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阿洛司琼

阿洛司琼 更多供应商
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Alosetron
CAS:122852-42-0
备注:C14439
公司名称: LGM Pharma  
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产品介绍: 英文名称:Alosetron
CAS:122852-42-0
纯度:Typically NLT 98%
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产品介绍: CAS:122852-42-0
纯度:97% 包装信息:10g;500g;1kg;10kg 备注:1g-25g小包装请到商城订购;大量及定制请联系客服报价
公司名称: 上海迪外化工科技有限公司  
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产品介绍: 中文名称:阿洛司琼
英文名称:ALOSETRON
CAS:122852-42-0
纯度:98% HPLC 包装信息:500G;1KG;5Kg 25KG;
公司名称: BOC Sciences  
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产品介绍: 英文名称:Alosetron
CAS:122852-42-0
纯度:95%
阿洛司琼专题
阿洛司琼的临床应用与制备
盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride),化学名为2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-l-酮盐酸盐,是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT
2020/10/23 9:04:26
阿洛司琼生产厂家及价格列表
阿洛司琼_陕西缔都医药化工有限公司
价格:询价
2021/09/27 08:08:50
Alosetron_南京百鑫德诺生物科技有限公司
价格:询价
2020/03/30 13:12:37
阿洛司琼
理化性质生物活性靶点体内研究 专题
中文名称:阿洛司琼
中文同义词:阿洛司琼
英文名称:ALOSETRON
英文同义词:ALOSETRON;ALOSETRON 2,3,4,5-Tetrahydro-5-methyl-2-((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)-1H-pyrido(4,3-b)indol-1-one;5-Methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-2,3,4,5-tetrahydro-1H-pyrido[4,3-b]indol-1-one;5-METHYL-2-[(5-METHYL-1H-IMIDAZOL-4-YL)METHYL]-3,4-DIHYDROPYRIDO[4,3-B]INDOL-1-ONE;GR-68755X;GR-68755;Alosetron (GR-68755X;GR 68755; GR 68755X; LOTRONEX;GR-68755;GR68755;1H-Pyrido[4,3-b]indol-1-one, 2,3,4,5-tetrahydro-5-methyl-2-[(4-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl]-
CAS号:122852-42-0
分子式:C17H18N4O
分子量:294.35
EINECS号:
相关类别:有机中间体
Mol文件:122852-42-0.mol
阿洛司琼
阿洛司琼 性质
熔点 238-240 °C
沸点 648.1±55.0 °C(Predicted)
密度 1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数(pKa)14.10±0.10(Predicted)
阿洛司琼 用途与合成方法
理化性质盐酸阿洛司琼(alosetron hydrochloride),化学名为2,3,4,5-四氢-5-甲基-2-[(5-甲基-1H-咪唑-4-基)甲基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-l-酮盐酸盐,是英国G1axoSmith Kline公司研制的5-HT3受体拮抗剂。
生物活性Alosetron (GR 68755) 是一种高效、高选择性的 5-HT3 受体 (5-HT3 receptor) 拮抗剂。Alosetron 用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。Alosetron 阻断 5HT3 介导的豚鼠肌间和粘膜下神经元的快速去极化,IC50 在 ~55 nM。Alosetron 减轻清醒或麻醉犬直肠扩张的内脏伤害性效应。具有抗炎活性。
靶点

5-HT 3 Receptor

体内研究

Dexamethasone and Alosetron-treated (1 mg/kg; ip; daily for 6 days) rats exhibits a significant decrease in the diarrhea index, in comparison with TNBS-control group, especially after the initial 2 days of treatment following the induction of colitis.

生产方法 

将3-甲氧甲酰基-2,4-二氧哌啶钠盐溶于水,用浓盐酸调节pH,氯仿提取,干燥,减压蒸出大部分溶剂;冷却,过滤,固体溶于乙腈,回流反应,处理后得2,4-哌啶二酮。将其加入乙二醇单甲醚中,再加入N-甲基苯肼,室温搅拌;加水,冷却,过滤,得5,6-二氢-4-(2-甲基-2-苯肼)-2-(1H)- 吡啶酮。将该吡啶酮加到硫酸中,反应后滴加氢氧化钠水溶液,经过滤、重结晶,得2,3,4,5-四氢-5-甲基-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚-1- ,该吲哚酮、对甲苯磺酸及4-甲基-5-甲基咪唑盐酸盐溶于N-甲基吡咯烷酮中,在一定温度下反应,冷却后处理得阿洛司琼。再溶于乙醇,滴入浓盐酸,即得盐酸阿洛司琼。

安全信息
危险品标志 Xi
危险类别码 36/37/38
安全说明 26-36
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