托吡卡胺
| 中文名称 | 托吡卡胺 |
|---|---|
| 中文同义词 | N-乙基-N-(4-吡啶甲基)-alpha-羟甲基-苯乙酰胺;托品卡胺;托吡卡胺;托品酰胺;托吡卡胺, ≥99.0%;托品酰胺杂质;托吡卡胺 USP标准品;托吡卡胺 标准品 |
| 英文名称 | Tropicamide |
| 英文同义词 | Tropicamide (200 mg);(2R)-N-ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;TropicaMide N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(pyridin-4-ylMethyl)propanaMide;Tropicamide for peak identification;n-ethyl-2-phenyl-n-(4-pyridylmethyl)-hydracrylamid;N-Ethyl-3-hydroxy-2-phenyl-N-(4-pyridinylmethyl)propanamide;n-ethyl-alpha-(hydroxymethyl)-n-(4-pyridinylmethyl)-benzeneacetamid;ro1-7683 |
| CAS号 | 1508-75-4 |
| 分子式 | C17H20N2O2 |
| 分子量 | 284.35 |
| EINECS号 | 216-140-2 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;医药原料;细胞信号和神经生物学;生物活性小分子;医药中间体，医药原料，精细化工品。;细胞生物学;对照品;Aromatic Carboxylic Acids, Amides, Anilides, Anhydrides & Salts;Heterocyclic Compounds;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Acetylcholine receptor;Inhibitors;药物杂质及中间体;医药原料药;原料;医药、农药及染料中间体;有机中间体;化工原料;其他类;对照品;化学试剂;1508-75-4 |
| Mol文件 | 1508-75-4.mol |
| 结构式 |  |
托吡卡胺 性质
| 熔点 | 98 °C |
|---|---|
| 沸点 | 492.8±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.161±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 溶解度 | 在45%(w/v)aq2-羟丙基-β-环糊精溶解度为：4.3 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | pKa 5.3 (Uncertain) |
| 颜色 | 白色 |
| 水溶解性 | 0.2g/L(25 ºC) |
| 最大波长(λmax) | 254nm(HCl aq.)(lit.) |
| Merck | 14,9780 |
| InChI | InChI=1S/C17H20N2O2/c1-2-19(12-14-8-10-18-11-9-14)17(21)16(13-20)15-6-4-3-5-7-15/h3-11,16,20H,2,12-13H2,1H3 |
| InChIKey | BGDKAVGWHJFAGW-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(CO)(C(=O)N(CC)CC1=CC=NC=C1)C1C=CC=CC=1 |
| CAS 数据库 | 1508-75-4(CAS DataBase Reference) |
| NIST化学物质信息 | Tropicamide(1508-75-4) |
托吡卡胺是一种抗胆碱药，常温下为白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，在乙醇、稀盐酸、稀硫酸和氯仿中易溶，能阻滞乙酰胆碱引起的虹膜括约肌及睫状肌兴奋作用。其0.5%溶液可引起瞳孔散大;1%溶液可引起睫状肌麻痹及瞳孔散大。临床上主要用于治疗滴眼散瞳和调节麻痹。
托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。
Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0 nM。
托吡卡胺是托品酸的合成衍生物。具有较低的解离常数，眼内通透性良好，组织扩散力强，可能是其起始迅速，维持时间短的原因。本品0.5%、1%溶液滴眼后20-30分钟内散瞳及调节麻痹作用达高峰。随后作用逐渐降低，调节麻痹（残余的）２～６小时。散瞳（残余的）约7小时。托吡卡胺是类似阿托品的药物，故可使闭角型青光眼眼压急剧升高，也可能激发未被诊断的闭角型青光眼。
托吡卡胺滴眼液的睫状肌调节麻痹作用强度与剂量密切相关，其0.25%、0.5%、0.75%和1%四种浓度均有调节麻痹作用。滴眼后，最大残余调节度数分别为0.25%3.17屈光度、1%1.30屈光度。残余调节度数能保持在2.0屈光度或以下者，0.75%和1%溶液可维持40分钟，0.5%约为15分钟。1%溶液一滴滴眼后隔5~25分钟再滴第二次，能获得更满意的睫状肌麻痹作用约20~30分钟。经2~6小时能阅读书报，调节功能于6小时内恢复至滴药前水平。
Tropicamide是一种抗胆碱，毒蕈碱受体M4亚型的选择性拮抗剂，IC50为8.0 nM。
| Target | Value |
| M4 mAChR | 8 nM |
用途
M4毒蕈碱型乙酰胆碱受体拮抗剂。用途
用作抗胆碱药，散瞳药安全信息
| 危险品标志 | Xn,Xi |
|---|---|
| 危险类别码 | 20/21/22-36/37/38-42/43-41-37/38-22 |
| 安全说明 | 22-26-36-36/37/39 |
| WGK Germany | 3 |
| RTECS号 | CY1487860 |
| 海关编码 | 29333990 |