AZD1080
中文名称 | AZD1080 |
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中文同义词 | 5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈;2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈;化合物BALOXAVIR MARBOXIL;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-腈;2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈(AZD1080);化合物AZD1080,10 MM DMSO 溶液 |
英文名称 | AZD 1080 |
英文同义词 | AZD 1080;AZD1080;AZD-1080;2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile;2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile;2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080;CS-809;AZD 1080;AZD-1080 |
CAS号 | 612487-72-6 |
分子式 | C19H18N4O2 |
分子量 | 334.37 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K |
Mol文件 | 612487-72-6.mol |
结构式 | ![]() |
AZD1080 性质
沸点 | 594.0±50.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水;不溶于乙醇; DMSO 中≥16.7 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 8.32±0.50(Predicted) |
颜色 | 浅黄至橙色 |
AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,Ki 值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。.口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化,用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中,AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性,产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶(GS)的比率,在最高剂量(10微摩尔/千克)时达到平均最大抑制效果49%。A brain permeable GSK3 inhibitor.AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
Target | Value |
GSK-3α
(Cell-free assay) | 6.9 nM |
GSK-3β
(Cell-free assay) | 31 nM |
AZD1080是一种选择性,有口服活性,脑渗透性的GSK3抑制剂,抑制人GSK3α和GSK3β,K i 值分别为6.9 nM和31 nM,显示对CDK2,CDK5,CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中,AZD1080抑制tau蛋白磷酸化,IC 50为324 nM。.
口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化,用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中,AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性,产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶(GS)的比率,在最高剂量(10微摩尔/千克)时达到平均最大抑制效果49%。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2025/02/08 | HY-13862 | AZD1080 | 612487-72-6 | 1 mg | 351元 |
2025/02/08 | HY-13862 | AZD1080 AZD1080 | 612487-72-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |