N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐
中文名称 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 |
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中文同义词 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐;N-(4-氨基-2-甲基喹啉-6-基)-2-((4-乙基苯氧基)甲基)苯甲酰胺盐酸盐;N-(4-氨基-2-甲基喹啉-6-基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸;JTC 801|||N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐|||JTC801;化合物JTC801;JTC-801,NOP拮抗剂 |
英文名称 | JTC 801 |
英文同义词 | JTC 801;N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamidehydrochloride;N-(4-Amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]benzamide monohydrochloride;JTC 801 HCl;JTC-801 hydrochloride;JTC-801/JTC801;N-(4-AMino-2-Methyl-quinolin-6-yl)-2-(4-ethyl-phenoxyMethyl)-benzaMide hydrochloride;Benzamide,N-(4-amino-2-methyl-6-quinolinyl)-2-[(4-ethylphenoxy)methyl]-, hydrochloride |
CAS号 | 244218-51-7 |
分子式 | C26H25N3O2.ClH |
分子量 | 447.963 |
EINECS号 | |
相关类别 | 信号转导通路激酶抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;神经信号;抑制剂;Inhibitors |
Mol文件 | 244218-51-7.mol |
结构式 |
N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 性质
熔点 | 235℃ |
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储存条件 | Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 二甲基亚砜:≥20mg/mL |
形态 | 粉末 |
颜色 | 棕褐色 |
InChIKey | NQLIYKXNAXKMBL-UHFFFAOYSA-N |
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor(阿片受体样1受体)拮抗剂,IC50为94 nM,微弱抑制受体δ, κ和μ。
Target | Value |
Opioid receptor-like1 (ORL1) | 94 nM |
JTC-801对ORL1受体(K i = 8.2 nM)比对μ-,κ-,和δ-阿片受体分别表现出12.5-,129-,和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中,JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累,同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制,表明JTC-801具有完全的拮抗活性。在大鼠大脑皮层,JTC-801抑制ORL1受体,IC50为472 nM,抑制μ-受体,IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制,在表达ORL1受体的HeLa细胞中,IC50为2.58 μM。
JTC-801 (0.3-3 mg/kg)口服给药拮抗小鼠体内痛敏肽诱导的痛觉超敏,并在小鼠的电热板测试和大鼠的福尔马林测试中表现出镇痛效果。在小鼠电热板测试中,JTC-801延长逃避反应潜伏期(ERL)或暴露的热刺激,最低有效剂量为0.01 mg/kg,i.v.或1 mg/kg,p.o。在大鼠福尔马林测试中,JTC-801减少第一和第二期疼痛响应,MED 为0.01 mg/kg71,i.v. 或1 mg/kg,p.o。 JTC-801剂量依赖性正常化热刺激撤足潜伏期(PWL)。虽然JTC-801不会抑制慢性压迫性神经损伤(CCI)-诱导的骨矿物质含量(BMC)和骨矿物质密度(BMD)减少,但是它会抑制破骨细胞的增加。 L5/L6脊髓神经结扎诱发的触觉疼痛超敏会被全身(3-30 mg/kg)和脊髓麻醉(22.5和45 pg) 下JTC-801给药剂量依赖性逆转。此外,全身JTC-801给药降低脊髓(薄片 I/II)灰质后角的Fos-样免疫反应性。 JTC-801产生剂量依赖性机械且完全的抗痛觉超敏作用,ED50分别为0.83 mg/kg和1.02 mg/kg。更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-13274 | JTC-801 | 5 mg | 312元 | |
2024/08/19 | HY-13274 | N-(4-氨基-2-甲基-6-喹啉基)-2-[(4-乙基苯氧基)甲基]苯甲酰胺盐酸盐 JTC-801 | 244218-51-7 | 10mg | 500元 |