盐酸非索非那定

盐酸非索非那定(fexofenadine hydrochloride，1)，化学名为（±）-4-[1- 羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1- 哌啶基]丁基]-a,a- 二甲基苯乙酸盐酸盐，其盐酸盐商品名Allegra，是一种H1受体拮抗剂，具有疗效高，副作用小，作用快等特点，临床上用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等症状的治疗。

自1996年美国FDA批准非索非那定(Fexofenadine)上市以来，年处方量逐年上升，现已高达每年20多亿美元的销售量，成为美国最为畅销的抗过敏性药物之一。上市后10余年，非索非那定在美国抗过敏药物市场上的处方量已上升为第二大品种并保持强劲增长势头。目前非索非那定已成为欧美各国治疗过敏性鼻炎、CARAS过敏性鼻炎-哮喘综合征、荨麻疹和哮喘等过敏性疾病的主要药物，在我国临床的处方量也越来越多。盐酸非索非那定为非索非那定的盐酸盐形式。

盐酸非索非那定可用于急性或慢性荨麻疹、过敏性鼻炎、虫咬皮炎、湿疹、皮肤瘙痒症等。

FDA已经批准非索非那定可用于2-11岁儿童过敏性鼻炎及6个月～11岁的慢性荨麻疹患儿。临床研究表明非索非那定不仅可以有效控制过敏性鼻炎的症状，还有较强的支气管解痉效应，单次口服非索非那定180mg可以产生比吸入色甘酸钠气雾剂大3-5倍的气道保护效应。临床研究证实，连续口服非索非那定四周后，CARAS过敏性鼻炎-哮喘综合征和哮喘患者在鼻部症状评分、胸部症状评分、支气管解痉剂的用量、肺通气功能指标和气道反应性等方面均有显著改善。

盐酸非索非那定是H1受体拮抗剂，体内和体外实验均显示其可抑制肥大细胞释放组胺，比特非那定有更强的选择性。可显著降低上皮细胞间黏附分子的表达，浓度依赖性减少白介素-6的释放;可显著减少由嗜酸性粒细胞诱导的白介素8、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子和可溶性黏附分子的释放;并可显著地抑制组胺诱发的风团和潮红。由于它不易透过血脑屏障，故无镇静作用和抗胆碱作用。

由于盐酸非索非那定不通过血脑屏障，因而没有嗜睡和困倦等副作用。临床推荐剂量的常见副作用有口干、头晕，偶有头痛和恶心等，停药后可很快消失。由于盐酸非索非那定对H1受体有较高的选择性，对H2受体影响很小，因此无抗组胺类抗过敏药物通常的影响胃酸分泌作用，所以不会引起体重增加。也无抗胆碱作用和α1-受体阻滞作用。

1.与含铝和镁的抗酸药合用，本药疗效降低。服用抗酸药前后不应使用本药，或两者间隔2小时给药。

2.与食物、苹果汁、葡萄柚汁、橙汁等合用，本药生物利用度降低，疗效减弱，不宜合用。

3.与红霉素、酮康唑合用，本药血药浓度升高，不影响红霉素及酮康唑的药动学及QT间期，也不增加不良反应的发生率。

4.与氟哌利多等可致QT间期延长的药物合用心脏毒性增加。

对本品、特非那定及辅料过敏者禁用。一般耐受良好，偶有头痛、多汗，口干及轻度胃肠不适。1.孕妇及哺乳期妇女慎用；
2.勿与酮康唑、伊曲康唑、红霉素同服，避免损害肝脏。