软木肟酸

软木肟酸

中文名称软木肟酸
中文同义词辛烷-1,8-二氧肟酸;软木肟酸;次异羟肟酸;N1,N8-二羟基辛烷二酰胺
英文名称Suberohydroxamic acid
英文同义词ODHA;OCTANE-1,8-DIHYDROXAMIC ACID;SBHA;SUBERIC BISHYDROXAMATE;SUBEROHYDROXAMIC ACID;SUBEROYL BISHYDROXAMIC ACID;STAT3 (PTYR705);[PTYR705]-STAT3
CAS号38937-66-5
分子式C8H16N2O4
分子量204.22
EINECS号
相关类别医药中间体;合成;研究用样品;Amines;Aromatics;Hydroxylamines;Nitrogen Compounds;Organic Building Blocks;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals
Mol文件38937-66-5.mol
结构式软木肟酸 结构式

软木肟酸 性质

熔点153-155 °C(lit.)
密度1.219±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件−20°C
溶解度可溶于水中
酸度系数(pKa)9.18±0.20(Predicted)
形态冻干粉
颜色白色至浅米色
稳定性吸湿性

软木肟酸 用途与合成方法

Suberoylbis-hydroxamic酸(软木肟酸)作为第二代异羟肟酸类组蛋白去乙酰化酶抑制剂,能够抑制组蛋白去乙酰化酶中HDAC1和HDAC3的活性,小剂量、低浓度时可诱导肿瘤分化,并选择性地抑制肿瘤生长而对正常细胞无明显不良反应。通过对乳腺癌的研究发现软木肟酸呈时间、剂量依赖性抑制乳腺癌细胞增殖,使其停滞于G0~G1期。ChemicalBook软木肟酸是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂,它可能具备激活Notch1信号通路的功能。应用Western实验检验Notch1信号通路被激活后所表达的活性蛋白NICD,来判断软木肟酸对Notch1信号通路的作用。Suberohydroxamic acid (suberic bishydroxamic acid)是竞争性HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为0.25 μM和0.3 μM。
TargetValue
HDAC1
(Cell-free assay)
0.25 μM
HDAC3
(Cell-free assay)
0.3 μM

Suberoyl bis-hydroxamic acid (10, 20 or 50 μM; 24 hours) combination with TRAIL improves apoptosis extent, and when TRAIL is combined with 20 μM SBHA (itself causing only 10–15% apoptosis), resulting in 45–50% cell death.Suberoyl bis-hydroxamic acid (20-50 μM; 10-20 hours) alone has little effect on the expression of the proteins Bcl-xL, Mcl-1, and has albeit mildeffect on Bax. When it combines with TRAIL,which increases the ratio of relative protein expression of Bcl-xL and Bax in early periods, while the change in the ratio of Mcl-1 and Bax increases later in MM-BI and Ist-Mes2 cells.Suberoyl bis-hydroxamic acid (30 μM; 6 hours) causes accumulation of acetylated histone H4 in MEL cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: MM-BI and Ist-Mes2 cells
Concentration: 10 μM, 20 μM or 50 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a cooperative effect in cell apoptosis.

Suberoyl bis-hydroxamic acid (intraperitoneal injection; 200 mg/kg; every 2 days; 12 days) reveals a marked increase in the active form of Notch1 (NICD) with a concomitant decrease in ASCL1. It reduces the MTC tumor growth.

Animal Model: Nude mice injected with human MTC cells
Dosage: 200 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; every 2 days; 12 days
Result: Resulted in an average 55% inhibition of tumor growth in SBHA treatment group.

安全信息

安全说明22-24/25
WGK Germany3
海关编码2928009090

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-W009776软木肟酸
Suberoyl bis-hydroxamic acid
38937-66-550mg100元
2024/01/25HY-W009776软木肟酸
Suberoyl bis-hydroxamic acid
38937-66-510mM * 1mLin DMSO110元

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