加雷沙星
中文名称 | 加雷沙星 |
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中文同义词 | 1-环丙基-8-(二氟甲氧基)-7-[(1R)-1-甲基-2,3-二氢-1H-异吲哚-5-基]-4-氧代喹啉-3-羧酸;加雷沙星 |
英文名称 | Garenoxacin |
英文同义词 | 1-Cyclopropyl-8-(difluoroMethoxy)-7-[(1R)-2,3-dihydro-1-Methyl-1H-isoindol-5-yl]-1,4-dihydro-4-oxo-3-quinolinecarboxylic Acid;Ganefloxacin;(R)-1-Cyclopropyl-8-(difluoroMethoxy)-7-(1-Methylisoindolin-5-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid;(R)-1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-(1-methylisoindolin-5-yl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-ca;GARENOXACIN HBR;Garenoxacin;1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-1-methyl-2,3-dihydro-1H-isoindol-5-yl]-4-oxoquinoline-3-carboxylic acid;1-Cyclopropyl-8-(difluoromethoxy)-7-[(1R)-(1-methyl-2,3-dihydro-1H-5-isoindolyl)-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid |
CAS号 | 194804-75-6 |
分子式 | C23H20F2N2O4 |
分子量 | 426.41 |
EINECS号 | |
相关类别 | 化学原药;医药原料;医药中间体;API;Amines;Chiral Reagents;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
Mol文件 | 194804-75-6.mol |
结构式 |
加雷沙星 性质
熔点 | 226-227°; mp 234-235° |
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比旋光度 | D27 -9.0° (c = 0.10 in N,N-dimethylformamide) |
沸点 | 581.5±50.0 °C(Predicted) |
密度 | 1.421±0.06 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere |
溶解度 | DMF(微溶,加热)、DMSO(微溶,加热)、甲醇(微溶,加热) |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 6.44±0.50(Predicted) |
颜色 | 灰白色至浅黄色 |
稳定性 | 吸湿性 |
InChIKey | NJDRXTDGYFKORP-LLVKDONJSA-N |
SMILES | N1(C2CC2)C2=C(C=CC(C3C=CC4=C(C=3)CN[C@@H]4C)=C2OC(F)F)C(=O)C(C(O)=O)=C1 |
甲磺酸加雷沙星(Geninax)是第四代喹诺酮类抗生素,对于治疗革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染都有效,由富山化学工业株式会社首次发现。甲磺酸加雷沙星片可以通过抑制DNA促旋酶和拓扑异构酶IV的细菌,起到杀菌作用;在另一方面,它可以选择性地抑制细菌的拓扑异构酶(Top II)。由于在治疗上、下呼吸道感染时,常会出现的耐青霉素或耐氟喹诺酮的肺炎链球菌,治疗由耐药革兰阳性菌引起呼吸道感染(RTIs)和耳鼻喉感染变得日益困难。加雷沙星作为新型喹诺酮母核6位去氟的喹诺酮类药物有效的解决了这一问题。临床研究中显示,对于细菌性肺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎和急性支气管炎,加雷沙星的临床有效率为92%~96%;对于慢性呼吸道疾病的急性感染性发作有效率为85%;对于耳鼻咽喉感染的有效率则为81%~95%。加雷沙星对于各种细菌清除率分别如下:金黄色葡萄球菌为90.9%;肺炎链球菌为99.2%;流感嗜血菌为98.2%;黏膜炎莫拉菌为96.6%;耐青霉素的肺炎链球菌为100%。对于耐阿莫西林的流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阴性菌株和流感嗜血菌株中产β-内酰胺酶的阳性菌株,加雷沙星的细菌清除率为100%,而对黏膜炎莫拉菌中的产β-内酰胺酶的阳性菌株,则为96.2%。使用加雷沙星每天400mg,加雷沙星在血浆和组织中的浓度大大高于其对主要病原菌的MIC90。在血浆中Cmin为1.92μg/mL,大大高于菌株防耐药变异浓度,暗示加雷沙星在治疗过程中不会导致耐药菌株突变。Garenoxacin (T-3811ME, BMS-284756)是一种新型的des-F(6)喹诺酮,在体外对许多病原体具有有效作用,包括gram-positive和gram-negative的需氧菌和厌氧菌。
安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S5908 | 加雷沙星 Garenoxacin | 194804-75-6 | 5mg | 794.64元 |
2023/03/20 | S5908 | 加雷沙星 Garenoxacin | 194804-75-6 | 25mg | 2375.88元 |