利托那韦
中文名称 | 利托那韦 |
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中文同义词 | 利托那韦;利托那韦相关物质混合物;利托那韦(标准品);利托那韦 RITONAVIR;瑞托那韦;瑞托纳韦;利托那韦, HIV 蛋白酶抑制剂;利里利杂质 |
英文名称 | Ritonavir |
英文同义词 | 1,3-THIAZOL-5-YLMETHANOL;CHEMBRDG-BB 4050354;RITONAVIR;Ritonavir for peak identification;litonavir;1,3-Thiazol-5-ylmethyl N-[(2s,3s,5r)-3-hydroxy-5-[[(2s)-3-methyl-2-[[methyl-[(2-propan-2-yl-1;Ritonavir solution;ABT-538 |
CAS号 | 155213-67-5 |
分子式 | C37H48N6O5S2 |
分子量 | 720.94 |
EINECS号 | 605-001-5 |
相关类别 | 抗艾滋类;Anti-AIDS抗爱滋类;抗病毒药物;抗病源性微生物药;药物;医药中间体;抗生素;蛋白酶;医药原料;原料;小分子抑制剂;小分子抑制剂,天然产物;抗病毒抗感染类;原料药【仅供科研】;医药原料药-科研原料;医用原料;杂环;生物及化学药品-药物杂质;Anti-viral Compounds;Anti-virals;Inhibitor;peptides;NORVIR;API;Ritonavir;医药原料 抗病毒药;科研原药系列;医药化工类;医用原料;对照品-中药对照品;药物杂质及中间体;原料药;原料药及中间体;化工中间体;化学试剂-科研试剂;有机中间体;化学试剂;科研试剂;试剂;杂质对照品;医药原料药-原料药;科研原料;Anti-AIDS;Sulphur Derivatives;Active Pharmaceutical Ingredients;Inhibitors;Intermediates & Fine Chemicals;Non-nucleoside Reverse Transcriptase;Pharmaceuticals;Steroids;HIV/AIDS/Related Products;Pharmaceutical |
Mol文件 | 155213-67-5.mol |
结构式 |
利托那韦 性质
熔点 | 120-122°C |
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沸点 | 947.0±65.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.239±0.06 g/cm3(Predicted) |
闪点 | 2℃ |
储存条件 | room temp |
溶解度 | 在DMSO中的溶解度为10mg/mL(透明溶液,加热) |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 11.47±0.46(Predicted) |
颜色 | 白色至米色 |
水溶解性 | 5mg/L(ms) |
Merck | 14,8238 |
BCS Class | 2,4 |
稳定性 | 自购买之日起 1 年内保持稳定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存长达 2 个月。 |
InChIKey | NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N |
CAS 数据库 | 155213-67-5(CAS DataBase Reference) |
国家卫生健康委办公厅1月27日发布了《新型冠状病毒感染的肺炎诊疗方案(试行第四版)》,其中提到对于新冠病毒感染患者,可以考虑使用洛匹那韦/利托那韦片进行抗病毒治疗。
洛匹那韦和利托那韦构成的合剂就是克力芝,2000年被美国FDA批准上市用于艾滋病的抗病毒治疗,虽然服用药物会带来腹泻、呕吐、血脂高等副作用,但由于抗病毒效果好、耐药屏障高,目前仍作为主要的抗HIV治疗药物应用于临床,克力芝在我国也是作为免费抗病毒药物提供给HIV感染者的。
冠状病毒的复制也需要病毒蛋白酶的作用。洛匹那韦/利托那韦等针对HIV的蛋白酶抑制剂如果也能和冠状病毒蛋白酶结合从而抑制其正常功能,则可发挥抗冠状病毒作用。前期体外研究表明,洛匹那韦/利托那韦能够抑制MERS-CoV以及SARS-CoV的复制。SARS疫情爆发时,中国香港学者使用克力芝联合利巴韦林治疗了41名SARS病患,发现相对于111名单用利巴韦林治疗的患者,联合治疗的患者在症状出现后21天发生急性呼吸窘迫综合征(ARDS)或死亡等不良事件的风险更低(2.4% vs 28.8%)。
往上述反应液中缓慢加入三乙胺,在-15~-13℃,将得到的混合液加到三光气的二氯甲烷溶液中,反应1.5h。缓慢加入化合物(Ⅳ)的二氯甲烷溶液,反应1h。加入水,分出有机层,用10%柠檬酸水溶液洗,浓缩。剩余物用硅胶提纯,得化合物(V),以化合物(I)计的收率为38%。
化合物(V)溶于乙酸,在钯催化下氢化。过滤,减压浓缩。剩余物溶于水,用氢氧化钠调至Ph=8。用二氯甲烷萃取,萃取液用水洗后,减压浓缩,得到化合物(Ⅵ),直接用于下步反应。
将化合物(Ⅶ)溶于乙酸乙酯,加入碳酸氢钠水溶液,反应后分层。将分出的有机层加到化合物(Ⅵ)的乙酸乙酯溶液,在60℃反应12h。浓缩,加入氨水,搅拌1h。分出有机层,分别用10%碳酸钾和氯化钠水溶液洗。减压浓缩,剩余物用硅胶提纯,得瑞托那韦,以化合物(V)计的收率为27%。
安全信息
危险品标志 | Xi,Xn |
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危险类别码 | 36/38-20/21/22-41 |
安全说明 | 26-37/39-36/37-39 |
危险品运输编号 | UN 1648 3 / PGII |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | XA5310000 |
海关编码 | 29341000 |
毒害物质数据 | 155213-67-5(Hazardous Substances Data) |
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | 46122 | 利托那韦 Ritonavir, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 155213-67-5 | 250mg | 2315元 |
2024/08/19 | 46122 | 利托那韦 Ritonavir, 98%, Thermo Scientific Chemicals | 155213-67-5 | 1g | 8581元 |