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SCRIPTAID

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公司名称: 北京谨明生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 010-60605840,18511084608
产品介绍: 英文名称:Scriptaid
CAS:287383-59-9
纯度:99% 包装信息:5mg;10mg;100mg
公司名称: 常州非凡医药科技有限公司  黄金产品
联系电话: +86-519-82111935 +86 15195055733
产品介绍: 英文名称:Scriptaid
CAS:287383-59-9
纯度:99% 备注:1g;50g;500g;1kg;10kg;25kg(根据需要)
公司名称: 百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 +86-10-82848833
产品介绍: 英文名称:Scriptide
CAS:287383-59-9
包装信息:100Mg,10Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 86-21-50328103 * 801、802、803、804 Mobile:18930552037
产品介绍: 英文名称:Scriptaid;N-Hydroxy-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanaMide
CAS:287383-59-9
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: VDM Biochemicals   
联系电话: 0330-2528181
产品介绍: 英文名称:Scriptaid
CAS:287383-59-9
纯度:>=99%HPLC
SCRIPTAID
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:SCRIPTAID
中文同义词:
英文名称:SCRIPTAID
英文同义词:1H-Benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide, N-hydroxy-1,3-dioxo-;Scriptide;GCK 1026;6-(1,3-dioxo-1H-benzo[de]isoquinolin-2(3H)-yl)-N-hydroxyhexanaMide;Scriptaid, Scriptide;Scriptide N-Hydroxy-1,3-dioxo-1H-benz[de]isoquinoline-2(3H)-hexanamide;Scriptaid (GCK1026)
CAS号:287383-59-9
分子式:C18H18N2O4
分子量:326.34652
EINECS号:
相关类别:抑制剂;DNA损伤;小分子;Amines;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Inhibitor
Mol文件:287383-59-9.mol
SCRIPTAID
SCRIPTAID 性质
熔点 160-161℃
储存条件 −20°C
敏感性 Light Sensitive
SCRIPTAID 用途与合成方法
生物活性Scriptaid 是一种HDAC抑制剂,作用于乙酰化H4比作用于H3效果高很多。
体外研究Scriptaid(6 μM)作用于PANC-1细胞,使组蛋白乙酰化增加100倍以上。Scriptaid(8 μM)对PANC-1细胞是非致命的,对MDA-MB-468具有限制效果(80%存活)。Scriptaid增加pCMVb, p6SBE-luc和p6MBE-luc非依赖性的转录。Scriptaid能够诱导病毒(SV40 和CMV)或人类(泛素 c, UB6) 启动子驱动的p6MBE-luc, pCMVb, 和 pUB6/V5-LacZ高表达,这不依赖于增强子(SBE与MBE)的特异性,启动子的类型(病毒与细胞),报告基因(荧光素酶与β-半乳糖苷酶)的产物,及报告基因构造的整合状态。 Scriptaid诱导体细胞核转移(SCNT)卵母细胞发育到囊胚期的高发生率,并在所有浓度(分别为50,100,250,500和2000 nm)。都使其足月发展(分别为3.4,4.2,7.6,6.8,和4.1%)。Scriptaid促进了克隆的B6D2F1胚胎足月发展,这种作用存在剂量依赖下,在250 nm处达到最大效果。Scriptaid克隆所有重要的近交系小鼠品系,如C57BL/6, C3H/He, DBA/2, 和 129/Sv。Scriptaid处理克隆的胚胎,增强新合成的mRNA水平。250 nM Scriptaid处理ICSI受精的胚胎长达48小时,不抑制发育。 Scriptaid抑制T. gondii tachyzoite增殖,IC50为39 nM。Scriptaid(0.225 μM)完全保护HS68单层细胞免受T. gondii tachyzoite侵袭。Scriptaid抑制ER阴性细胞系MDA-MB-231, MDA-MB-435和Hs578t生长,处理48小时后,IC50为0.5-1.0 μg/mL。1 μg/ml Scriptaid处理48小时,诱导乙酰化的H3和H4组蛋白尾部蛋白的积累,促进ER mRNA转录,最大程度提高20000倍。Scriptaid抑制Ishikawa子宫内膜癌细胞系,和SK-OV-3卵巢癌细胞系的增殖和生存力,IC50 分别为9 μM 和55 μM,而对正常子宫内膜上皮细胞则几乎没有灵敏度。在Scriptaid存在时,子宫内膜癌细胞和卵巢癌细胞培养2天,细胞在G0/G1期(5 μM Scriptaid处理)和G2/M期(10 μM Scriptaid处理)积累,而S期比例则相应减少。10 μM Scriptaid诱导56.1%Ishikawa细胞凋亡,及线粒体膜电位损失,并降低cyclin A和bcl-2水平,分别为50%和20%。
体内研究Scriptaid按1.5 到 5.5 mg/kg剂量处理,引发病灶尺寸减小(最大跌幅45%),这种作用存在剂量依赖性,且随后降低运动和认知缺陷。即使延迟至伤后12小时再处理,也能达到类似的保护效果。运动和认知功能的保护是长期持久的,在伤后35天也能检测到类似的效果。Scriptaid处理海马和pericontusional皮层的CA3区,诱导存活的神经元增加(42%),以及它们的存活数/存活时间增加。Scriptaid处理皮层和CA3区海马神经元,抑制磷酸化-AKT(p-AKT)和磷酸化的磷酸酶,及TBI的10号染色体上删除的张力蛋白同源物(p-PTEN)降低。Scriptaid按3.5 mg/kg剂量处理人类乳腺癌移植瘤MDA-MB-231模型,显著抑制肿瘤生长,减少75%肿瘤体积。
安全信息
WGK Germany 3
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