苯唑西林钠（Oxacillin Sodium，简写为OXCL）属于内酰胺类半合成青霉素类抗生素，它主要用于治疗产青霉素酶葡萄球菌的感染，亦可用于治疗化脓性链球菌或者是肺炎球菌和耐青霉素葡萄球菌所形成的混合型感染。抗菌作用方式和青霉素相似，是与细菌细胞膜上主要青霉素结合蛋白（PBPs）结合，影响细菌细胞壁的合成，导致菌体肿胀破裂死亡，对青霉素酶葡萄球菌显示了良好的抗菌活性，对葡萄球菌产生的耐青霉素β-内酰胺酶（青霉素酶）稳定，对产青霉素酶耐药的金黄色葡萄球菌有效，最低抑菌浓度为0.4μg/ml。抗菌谱对青霉素敏感的革兰阳性球菌如β-溶血性链球菌（化脓性链球菌）、肺炎链球菌、不产青霉素酶对青霉素酶敏感金黄色葡萄球菌等细菌也有不同程度抗菌作用；对淋球菌、脑膜炎菌及常见的厌氧菌（脆弱拟杆菌除外）也有一定抗菌作用；肠道阴性杆菌、假单胞菌、肠球菌、甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌及脆弱拟杆菌均对本品耐药。
苯唑西林钠对青霉素敏感阳性球菌的抗菌作用不如青霉素，鼻青霉素差10倍，但其不为金黄色葡萄球菌产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌有效，对不产酶菌株的抗菌作用不如青霉素G。用于奶青霉素G的金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的周围感染。
性状
白色结晶性粉末，无臭或微臭，味苦，有引湿性。易溶于水，略溶于乙醇，微溶于无水乙醇、氯仿，极微溶于丙酮、乙醚。2%水溶液的pH为 5.0～7.0。
药理作用
半合成的异噁唑类耐酶青霉素，其特点为狭谱、耐酶、耐酸。作用和抗菌谱与青霉素相似，为繁殖期杀菌剂，通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。本品不为金黄色葡萄球菌所产生的青霉素酶所破坏，对产酶金黄色葡萄球菌菌株有效，对青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、炭疽杆菌及脑膜炎球菌等，抗菌活性较青霉素为差。本品对青霉素酶稳定，故对产生青霉酶的耐药金黄色葡萄球菌也有抗菌作用
药代动力学
吸收：口服不被胃酸破坏，且易吸收，生物利用度为30%。本品空腹口服0.5g，于0.5～1小时达高峰血药浓度，为5～6mg/ L；肌注0.5g，于半小时达高峰血药浓度，约为16mg/L，有效浓度可维持6小时左右。
分布：在体内分布较广，易进入多数组织和体液，在肝、肾、肠、脾、胸腔和关节腔中均可达有效抗菌浓度，而在肺、腹水和正常脑脊液内含量很低，痰和汗液中含量很少，与血浆蛋白结合率为94%。
代谢和排泄：本品大部在肝脏代谢，约30%～40%以原形从肾脏排泄。半衰期约为0.5小时。
合成路线
以6-氨基青霉烷酸（6-APA）为原料，用酰氯法进行缩合，主要分为2部，具体如下：
步骤1：苯唑西林碱的合成：将6-APA溶于溶剂，用磷酸二氢钠和氯化铵调节pH近中性，加入苯甲异恶唑酰氯侧链，用氢氧化钠维持金中性环境进行缩合反应得到苯唑西林碱水溶液；
步骤2：苯唑西林酸提取液与乙酸钠进行成盐结晶 得到苯唑西林钠晶体，洗涤，干燥得苯唑西林钠。
适应症
主要用于耐药金黄色葡萄球菌所致的各种感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎、皮肤和软组织感染。
不良反应
1. 口服后可出现胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹泻及食欲不振等；
2. 偶有皮疹、药物热等过敏反应；
3. 大剂量静脉给药后部分病人可出现神经系统反应，如抽搐、痉挛、神志不清、头痛等。
4. 儿童用量达每日 100～400mg/kg，用药时间过长，可出现中性粒细胞减少；少数儿童长期用药后，可出现血尿、蛋白尿等急性间质性肾炎症状，停药后消失。
5. 特异体质患者可致出血倾向。
6. 个别患者有血清谷丙转氨酶升高和嗜酸粒细胞增多。
7. 用药较久，偶有白色念珠菌继发感染。
药物相互作用
1. 丙磺舒阻滞本品的排泄，使作用时间延长。
2. 与苯妥英钠口服并用，可使后者吸收减少，血药浓度明显降低而导致癫痫病患者发病，必要时应改用注射给药。
3. 静滴时不宜与氨基甙类抗生素、阿拉明、去甲肾上腺素、四环素类、磺胺嘧啶钠、呋喃妥因、维生素B、维生素C等配伍，以免降低疗效。
4. 阿司匹林、磺胺药可抑制本品对血清蛋白的结合，提高本品的游离血药浓度
注意事项
1. 本品与青霉素有交叉过敏反应，故用前应做青霉素钠过敏试验。对青霉素过敏者禁用。
2. 宜空腹口服，因食物可影响吸收。
3. 供肌肉注射，每0.5g加灭菌注射用水2.8ml。静脉滴注溶液浓度一般为20～40mg/ml，分次滴注。
4. 轻、中度肾功能减退患者不需调整剂量，严重肾功能减退患者，本品的剂量应适当减少。
5. FDA对本药的妊娠安全性分级为B级。
6. 有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品
禁忌
有青霉素类药物过敏史者或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
【主要参考资料】
http://www.chemicalbook.com/ProductChemicalPropertiesCB6278850.htm
[1] 孙心君,李永华,刘星 主编.常用抗生素药物治疗学.天津：天津科学技术出版社.
[2] 季婉茹等. 苯唑西林钠与胃蛋白酶相互作用的光谱研究. 淮北师范大学学报（自然科学版）. 2014,35(3):24-28.
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[4] 实用药物手册.济南：山东科学技术出版社.1999.第6-7页.
[5] 陈吉生 主编.新编临床药物学.北京：中国中医药出版社.2013.