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氯沙坦

药物类别回目录
抗高血压用药
所属类别回目录
血管紧张素II受体拮抗药
药物名称回目录
氯沙坦
英文别名回目录
Avastar，Cozzar
英文名称回目录
Losartan
中文别名回目录
罗赛通，芦沙坦
制剂/规格回目录
氯沙坦钾片:50mg；100mg
药理作用回目录
本品为血管紧张素Ⅱ受体(at1型)拮抗剂。可以阻断内源性及外源性的血管紧张素Ⅱ所产生的各种药理作用(包括促使血管收缩，醛固酮释放等作用)；本品可选择性地作用于at1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶ii)，不影响血管紧张素Ⅱ及缓激肽的代谢过程。
雄性小鼠口服氯沙坦钾其ld50为2248mg/kg(6744mg/m2)(是推荐的成人每天最大剂量的1124倍)。小鼠和大鼠口服本品其显著的最小致死量分别为1000mg/kg(3000mg/m2)和2000mg/kg(11800mg/m2)，分别是推荐成人每天最大剂量的500倍和1000倍*。通过对猴子进行三个月，大鼠和狗进行一年的多次口服给药的一系列毒性试验来评价氯沙坦钾的潜在毒性，未发现会阻碍在治疗剂量水平上服药。
药动学回目录
本品口服吸收良好，经首过代谢后形成羧酸型活性代谢物及其它无活性代谢物；生物利用度约为33%。氯沙坦及其活性代谢产物的血药浓度分别在1小时及3～4小时达到峰值。半衰期分别为2小时和6～9小时。氯沙坦及其活性代谢产物的血浆蛋白结合率≥99%；血浆清除率分别为600毫升/分钟和50毫升/分钟。肾清除率分别为74毫升/分钟和26毫升/分钟。氯沙坦及其代谢产物经胆汁和尿液排泄。
适应症回目录
本品适用于治疗原发性高血压。
用法用量回目录
口服给药：
（1）对大多数病人，通常起始和维持剂量为每天一次50mg。治疗3至6周可达到最大降压效果。
（2）在部分病人中，剂量增加到每天一次100mg可产生进一步的降压作用。
（3）对血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿剂治疗的病人)，可考虑采用每天一次25mg的起始剂量。
（4）对老年病人或肾损害病人包括做血液透析的病人，不必调整起始剂量。
（5）对有肝功能损害病史的的病人应考虑使用较低剂量。
（6）可同其他抗高血压药物一起使用。
（7）可与或不与食物同时服用。
不良反应回目录
本品耐受性良好；不良反应轻微且短暂，尚未发生因药物不良反应而需终止治疗病例。应用本品时总的不良反应发生率与安慰剂类似。
在对原发性高血压的临床对照研究中，1%及以上用本品治疗的病人中，与药物有关、发生率比安慰剂高的唯一不良反应是头晕。另外，不足1%的病人发生与剂量有关的体位性低血压。尽管皮疹在对照临床试验中的发生率较安慰剂低，但也有个别报道。
在这些原发性高血压的临床双盲对照研究中，应用本品后，不论是否与药物有关，发生率在1%及以上的不良反应有：
氯沙坦钾片(n=2085)
空白片(n=535)
全 身
腹 痛
1.7
1.7
乏力/疲劳
3.8
3.9
胸痛
1.1
2.6
水肿/肿胀
1.7
1.9
心血管系统
心悸
1.0
0.4
心动过速
1.0
1.7
消化系统
腹泻
1.9
1.9
消化不良
1.1
1.5
恶心
1.8
2.8
肌肉骨胳系统
背痛
1.6
1.1
肌肉痉挛
1.0
1.1
神经/精神系统
头晕
4.1
2.4
头痛
14.1
17.2
失眠
1.1
0.7
呼吸系统
咳嗽
3.1
2.6
鼻充血
1.3
1.1
咽炎
1.5
2.6
窦性失调
1.0
1.3
上呼吸道感染
6.5
5.6

本品上市后已报告的其它不良反应包括：
过敏反应：血管性水肿(包括导致气道阻塞的喉及声门肿胀，及/或面、唇、咽和/或舌肿胀)在极少数服用氯沙坦治疗的病人中有报道。其中部分病人以前曾因服用包括ace抑制剂在内的其他药物而发生过血管性水肿。脉管炎，包括亨诺克?舍恩莱因(亨-舍二氏)紫癜已有极少报道。
胃肠道反应：肝炎(少有报道)，肝功能异常。
血液系统：贫血。
肌肉骨胳系统：肌痛。
神经/精神系统：偏头痛。
呼吸系统：咳嗽。
皮肤：
相互作用回目录
在临床药动学的研究中，已确认和氢氯噻嗪、地高辛、华法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和红霉素不具有临床意义上的药物相互作用。已有报道利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平。这些相互作用的临床结果还没有得到评价。
与其他抑制血管紧张素Ⅱ及其作用的药物一样，本品与保钾利尿药(如：螺内酯，氨苯蝶啶，阿米洛利)、补钾剂、或含钾的盐代用品合用时，可导致血钾升高。
与其他抗高血压药物一样，非甾体抗炎药吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血压作用。

 

注意事项回目录
1．低血压及电解质/体液平衡失调血管容量不足的病人(例如应用大剂量利尿药治疗的病人)，可发生症状性低血压。在使用本品治疗前应该纠正这些情况，或使用较低的起始剂量。(见用法用量)。
2．肝功能损害
药代动力学资料表明，肝硬化病人氯沙坦的血浆浓度明显增加，故对有肝功能损害病史的病人应该考虑使用较低剂量(见用法用量)。
3．肾功能损害
由于抑制了肾素-血管紧张素系统，已有关于敏感个体出现包括肾衰在内的肾功能的变化的报导；停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。对于双侧肾动脉狭窄或只有单侧肾脏而肾动脉狭窄的病人，影响肾素-血管紧张素系统的其他药物可增加其血尿素和血清肌酐含量。使用本品也有类似的报导。停止治疗后，这些肾功能的变化可以恢复。
公司名称： 上海一飞生物科技有限公司   Gold
产品介绍： 英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：1mg;5mg;10mg 备注：试剂级
联系电话： 021-65675885 18964387627
联系传真： 021-65675885
网址： http://www.efebio.com
公司名称： 南通富兰医药科技有限公司   Gold
产品介绍： 中文名称:5-羧酸氯沙坦
英文名称:EXP-3174
CAS:124750-92-1
纯度：＞98% 包装信息：1g，10g，100g，500g，1kg 备注：现货QQ-2488110388
联系电话： 13270692087
联系传真： -
网址： https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList30476/0.htm
公司名称： 上海波以尔化工有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦;氯沙坦羧酸;洛沙坦-5-羧酸
英文名称:LOSARTAN CARBOXY ACID;EXP-3174
CAS:124750-92-1
联系电话：
联系传真： 86-21-57758967
网址： www.boylechem.com
公司名称： 北京百灵威科技有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦羧酸
英文名称:Losartan carboxylic acid, 98%
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：100mg;10mg;50MG 备注：化学试剂、精细化学品、医药中间体、材料中间体
联系电话： 010-82848833 400-666-7788
联系传真： 86-10-82849933
网址： http://www.jkchemical.com
公司名称： 武汉易泰科技有限公司上海分公司  
产品介绍： 英文名称:2-Butyl-4-chloro-1-[(2'-(1-H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl)Methyl]-1-H-iMidazole-5-carboxylic a
CAS:124750-92-1
纯度：98% HPLC 包装信息：1g;5g;25g;100g
联系电话： 821-50328103-801 18930552037
联系传真： 86-21-50328109
网址： https://www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList13285/0.htm
公司名称： 上海泰坦科技股份有限公司  
产品介绍： 中文名称:1-((2’-(1H-四唑-5-基)-[1,1’-联苯]-4-基)甲基)-2-丁基-4-氯-1H-咪唑-5-羧酸
英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：100mg;250mg;1g;5g
联系电话： 400-6009262 16621234537
联系传真： 021-64823266
网址： www.tansoole.com
公司名称： 上海瀚鸿科技股份有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦
英文名称:Losartan carboxylic acid
CAS:124750-92-1
纯度：98% 备注：GN020835
联系电话： 021-54306202 13764082696;
联系传真：
网址： https://www.hanhongsci.com
公司名称： 凯试（上海）科技有限公司  
产品介绍： 英文名称:Losartan Carboxylic Acid NEW CATALOGUE NUMBER: see product L470510
CAS:124750-92-1
纯度：98% 备注：1950元/10mg; 12000元/100mg
联系电话： 021-50135380
联系传真：
网址： www.shchemsky.com
公司名称： 深圳菲斯生物科技有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦杂质
英文名称:Losartan carboxylic acid
CAS:124750-92-1
纯度：99% HPLC 包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg 备注：品牌：sinco，适用于药品研发生产和申报
联系电话： 0755-4000505016 13380397412
联系传真： 0755 28094224
网址： www.phystandard.com.cn
公司名称： 深圳菲斯生物科技有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦羧酸
CAS:124750-92-1
纯度：98% HPLC 包装信息：10mg/25mg/50mg/100mg
联系电话： 0755-83725681-603
联系传真： +86 755 28094224
网址： www.phystandard.com.cn
公司名称： TargetMol中国（陶术生物）  
产品介绍： 中文名称:化合物Losartan Carboxylic Acid
英文名称:Penitrem A;Penitrem A
CAS:124750-92-1
包装信息：1 mL;10 mg;100 mg;2 mg;200 mg;25 mg;5 mg;50 mg 备注：试剂级，仅用于科研使用 90+%，具体纯度信息请见官网
联系电话： 021-33632979 15002134094
联系传真： 021-33632979
网址： https://www.targetmol.cn/
公司名称： Cato Research Chemicals Inc.  
产品介绍： 英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：95% 包装信息：25Mg, 50Mg
联系电话： 020-81960175
联系传真： +1-541-2553641
网址： www.cato-chem.com
公司名称： 深圳振强生物技术有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦羧酸
英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：95% HPLC 包装信息：10mg;25mg;50mg;100mg 备注：品牌：QCS;货号：RM-L151900;可提供COA、氢谱、质谱、液相
联系电话： 0755-66853366 13670046396
联系传真： 0755-28363542
网址： http://www.chem-strong.com
公司名称： 武汉丰泰威远科技有限公司  
产品介绍： 中文名称:氯沙坦
英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：1g,10g,25g,500g,1kg 备注：试剂级
联系电话： 027-87465837 19945049750
联系传真： 027-8777-2287
网址： www.finetechchem.com/
公司名称： 南京伶亚生物医药科技有限公司  
产品介绍： 中文名称:5-羧酸洛沙坦
英文名称:EXP-3174
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：10Mg---1Kg 备注：LC, NMR
联系电话： 18068075658
联系传真： -
网址： www.chempioneer.com
公司名称： 上海东苍生物科技有限公司  
产品介绍： 英文名称:Losartan Carboxylic Acid
CAS:124750-92-1
纯度：>98% 包装信息：1g,5g,10g 备注：试剂级
联系电话： +86-21-58447131
联系传真： +86-21-61642470
网址： www.chemicalbook.com/ShowSupplierProductsList16963/0.htm
公司名称： 广州致雅医药科技有限公司  
产品介绍： 英文名称:EXP-3174
CAS:124750-92-1
纯度：98% 包装信息：1g 5g
联系电话： 18122150900
联系传真： QQ:2869377561
网址： http://www.tiewill.com
公司名称： 上海昕凯医药科技有限公司  
产品介绍： 英文名称:2-BUTYL-4-CHLORO-1-[(2'-(1-H-TETRAZOL-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL)METHYL]-1-H-IMIDAZOLE-5-CARBOXYLIC ACID
CAS:124750-92-1
纯度：98%+ 包装信息：50g,500g,1kg or as requested
联系电话： 021-61984905-1 18016477331
联系传真：
网址： http://www.synchem-pharma.com