P 22077
| 中文名称 | P 22077 |
|---|---|
| 中文同义词 | 1-[5-[(2,4-二氟苯基)硫基]-4-硝基-2-噻吩基]乙酮;1-(5-((2,4-二氟苯基)硫基)-4-硝基噻吩-2-基)乙酮;P 22077,USP7抑制剂 |
| 英文名称 | P 22077 |
| 英文同义词 | P 22077;1-(5-(2,4-difluorophenylthio)-4-nitrothiophen-2-yl)ethanone;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-n-itro-2-thienyl]-ethanone;Ethanone, 1-[5-[(2,4-difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]-;1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone P 22077;P 22077 1-[5-[(2,4-Difluorophenyl)thio]-4-nitro-2-thienyl]ethanone;1-[5-(2,4-Difluoro-phenylsulfanyl)-4-nitro-thiophen-2-yl]-ethanone;CS-1115 |
| CAS号 | 1247819-59-5 |
| 分子式 | C12H7F2NO3S2 |
| 分子量 | 315.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;中药对照品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1247819-59-5.mol |
| 结构式 |  |
P 22077 性质
| 熔点 | 146 - 148°C |
|---|---|
| 沸点 | 395.4±42.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.53±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于DMSO（高达25mg/ml） |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 米白色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
P22077是一种ubiquitin-specific protease USP7（泛素特异性蛋白酶USP7）抑制剂，EC50为8.6 μM，也抑制USP47。P22077是最近发现的USP7抑制剂P5091的类似物。在实验浓度范围内，P22077对 DEN1 和 SENP2core几乎没有作用活性，但抑制 USP7，IC50为8 μM。 在体外，P22077抑制一组DUBs, 半胱氨酸蛋白酶，和其他家族蛋白水解酶，说明P22077抑制USP7和其紧密相关的DUB USP47。15-45 mM P22077 作用于细胞裂解液，抑制一小部分DUBs。P22077 诱导肿瘤细胞死亡，EC50为低的微摩尔范围。不同于广泛的特异性抑制剂，P22077在泛素化蛋白水平的抑制效果发生改变。P22077处理G1/S期的U2OS细胞，诱导羟基脲的产生，导致Claspin蛋白减少，这种作用具有剂量依赖性，随之磷酸丝氨酸317 Chk1减少。而且, P22077处理细胞后，定量MS说明E3泛素连接酶组分RBX1, DCAF7, DCAF11, 和 DNA 损伤结合蛋白1(DDB1) 减少。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13865 | P 22077 | 5 mg | 487元 | |
| 2024/01/25 | HY-13865 | P 22077 P 22077 | 1247819-59-5 | 10mg | 780元 |