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Salirasib

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公司名称: 天津凯利奇生物科技有限公司  黄金产品
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产品介绍: 英文名称:Salirasib
CAS:162520-00-5
纯度:>98% 包装信息:2g 备注:2g
公司名称: 上海波以尔化工有限公司  
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产品介绍: 英文名称:Salirasib
CAS:162520-00-5
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产品介绍: 中文名称:反,反法尼基硫代水杨酸
英文名称:trans,trans Farnesyl Thiosalicylic Acid
CAS:162520-00-5
包装信息:250Mg,25Mg 备注:化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
公司名称: 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
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产品介绍: 英文名称:FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID
CAS:162520-00-5
纯度:99% HPLC 包装信息:1Mg ; 5Mg;10Mg ;100Mg;250Mg ;500Mg ;1g;2.5g ;5g ;10g
公司名称: 上海佰世凯化学科技有限公司  
联系电话: 021-20908456
产品介绍: 英文名称:Salirasib
CAS:162520-00-5
备注:C14459
最新发布供应信息
PPMTase抑制剂(Salirasib)_上海泽叶生物科技有限公司
2021/8/3 13:22:00
Salirasib_四川省维克奇生物科技有限公司
2021/4/7 16:58:31
Salirasib
生物活性体外研究体内研究生物活性靶点体外研究体内研究 MSDS 用途与合成方法 Salirasib价格(试剂级) 上下游产品信息
中文名称:Salirasib
中文同义词:沙利雷塞;2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸;反,反法尼基硫代水杨酸;PPMTASE抑制剂(SALIRASIB);法尼基硫代水杨酸;反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB);2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;法呢基硫代水杨酸
英文名称:Salirasib
英文同义词:2-(((2E,6E)-3,7,11-Trimethyldodeca-2,6,10-trien-1-yl)thio)benzoicacid;CS-1744;Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci);FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID;FTS;Unii-mzh0om550m;(3,7,11-TRIMETHYLDODECA-2,6,10-TRIENYL)-2-THIOBENZOIC ACID;2-[[(2E,6E)-3,7,11-Trimethyl-2,6,10-dodecatrien-1-yl]thio]benzoic acid
CAS号:162520-00-5
分子式:C22H30O2S
分子量:358.54
EINECS号:
相关类别:小分子抑制剂,天然产物;中药对照品;细胞生物学试剂;G蛋白偶联受体&G蛋白;抑制剂;Aromatics;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Sulfur & Selenium Compounds;API
Mol文件:162520-00-5.mol
Salirasib
Salirasib 性质
熔点 64-66°C
沸点 486.0±45.0 °C(Predicted)
密度 1.05
储存条件 -20°C Freezer
溶解度 DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa)3.50±0.36(Predicted)
形态powder
颜色white to beige
Salirasib 用途与合成方法
生物活性Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。
体外研究Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.
体内研究In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.
生物活性Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。
靶点
TargetValue
Ras
()
PPMTase
()
2.6 μM(Ki)
体外研究

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。

体内研究在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。
安全信息
Salirasib 价格(试剂级)
更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2021/01/25A3351Salirasib
Salirasib
162520-00-525mg650元
2021/01/25A3351Salirasib
Salirasib
162520-00-5100mg1950元
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