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法尼基硫代水杨酸

法尼基硫代水杨酸, 162520-00-5, 结构式
法尼基硫代水杨酸
CAS号:
162520-00-5
英文名称:
Salirasib
英文同义词:
FTS;irasib;CS-1744;Salirasib;Unii-mzh0om550m;Salirasib USP/EP/BP;Farnesylthiosalicylate;FARNESYLTHIOSALICYLIC ACID;S-Farnesylthiosalicylic acid;Salirasib(S-Farnesylthiosalicylic aci)
中文名称:
法尼基硫代水杨酸
中文同义词:
沙利雷塞;法呢基硫代水杨酸;法尼基硫代水杨酸;S-法尼基硫代水杨酸;反,反法尼基硫代水杨酸;PPMTASE抑制剂(SALIRASIB);反,反法尼基硫代水杨酸(SALIRASIB);2-(((2E,6E)-3,7,11-三甲基十二碳-2,6,10-三烯-1-基)硫基)苯甲酸;2-[[(2E,6E)-3,7,11-三甲基-2,6,10-十二烷三烯-1-基]硫代]苯甲酸
CBNumber:
CB9694198
分子式:
C22H30O2S
分子量:
358.54
MOL File:
162520-00-5.mol

法尼基硫代水杨酸化学性质

熔点 :
64-66°C
沸点 :
486.0±45.0 °C(Predicted)
密度 :
1.05
储存条件 :
-20°C
溶解度 :
DMSO: soluble20mg/mL, clear
酸度系数(pKa):
3.50±0.36(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
稳定性:
Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 3 months.
安全信息

法尼基硫代水杨酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Salirasib是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Phase 2。

体外研究

Salirasib inhibits the growth of human Ha-ras-transformed Rat1 cells, which correlates well with their inhibition for PPMTase. Salirasib inhibits Ras methylation in Rat-1 fibroblasts, Ras-transformed Rat-1, and B16 melanoma cells. Salirasib also reduces the levels of Ras in cell membranes and inhibits Ras-dependent cell growth, independently of methylation, but via modulation of Ras-Raf communication. In Ras-transformed EJ cells, Salirasib interferes with the activation of Raf-1 and MAPK and inhibits DNA synthesis.

体内研究

In Panc-1 xenografted nude mice, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits tumor growth without systemic toxicity. In male Wistar rats, Salirasib (5 mg/kg i.p.) markedly inhibits thioacetamide-induced -induced liver cirrhosis. In the dy(2J)/dy(2J) mouse model of congenital muscular dystrophy, Salirasib (5 mg/kg i.p.) attenuates fibrosis and improves muscle strength.

生物活性

Salirasib (Farnesylthiosalicylic acid, FTS)是一种有效的竞争性prenylated protein methyltransferase (PPMTase)抑制剂, Ki为2.6 μM,其抑制Ras甲基化。Salirasib 具有抗肿瘤的活性并可诱导凋亡。Phase 2。

靶点

TargetValue
Ras
()
PPMTase
()
2.6 μM(Ki)

体外研究

Salirasib抑制人Ha-ras转化的Rat1细胞生长,这与它们对PPMTase的抑制良好相关。 Salirasib抑制Rat-1成纤维细胞,Ras转化的Rat-1,以及B16黑色素瘤细胞中Ras甲基化。Salirasib也会降低细胞膜中Ras水平,并抑制Ras依赖性细胞生长,其独立于甲基化,但是由Ras-Raf通讯调节。在Ras转化的EJ细胞中,Salirasib干扰Raf-1 和MAPK活化,并抑制DNA合成。

体内研究

在Panc-1异种移植的裸鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制肿瘤生长,而没有全身毒性。在雄性Wistar大鼠体内,Salirasib (5 mg/kg i.p.)显著抑制硫代乙酰胺诱导的肝硬化。在先天性肌营养不良的dy(2J)/dy(2J)小鼠模型中,Salirasib (5 mg/kg i.p.)减弱纤维化,并提高肌肉力量。

法尼基硫代水杨酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

法尼基硫代水杨酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2022/10/21A3351Salirasib
Salirasib
162520-00-525mg430元
2022/10/21A3351Salirasib
Salirasib
162520-00-5100mg1690元

法尼基硫代水杨酸 生产厂家

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爱诗伦生物科技(上海)有限公司 021-50676523 18019098996 info@acelybio.com 中国 3968 58
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162520-00-5, 法尼基硫代水杨酸 相关搜索:

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