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天津凯利奇生物科技有限公司 黄金产品 |
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英文名称:Salirasib CAS:162520-00-5 纯度:>98% 包装信息:2g 备注:2g |
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上海波以尔化工有限公司 |
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英文名称:Salirasib CAS:162520-00-5
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北京百灵威科技有限公司 |
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中文名称:反,反法尼基硫代水杨酸 英文名称:trans,trans Farnesyl Thiosalicylic Acid CAS:162520-00-5 包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体 |
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武汉易泰科技有限公司上海分公司 |
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18930552037 821-50328103-801 |
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英文名称:FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID CAS:162520-00-5 纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g |
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上海佰世凯化学科技有限公司 |
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英文名称:Salirasib CAS:162520-00-5 备注:C14459 |
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中文名称: | Salirasib | 中文同义词: | 沙利雷塞;2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸;反,反法尼基硫代水杨酸;PPMTASE抑制剂(SALIRASIB);法尼基硫代水杨酸;反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB);2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;法呢基硫代水杨酸 | 英文名称: | Salirasib | 英文同义词: | 2-(((2E,6E)-3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)thio)benzoicacid;CS-1744;Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci);FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID;FTS;Unii-mzh0om550m;(3,7,11-TRIMETHYLDODECA-2,6,10-TRIENYL)-2-THIOBENZOIC ACID;2-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]thio]benzoic acid | CAS号: | 162520-00-5 | 分子式: | C22H30O2S | 分子量: | 358.54 | EINECS号: | | 相关类别: | 小分子抑制剂,天然产物;中药对照品;细胞生物学试剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;抑制剂;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API | Mol文件: | 162520-00-5.mol |  |
熔点 | 64-66°C | 沸点 | 486.0±45.0 °C(Predicted) | 密度 | 1.05 | 储存条件 | -20°C Freezer | 溶解度 | DMSO: soluble20mg/mL, clear | 酸度系数(pKa) | 3.50±0.36(Predicted) | 形态 | powder | 颜色 | white to beige |
生物活性 | Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。 | 体外研究 | Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis. | 体内研究 | In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength. | 生物活性 | Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。 | 靶点 | Target | Value |
Ras
()
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PPMTase
()
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2.6 μM(Ki)
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| 体外研究 |
Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。
| 体内研究 | 在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。 |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 | 2021/01/25 | A3351 | Salirasib Salirasib | 162520-00-5 | 25mg | 650元 | | 2021/01/25 | A3351 | Salirasib Salirasib | 162520-00-5 | 100mg | 1950元 | |
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