氟氯西林钠
中文名称 | 氟氯西林钠 |
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中文同义词 | 氟氯西林钠(标准品);氟氯西林钠(注射级);氟氯西林钠(口服);(2S,5R,6R)-6-[[3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基-1,2-恶唑-4-甲酰]氨基]-3,3-二甲基-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐;氟氯西林钠;氟氯西林钠 EP标准品;氟氯西林钠(无菌);化合物PRALSETINIB |
英文名称 | Flucloxacillin sodium |
英文同义词 | (2s-(2-alpha,5-alpha,6-beta))-al;sodium [2S-(2alpha,5alpha,6beta)]-6-[[[3-(2-chloro-6-fluorophenyl)-5-methylisoxazol-4-yl]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylate;Flucloxacillin sodium BP98;3-dimethyl-7-oxo-henyl)-5-methyl-4-isoxazolyl)carbonyl)amino)-monosodiums;4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,6-(((3-(2-chloro-6-fluorop;5-methyl-3-(2-chloro-6-fluorophenyl)-4-isoxazolylpenicillinsodium;floxacillinsodium;floxapensodium |
CAS号 | 1847-24-1 |
分子式 | C19H18ClFN3NaO5S |
分子量 | 477.87 |
EINECS号 | 217-428-0 |
相关类别 | 医药原料药;分析标准品;氟氯西林钠;生命科学标准品;青霉素类;医药原料;医用原料;原料药;医用原料;原料;医药原料药 科研原料;化学试剂;消炎类;其他原料药;化学原料;API;APIs;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;Peptide Synthesis/Antibiotics;Isoquinolines ,Quinolines ,Quinaldines;对照品 |
Mol文件 | 1847-24-1.mol |
结构式 |
氟氯西林钠 性质
熔点 | 176-178°C |
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沸点 | 677℃ |
RTECS号 | XH8680000 |
闪点 | >110°(230°F) |
储存条件 | 2-8°C |
溶解度 | 在水中的溶解度为20mg/mL,澄清 |
形态 | 粉末 |
颜色 | 白色至米色 |
水溶解性 | Soluble in water |
敏感性 | Light Sensitive |
InChIKey | OTEANHMVDHZOPB-SLINCCQESA-M |
CAS 数据库 | 1847-24-1(CAS DataBase Reference) |
氟氯西林钠与细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合,抑制细菌细胞壁的生物合成,导致菌体肿胀破裂死亡,从而发挥杀菌作用。临床研究证实,使用口服氟氯西林钠治疗儿童肺炎,效果优于口服罗红霉素治疗,具有安全有效,副作用小的绝对优势。氟氯西林钠是第四代半合成的异恶唑青霉素,主要用于耐青霉素金黄色葡萄球菌的严重感染及败血症。但对于耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)无效。
(1)在干净的搪瓷反应釜加入二氯甲烷9L,3-(2-氯-6-氟苯基)-5-甲基异恶唑-4-甲酸3.0kg,加入DM4.3kg。
(2)启动搅拌控温,物料维持温度5~15℃。
(3)滴加1.3kg三乙胺和亚磷酸三乙酯2.3Kg混合液,,反应3小时。
(4)反应结束加入纯化水4L,加入6-APA2.5kg,
(5)继续滴加三乙胺0.5Kg,维持温度8~15℃,pH值6.5~8.5。取样检测6-APA小于0.5%。
(6)滴加稀硫酸,调节pH值到5.0~6.5,搅拌5-10分钟,静置分层。
(7)水相加入二氯甲烷4L萃取,搅拌5-10分钟,静置分层。
(8)水相收集加入乙酸甲酯9L,继续滴加稀硫酸,调节pH到2.0-2.5。搅拌10分钟。
(9)分层,收集油相;水相加乙酸甲酯4L萃取一次分层。
(10)合并油相,油相加入0.5kg活性炭,脱色30分钟。
(11)过滤,滤液收集,滤液加入无水醋酸钠1.1kg。
(12)搅拌养晶30分钟,温度20~35℃。
(13)加入正丁醇50L,养晶20分钟。
(14)过滤,产品用乙酸甲酯20L洗涤。
(15)减压干燥得到氟氯西林钠一水化合物5.3kg,总摩尔收率为91.38%,HPLC纯度为99.81%。
Flucloxacillin sodium是高活性的抗革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的抗生素。Bacterial
白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦,有引湿性。易溶于水,溶于乙醇、甲醇和丙酮。10%水溶液pH5~7。 10%缓冲液pH6~7。于20~ 25℃放置7天,失去活性10%。
安全信息
WGK Germany | 3 |
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毒性 | LD50 oral in rabbit: > 8gm/kg |