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Pictilisib (GDC-0941)

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英文名称:Thieno3,2-dpyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-4-(methylsulfonyl)-1-piperazinylmethyl-4-(4-morpholinyl)-
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Pictilisib (GDC-0941)_Shenzhen Tuoda Pharmatech Co., Ltd
2017/6/6 23:32:43
957054-30-7_上海昶衍化工科技有限公司
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Pictilisib (GDC-0941)
生物活性 体外研究 体内研究
中文名称:Pictilisib (GDC-0941)
中文同义词:2-(1H-吲唑-4-基)-6-[[4-(甲基磺酰基)-1-哌嗪基]甲基]-4-(4-吗啉基)噻吩并[3,2-D]嘧啶;GDC-0941;GDC 0941;GDC0941
英文名称:Pictilisib (GDC-0941)
英文同义词:Thieno[3,2-d]pyrimidine, 2-(1H-indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)-;GDC-0941;GDC-0941 free base;2-(1H-Indazol-4-yl)-6-[[4-(methylsulfonyl)-1-piperazinyl]methyl]-4-(4-morpholinyl)thieno[3,2-d]pyrimidine;GDC-0941 bismesylate;2-(1H-Indazol-4-yl)-6-(4-methanesulfonyl-piperazin-1-ylmethyl)-4-morpholin-4-yl-thieno[3,2-d]pyrimidine;4-(2-(1H-Indazol-4-yl)-6-((4-(Methylsulfonyl)piperazin-1-yl)Methyl)thieno[3,2-d];4-{6-[(4-Methanesulfonylpiperazin-1-yl)Methyl]-4-(Morpholin-4-yl)thieno[3,2-d]pyriMidin-2-yl}-1H-indazole
CAS号:957054-30-7
分子式:C23H27N7O3S2
分子量:513.64
EINECS号:
相关类别:科研试剂;An inhibitor of class I PI3 kinase (PI3K).;信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂;Inhibitors;小分子抑制剂,天然产物;Akt;mTOR;PI3K
Mol文件:957054-30-7.mol
Pictilisib (GDC-0941)
Pictilisib (GDC-0941) 性质
Pictilisib (GDC-0941) 用途与合成方法
生物活性Pictilisib (GDC-0941)是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂,IC50为3 nM,对p110β(11倍)和p110γ(25倍)具有适度的选择性。Phase 2。
体外研究GDC-0941也等效作用于PI3Kα和 PI3Kδ和PI3Kα突变型E545-K和H1047-R,也选择性作用于PI3Kβ(10倍)和 PI3Kγ(25倍), 选择性更高地作用于PI3K II, III, 和IV类成员,包括, C2β, Vps34, DNA-PK和mTOR。GDC-0941 作用于U87MG, PC3, 和 MDA-MB-361 细胞,有效抑制Akt磷酸化,IC50分别为46 nM, 37 nM,和 28 nM。GDC-0941抑制U87MG, A2780, PC3, 和MDA-MB-361细胞增殖,IC50分别为 0.95 μM, 0.14 μM, 0.28 μM, 和0.72 μM。GDC-0941处理,有效抑制对Trastuzumab敏感和不敏感的HER2扩增细胞增殖,IC50为149-944 nM,与 Trastuzumab敏感性无关。GDC-0941抑制含PIK3CA突变的HER2扩增的细胞增殖,IC50<500 nM, 且有效抑制抗trastuzumab 的HER2 扩增乳腺癌细胞增殖和活力。GDC-0941 显著抑制HCT116, DLD1和 HT29细胞生长,GI50分别为1081 nM, 1070 nM 和157 nM。
体内研究GDC-0941 每天按 75 mg/kg剂量处理携带人U87MG 恶性胶质移植瘤的雌性NCr无胸腺小鼠,显著抑制生长,肿瘤生长抑制率为 83%。GDC-0941 每天按 150 mg/kg剂量口服处理携带HER2扩增的抗Trastuzumab的MDA-MB-361.1移植瘤 的小鼠,抑制肿瘤生长,且显著延迟肿瘤衰退,与肿瘤中强诱导型凋亡相关。 GDC-0941 每天按75 mg/kg剂量处理携带自发性B细胞滤泡性淋巴瘤的PTEN+/-LKB1+/hypo小鼠,持续2周,诱导肿瘤体积下降~40%,伴随着AKT, S6K 和SGK(血清和糖皮质激素蛋白激酶)蛋白激酶的磷酸化被切除。GDC-0941抑制肿瘤细胞增殖,诱导凋亡和抑制中心母细胞数。
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