GSK1324726A (I-BET726)
| 中文名称 | GSK1324726A (I-BET726) |
|---|---|
| 中文同义词 | 4-[(2S,4R)-1-乙酰基-4-[(4-氯苯基)氨基]-2-甲基-1,2,3,4-四氢-6-喹啉基]苯甲酸;BET蛋白抑制剂(GSK1324726A);4-((2S,4R)-1-乙酰基-4-((4-氯苯基)氨基)-2-甲基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)苯甲酸;化合物GSK1324726A |
| 英文名称 | GSK1324726A (I-BET726) |
| 英文同义词 | 4-((2S,4R)-1-acetyl-4-(4-chlorophenylamino)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)benzoic acid;4-[(2S,4R)-1-Acetyl-4-[(4-chlorophenyl)amino]-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-6-quinolinyl]benzoic acid;GSK1324726A (I-BET726);4-(cis-1-Acetyl-4-((4-chlorophenyl)amino)-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroquinolin-6-yl)benzoic acid;I-BET726; I-BET 726;CS-1736;4-[(2S,4R)-1-Acetyl-4-[(4-chlorophenyl)amino]-1,2,3,4-tetrahydro-2-methyl-6-quinolinyl]benzoic acid;I-BET726 |
| CAS号 | 1300031-52-0 |
| 分子式 | C25H23ClN2O3 |
| 分子量 | 434.91 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
| Mol文件 | 1300031-52-0.mol |
| 结构式 |  |
GSK1324726A (I-BET726) 性质
| 沸点 | 707.3±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.304±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 不溶于水； ≥1.87 mg/mL，乙醇溶液，温和加热并超声； DMSO 中≥17.7 mg/mL |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 4.20±0.10(Predicted) |
| InChIKey | FAWSUKOIROHXAP-NPMXOYFQSA-N |
| SMILES | C(O)(=O)C1=CC=C(C2C=CC3=C(C=2)[C@H](NC2=CC=C(Cl)C=C2)C[C@H](C)N3C(C)=O)C=C1 |
GSK1324726A（I-BET726）是BET家族蛋白的高选择性抑制剂，对BRD2, BRD3, 和BRD4的IC50分别为41 nM, 31 nM,和22 nM。In neuroblastoma cell lines, GSK1324726A inhibits cell growth and induces cytotoxicity. GSK1324726A also modulates expression of genes involved in apoptosis, signaling, and MYC-family pathways, including the direct suppression of BCL2 and MYCN.In the mouse SK–N-AS and CHP-212 models, GSK1324726A (15 mg/kg p.o.) results in tumor growth inhibition and down-regulation MYCN and BCL2 expression. In a mouse septic shock model, GSK1324726A (10 mg/kg i.v.) shows potent anti-inflammatory effects, and prevents death of diseased animals.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13960 | GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A | 1300031-52-0 | 5mg | 900元 |
| 2024/01/25 | HY-13960 | GSK1324726A (I-BET726) GSK1324726A | 1300031-52-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 990元 |