1816331-66-4
| 中文名称 | 1816331-66-4 |
|---|---|
| 中文同义词 | 异柠檬酸脱氢酶1(IDH1)突变体抑制剂(GSK864);化合物 T15442 |
| 英文名称 | GSK864 |
| 英文同义词 | GSK864;1H-Pyrazolo[4,3-c]pyridine-3,7-dicarboxamide, 1-[(4-fluorophenyl)methyl]-4,5,6,7-tetrahydro-N3-(4-methoxy-3,5-dimethylphenyl)-7-methyl-5-(1H-pyrrol-2-ylcarbonyl)-, (7S)-;GSK864 >=98% (HPLC);GSK864,GSK-864 |
| CAS号 | 1816331-66-4 |
| 分子式 | C30H31FN6O4 |
| 分子量 | 558.6 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂 |
| Mol文件 | 1816331-66-4.mol |
| 结构式 |  |
1816331-66-4 性质
| 沸点 | 782.9±60.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.37±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | DMF:20.0(最大浓度 mg/mL);35.8(最大浓度 mM) DMSO:60.0(最大浓度 mg/mL);107.41(最大浓度 mM) 乙醇:20.0(最大浓度 mg/mL);35.8(最大浓度 mM) 乙醇:PBS (pH 7.2) (1:1):0.5(最大浓度 mg/mL);0.9(最大浓度 mM) |
| 酸度系数(pKa) | 11.73±0.70(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 旋光性 (optical activity) | [α]/D -66 to -76°, c = 0.5 in methanol |
GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C，R132H和R132G的IC50值分别为8.8，15.2和16.6 nM。
IC50: 8.8 nM (IDH1 mutants R132C), 15.2 nM (IDH1 mutants R132H), 16.6 nM (IDH1 mutants R132G)
GSK864 inhibits 2-HG production in R132C IDH1 mutant HT1080 fibrosarcoma cells with an EC 50 of 320 nM by LCMS/MS analysis.
Following intraperitoneal (IP) administration in CD-1 mice, significant concentrations of GSK864 are maintained in peripheral blood samples of mice for up to 24 hours. Analysis of BM cells for expression of markers of early differentiation reveals slightly increased numbers of huCD45 + CD38 + cells in R132C or R132H IDH1 mutant engrafted mice treated with GSK864.
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-19540 | 1816331-66-4 GSK864 | 1816331-66-4 | 2mg | 850元 |
| 2024/01/25 | HY-19540 | 1816331-66-4 GSK864 | 1816331-66-4 | 5mg | 2000元 |