g N-苄基羰基-L-脯氨酸叔丁酯溶于1.2 L无水乙醇,在常压下以10%钯-炭为催化剂,加氢氢化直至逸出的氢气中仅有痕量的二氧化碳(约24h)。过滤除去催化剂,滤液在4.0kPa下浓缩,剩余物真空蒸馏,得到L-脯氨酸叔丁酯,沸点50~51℃/133Pa。
5.1g L-脯氨酸叔丁酯溶于40ml二氯甲烷,搅拌并用冰浴冷却。加入15ml DCC(二环己基碳化二亚胺),随后立刻加入4.9g 3-乙酰巯基-2-甲基丙酸溶于5ml二氯甲烷所成的溶液。在冰浴上搅拌15min后,再在室温下搅拌16h,过滤除去沉淀,滤液减压浓缩至干。剩余物溶于醋酸乙酯,水洗至中性,无水硫酸镁干燥,过滤,减压浓缩至干。剩余物即为N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨基叔丁酯,用柱层析(硅胶-氯仿)提纯后得7.9g。
往55ml苯甲醚和110ml三氟乙酸的混合溶液中,加入7.8g N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸叔丁酯,在室温下放置1h。减压蒸去溶剂,剩余物用乙醚-己烷沉淀数次。沉淀物(6.8g,消旋体)溶于40ml乙腈,加入4.5ml二环己胺,其中只有(S,S)异构体可和二环己胺成盐。过滤出结晶的盐,并在新蒸馏过的乙腈中沸腾,然后冷至室温,过滤,得到3.8g的(S,S)L-脯氨酸衍生物的二环己胺盐,熔点187~188℃。用丙醇重结晶后,[α]D-67°(C=1.4,乙醇)。该盐悬浮于5%硫酸氢钾和醋酸乙酯的混合溶液。分出的有机层水洗,并浓缩至干,剩余物用醋酸乙酯-己烷结晶,得光学活性的(S,S)-N-(3-乙酰巯基-2-D-甲基丙酰基)-1-脯氨酸,熔点83~85℃。
0.85g上述得到的光学活性的脯氨酸衍生物溶于5.5mol/L氨的甲醇溶液,在室温下保持2h,减压蒸去溶剂,剩余物溶于水,用酸型离子交换树脂(Dowex50,分析级)进行层析,展开液为水。收集巯醇试验现阳性的流出液,冷冰干燥。剩余物用丙酮-己烷结晶,得0.3g的卡托普利,熔点103~104℃。
方法2:α-甲基丙烯酸和硫代乙酸加成,得到α-甲基-β-乙酰硫基乙酸,再用氯化亚砜氯化成酰氯后,直接和脯氨酸在氢氧化钠(作为缚酸剂)的作用下,得到N-(3-乙酰巯基-2-甲基丙酰基)-L-脯氨酸,此是消旋体,和方法1一样,用二环己胺成盐进行光学拆分,得到(S,S)体,然后氨解脱去乙酰基,即得卡托普利。
方法3:2-甲基丙烯酸溶于氯仿,在-10℃和搅拌下,通入理论量的溴化氢0℃静置过夜。浓缩,收集81.5~84℃/670Pa的馏分,得3-溴-2-甲基丙酸,收率90.9%~93.1%。往3-溴-2-甲基丙酸中,滴加氯化亚砜,升至70℃搅拌。排除残气后,收集41~43℃/1.2kPa的馏分,得3-溴-2-甲基丙酰氯,收率89.5%~90.3%。在-2℃和搅拌下,往8%氢氧化钠和L-且甫氨酸的溶液中,滴加3-溴-2-甲基丙酰氯。滴完搅拌。冷却,用浓盐酸调至Ph=1~2,乙酸乙酯提取,干燥,过滤。搅拌下滴入二环己胺,然后置冰柜中冷却,抽滤,干燥,异丙醇重结晶,得化合物(I)的二环己胺盐,收率47.1%~48.3%。将其溶于10%硫酸氢钾,加入乙酸乙酯,搅拌,用乙酸乙酯提取,干燥,过滤,蒸干,用乙酸乙酯-正己烷重结晶,得有光学活性的化合物(I),收率85.5%~88.6%,[α]D20-94°~-95.4°。将化合物(I)、氢氧化钠水溶液和三硫代碳钠,在50℃搅拌。冷至室温,过滤,乙酸乙酯提取,干燥,过滤,浓缩,用乙酸乙酯重结晶,得卡托普利,收率65.9%,熔点104~107℃,[α]D20-127°(C=2.0,乙醇)。
安全信息
危险品标志 Xn,Xi
危险类别码 43-63-36/37/38-40
安全说明 36/37-37/39-26-36-22
WGK Germany 2
RTECS号UY0550000
海关编码 29339900
毒害物质数据62571-86-2(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in mice (mg/kg): 1040 i.v.; 6000 orally (Keim)
MSDS信息
提供商语言
Captopril 英文
SigmaAldrich 英文
ACROS 英文
卡托普利 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2018/06/12C1580卡托普利
Captopril
62571-86-25G950元
2018/06/12C1580卡托普利
Captopril
62571-86-225G2990元
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