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GDC-0941

GDC-0941 更多供应商
公司名称: Lancrix Chemicals  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GDC-0941, >=98%
CAS:957054-30-7
纯度:98% HPLC 包装信息:from mg to gm grade 备注:in stock, order online
公司名称: 上海禹犇生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:99% 包装信息:10g;50g
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产品介绍: 英文名称:GDC0941
CAS:957054-30-7
纯度:99% 包装信息:50mg;100mg;250mg;500mg;1g;5g
公司名称: 武汉山海志合生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:98% HPLC 包装信息:10mg,50mg,100mg,500mg,1g,2g,5g 备注:科研试剂
公司名称: 上海超岚化工科技中心  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:GDC-0941
CAS:957054-30-7
纯度:98% HPLC 包装信息:5MG;10MG;50MG;100MG,1G,5G
GDC-0941专题
GDC-0941的制备方法
2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶(GDC-0941)是一种有机中间体,可由3-氨基-2-噻吩羧酸甲酯为原料,通过五步反应制备得到。有文献报道其可用于制备可治疗K-RA
2022/2/7 9:57:16
GDC-0941生产厂家及价格列表
PI3Kα/δ抑制剂(GDC-0941)
价格:询价
上海泽叶生物科技有限公司
2022/08/17 13:51:09
4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈
价格:询价
河南拉瓦锡化工产品有限公司
2022/08/17 09:30:42
GDC-0941
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 GDC-0941价格(试剂级) 上下游产品信息 专题
中文名称:GDC-0941
中文同义词:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶;PI3KΑ/Δ抑制剂(GDC-0941);4-羟基-2,6-二甲基苯甲腈, 一种高效的PI3KΑ/Δ抑制剂
英文名称:Pictilisib
英文同义词:Pictilisib;Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-;GDC-0941;GDC-0941 free base;2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine;GDC-0941 bismesylate;2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine;4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d]
CAS号:957054-30-7
分子式:C23H27N7O3S2
分子量:513.64
EINECS号:1312995-182-4
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;科研试剂;细胞生物学试剂;抑制剂;有机化学;An inhibitor of class I PI3 kinase (PI3K).;Inhibitors;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:957054-30-7.mol
GDC-0941
GDC-0941 性质
熔点 >200oC (dec.)
密度 1.53±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件 -20°C
溶解度 Soluble in DMSO (>25 mg/ml)
形态White powder solid.
酸度系数(pKa)12.22±0.40(Predicted)
颜色White/off-white
稳定性Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
GDC-0941 用途与合成方法
生物活性Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
体外研究GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
体内研究GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠,持续2周,诱导肿瘤体积下降~40%,伴随着AKT, S6K 和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
生物活性Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,在无细胞试验中IC50为 3 nM,对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
3 nM
p110δ
(Cell-free assay)
3 nM
p110β
(Cell-free assay)
33 nM
p110γ
(Cell-free assay)
75 nM
mTOR
(Cell-free assay)
0.58 μM(Ki app)
体外研究

GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。

体内研究在微粒体中,GDC-0941仅有有限的代谢,其口服生物利用度为78%。GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN
安全信息
海关编码 29350090
GDC-0941 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/07/01HY-50094Pictilisib957054-30-75mg650元
2022/07/01HY-50094Pictilisib957054-30-710mM * 1mLin DMSO735元
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