阿洛司琼
| 中文名称 | 阿洛司琼 |
|---|---|
| 中文同义词 | 阿洛司琼;9-甲基-3-(5-甲基-3H-咪唑-4-基甲基)-1,2,3,9-四氢-咔唑-4-一盐酸盐 |
| 英文名称 | ALOSETRON |
| 英文同义词 | ALOSETRON;ALOSETRON 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one;5-Methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one;5-METHYL-2-[(5-METHYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)METHYL]-3,4-DIHYDROPYRIDO[4,3-B]INDOL-1-ONE;GR-68755X;GR-68755;Alosetron (GR-68755X;GR 68755; GR 68755X; LOTRONEX;GR-68755;GR68755;1H-Pyrido[4,3-b]indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]- |
| CAS号 | 122852-42-0 |
| 分子式 | C17H18N4O |
| 分子量 | 294.35 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 有机中间体 |
| Mol文件 | 122852-42-0.mol |
| 结构式 |  |
阿洛司琼 性质
| 熔点 | 238-240 °C |
|---|---|
| 沸点 | 648.1±55.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.34±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 14.10±0.10(Predicted) |
盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride)，化学名为2，3，4，5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4，3-b]吲哚-l-酮盐酸盐，是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受体拮抗剂。Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化，IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
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5-HT 3 Receptor
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Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.
生产方法
将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水，用浓盐酸调节pH，氯仿提取，干燥，减压蒸出大部分溶剂；冷却，过滤，固体溶于乙腈，回流反应，处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中，再加入N-甲基苯肼，室温搅拌；加水，冷却，过滤，得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中，反应后滴加氢氧化钠水溶液，经过滤、重结晶，得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- 酮 ,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中，在一定温度下反应，冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇，滴入浓盐酸，即得盐酸阿洛司琼。
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2023/03/20 | HY-70050A | 阿洛司琼 Alosetron | 122852-42-0 | 5mg | 970元 |
| 2023/03/20 | HY-70050A | 阿洛司琼 Alosetron | 122852-42-0 | 10mg | 1550元 |