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PAC1

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公司名称: 上海一飞生物科技有限公司  黄金产品
联系电话: 021-65675885
产品介绍: 英文名称:PAC-1
CAS:315183-21-2
纯度:99% 包装信息:5mg;10mg;25mg;50mg;100mg 备注:试剂级
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
联系电话:
产品介绍: 英文名称:PAC1
CAS:315183-21-2
公司名称: 北京百灵威科技有限公司  
联系电话: 400-666-7788 010-82848833
产品介绍: 中文名称:PAC-1, 一种酶原-3 激活剂
英文名称:PAC-1, 98%, a procaspase-3 activatior
CAS:315183-21-2
纯度:98% 包装信息:25MG;5MG 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
联系电话: 18930552037 821-50328103-801
产品介绍: 英文名称:PAC 1;4-(PhenylMethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]Methylene]hydrazide
CAS:315183-21-2
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 北京华威锐科化工有限公司  
联系电话: 18600197062 0757-86329057
产品介绍: 英文名称:PAC1
CAS:315183-21-2
纯度:N/A 包装信息:50mg
最新发布供应信息
PAC-1_台州市科瑞生物技术有限公司
2021/5/6 11:16:32
PAC-1_台州市科瑞生物技术有限公司
2021/5/6 11:16:32
PAC1
生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 PAC1价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:PAC1
中文同义词:4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼;PAC1(4-(苯基甲基)-1-哌嗪乙酸 2-[[2-羟基-3-(2-烯丙-1-基)苯基]亚甲基]酰肼);PAC-1, 一种酶原-3 激活剂;半胱天冬酶原活化物1
英文名称:PAC1
英文同义词:PAC1;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]methylene]hydrazide;PAC1,4-(PhenylMethyl)-1-piperazineaceticacid[[2-hydroxy-3-(2-propenyl)phenyl]Methylene]hydrazide;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide;PAC-1,PAC1;Procaspase activating coMpound 1;(E)-N'-(3-allyl-2-hydroxybenzylidene)-2-(4-benzylpiperazin-1-yl)acetohydrazide;4-(Phenylmethyl)-1-piperazineacetic acid 2-[[2-hydroxy-3-(2-propen-1-yl)phenyl]methylene]hydrazide PAC-1
CAS号:315183-21-2
分子式:C23H28N4O2
分子量:392.49
EINECS号:
相关类别:细胞凋亡;小分子抑制剂;信号转导通路激酶抑制剂;细胞信号通路抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;分子生物试剂-抑制剂激活剂等;Inhibitor;Inhibitors
Mol文件:315183-21-2.mol
PAC1
PAC1 性质
密度 1.14
储存条件 Store at +4°C
溶解度 DMSO: ≥10mg/mL
形态solid
酸度系数(pKa)8.82±0.40(Predicted)
颜色white
PAC1 用途与合成方法
生物活性PAC-1是一种有效的procaspase-3(酶原-3)激活剂,EC50为0.22 μM,是第一个已知的直接激活酶原e-3为caspase-3的小分子。
靶点
TargetValue
Procaspase-3 0.22 μM(EC50)
体外研究

PAC-1 激活procaspase-3,产生caspase-3,EC50为 0.22 μM, 且激活procaspase-7,EC50为 4.5 μM。癌细胞系中增高的caspase 3水平使 PAC-1 选择性诱导凋亡,按与procaspase-3 浓度成比例的方式,IC50为作用于NCI-H226 细胞的 0.35 μM 到作用于UACC-62细胞的~3.5 μM。PAC-1作用于原发性癌细胞,诱导凋亡, IC50为 3 nM 到 1.41 μM, 更有效作用于邻近的非癌细胞,IC50 为5.02 μM 到9.98 μM, 与不同的procaspase-3浓度直接相关。 PAC-1 通过螯合锌离子而激活procaspase-3,因此缓解锌-介导的抑制,且使procaspase-3 激活自身变为caspase-3。 PAC-1 作用于 Bax/Bak 双基因敲除细胞和,及 Bcl-2 和 Bcl-xL-过表达细胞,诱导细胞死亡。PAC-1 按caspase-3 非依赖性方式诱导细胞色素 c 释放,随后触发下游caspase-3激活和细胞死亡。PAC-1 作用于Apaf-1基因敲除细胞,不会诱导细胞凋亡和caspase-3 激活,说明通过PAC-1介导的细胞死亡形成凋亡体,对激活caspase-3是必不可少的。

体内研究PAC-1 按 5 mg的稳定释放低剂量处理小鼠,显著抑制ACHN肾移植瘤生长。PAC-1 按50或 100 mg/kg剂量口服处理,显著阻碍NCI-H226肺癌移植瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且显著阻止癌细胞浸润肺组织。PAC-1 体内抗肿瘤效果归因于激活procaspase-3 和随后诱导凋亡,与体外活性一致。
用途 PAC-1 is a caspase 3 activator. Caspase activation is a key strategy in cancer therapy. Caspase 3 is a key executioner caspase and direct effector of apoptosis. Hallmark of many cancers is the circumv ention of signal in the activation of executioner caspases and loss of apoptotic response. EC50 for caspase 3 activation = 0.33 渭M and caspase 7= 4.5 渭M. The IC50 for apoptosis induction = 0.92 渭M. El evated caspase 3 level in cancerous cell lines and tissues allows PAC-1 to selectively induce apoptosis in tissues.
安全信息
危险品标志 Xn,N
危险类别码 22-36/37/38-50/53
安全说明 26-36/37-60-61
危险品运输编号 UN 3077
WGK Germany 3
海关编码 29335990
PAC1 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S2738PAC-1315183-21-210mg746.74元
2021/03/30S2738PAC-1315183-21-210mM (1mL in DMSO)978.65元
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