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沙芬酰胺甲磺酸盐

沙芬酰胺甲磺酸盐 更多供应商
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产品介绍: 中文名称:甲磺酸沙芬酰胺
英文名称:Safinamide Mesyalte
CAS:202825-46-5
纯度:99% 包装信息:1drums/ 备注:生产厂家,有现货 医药级别≥99.9%
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产品介绍: 中文名称:甲磺酸沙芬酰胺
英文名称:Safinamide Mesylate
CAS:202825-46-5
纯度:98% 包装信息:25KG
公司名称: 武汉赢元贝商贸有限公司  黄金产品
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产品介绍: 中文名称:甲磺酸沙芬酰胺
CAS:202825-46-5
纯度:99% 备注:现货
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
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产品介绍: 英文名称:SafinaMide Mesylate
CAS:202825-46-5
备注:C14137
公司名称: 安徽联创生物医药股份有限公司  
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产品介绍: 中文名称:沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名称:(S)-2-((4-((3-Fluorobenzyl)oxy)benzyl)-aMino)propanaMide Methanesulfonate
CAS:202825-46-5
纯度:99.5%
最新发布供应信息
沙芬酰胺甲磺酸盐_济南新科医药科技有限公司
2021/4/10 9:39:25
甲磺酸沙芬酰胺_济南新科医药科技有限公司
2021/4/10 9:39:25
沙芬酰胺甲磺酸盐
沙芬酰胺生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 沙芬酰胺甲磺酸盐价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:沙芬酰胺甲磺酸盐
中文同义词:甲磺酸沙芬酰胺;沙芬酰胺甲磺酸盐;沙酚酰胺甲磺酸盐;(S)-2-[4-(3-氟苄氧基)苄氨基]丙酰胺甲磺酸盐;甲磺酸沙芬酰胺(去甲磺酸133865-89-1);甲磺酸沙芬酰胺/沙芬酰胺甲磺酸盐
英文名称:Safinamide mesylate
英文同义词:(S)-2-[[4-[(3-Fluorobenzyl)oxy]benzyl]amino]propanamide methanesulfonate;Safinamide mesylate;EMD 1195686 Mesylate;NW 1015;PNU 151774E;SafinaMide Methanesulfonate;PNU-151774E,FCE28073;(S)-(+)-2-[[4-(3-Fluorobenzoxy)benzyl]amino]propanamide
CAS号:202825-46-5
分子式:C17H19FN2O2.CH4O3S
分子量:398.4490232
EINECS号:
相关类别:代谢;抗帕金森病药;医药原料;小分子抑制剂,天然产物;医药原料药;原料药;Inhibitor;API;Inhibitors;chemical
Mol文件:202825-46-5.mol
沙芬酰胺甲磺酸盐
沙芬酰胺甲磺酸盐 性质
熔点 210° (dec)
比旋光度 D25 +12.9° (c = 1.1% in 98% acetic acid)
储存条件 2-8°C
溶解度 H2O: ≥15mg/mL
形态powder
颜色white to tan
旋光性 (optical activity)[α]/D +9.5 to +14°, c = 1 (95% acetic acid)
沙芬酰胺甲磺酸盐 用途与合成方法
沙芬酰胺2017年3月22日,FDA批准意大利Zambon及Newron公司的单氨氧化酶B抑制剂-沙芬酰胺上市,这也是美国10多年以来首个获批用于治疗帕金森病的新化学实体(NCE),用于延长左旋多巴疗效。沙芬酰胺是第3代MAO-B抑制剂,能减少已分泌多巴胺的降解,帮助维持大脑中的多巴胺浓度。此外,沙芬酰胺也能阻断神经元上电压依赖性钠离子通道,进而抑制谷氨酸的释放。因此,沙芬酰胺成为一款同时具有多巴胺能机制和非多巴胺能机制的新颖帕金森病治疗药物。与第1、2代MAO-B抑制剂相比,沙芬酰胺对MAO-B的选择性更高,而且对单胺氧化酶的抑制作用是可逆的,MAO-B的生理活性在停药8h后可以完全恢复。相比于旧有MAO-B抑制剂如司来吉兰与雷沙吉兰,沙芬酰胺是选择性高、生物安全性好、治疗效果明显的治疗帕金森病的新药。2015-2017年国内重点城市公立医院帕金森病治疗药物市场为2.65亿元、2.98亿元和3.54亿元,年平均增长率为13.95%。据预测,在新药上市的激励下,2021年全球帕金森病市场将达到32亿美元。
生物活性Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073)是Safinamide的甲磺酸盐,是一种选择性的且可逆的MAO-B抑制剂,IC50为98 nM,比作用于MAO-A选择性高5918倍。Phase 3。
靶点
TargetValue
MAO-B
()
98 nM
体外研究

Safinamide是一种高度选择性MAO-B抑制剂,在大鼠脑线粒体中IC50为98 nM,在人大脑中IC50为9 nM。Safinamide对Na Safinamide与人MAO B结合,Ki为0.5 μM。Safinamide在延伸的构造中与人MAO B结合,占据黄素和入口空腔。

体内研究Safinamide口服给药剂量依赖性抑制小鼠大脑MAO-B,IC50为0.6 mg/kg,从第8小时开始,MAO-B活性快速恢复。Safinamide显著抑制黑质致密部细胞体退化。红藻氨酸给药15分钟前,Safinamide腹腔内给药,能够防止海马神经元损失,10 mg/kg剂量时表现出神经元保护作用。局部缺血情况下,100 mg/kg 剂量的Safinamide腹腔内给药3小时后,对海马神经元表现出神经元保护效应。Safinamide具有较高的口服生物利用度(80-92%),在血浆中快速吸收,0.5-2小时内达到峰值后开始下降,在 小鼠,大鼠,和猴子体内的终末半衰期分别为3,7,和13小时。
安全信息
危险品运输编号 UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany 3
沙芬酰胺甲磺酸盐 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/03/30S1472Safinamide Mesylate202825-46-55mg1400.69元
2021/03/30S1472Safinamide Mesylate202825-46-510mg2628.76元
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