杜拉鲁肽
中文名称 | 杜拉鲁肽 |
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中文同义词 | 杜拉鲁肽;度拉鲁肽 |
英文名称 | Dulaglutide |
英文同义词 | Dulaglutide - solution in PBS;Dulaglutide USP/EP/BP;Dulaglutide;Research Grade Dulaglutide(DHE40129);Research Grade Dulaglutide;Dulaglutide (Trulicity;LY2189265);Dulaglutide(sodium salt) |
CAS号 | 923950-08-7 |
分子式 | |
分子量 | 0 |
EINECS号 | 200-001-8 |
相关类别 | 多肽;GLP-1R Ⅱ型糖尿病;原料药;药物多肽;单抗9;化学试剂;GLP |
Mol文件 | Mol File |
结构式 |
杜拉鲁肽 性质
形态 | 液体 |
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颜色 | 无色至浅黄 |
CAS 数据库 | 923950-08-7 |
杜拉鲁肽(商品名:Trulicity)由礼来研发的1次/w皮下注射的长效GLP-1类似物,于2014年9月美国获批用于2型糖尿病治疗。从结构上看,杜拉鲁肽是将GLP-1(7-37)链上8位上的Gly取代了Ala,22位的Glu取代了Gly,36位上的Gly取代Arg,平均生物半衰期长达90h。在2014年2月,临床结果表明,杜拉鲁肽的疗效非劣于利拉鲁肽,是首个疗效上非劣于利拉鲁肽的大分子GLP-1类似物。但杜拉鲁肽1次/w的给药频率能大幅提高患者的顺应性,是一个非常具有潜力与利拉鲁肽竞争的新产品。
GLP类似物包括GLP-1类似物与GLP-2类似物。GLP-1类似物主要用于二型糖尿病,已上市药物包括埃塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、杜拉鲁肽与阿必鲁肽。而GLP-2类似物则用于短肠综合征,目前只有替度鲁肽上市。
GLP-1类似物是目前研究比较热门的多肽领域,肽链长度基本在31-44个氨基酸之间,结构内没有二硫键。目前GLP-1类似物的热卖品种主要是利拉鲁肽与埃塞那肽,二者的销售额之和已经超过30亿美元,有分析师预计,GLP-1类似物在5年后的市场将会突破60亿美元。
GLP类似物包括GLP-1类似物与GLP-2类似物。GLP-1类似物主要用于二型糖尿病,已上市药物包括埃塞那肽、利拉鲁肽、利司那肽、杜拉鲁肽与阿必鲁肽。而GLP-2类似物则用于短肠综合征,目前只有替度鲁肽上市。
GLP-1类似物是目前研究比较热门的多肽领域,肽链长度基本在31-44个氨基酸之间,结构内没有二硫键。目前GLP-1类似物的热卖品种主要是利拉鲁肽与埃塞那肽,二者的销售额之和已经超过30亿美元,有分析师预计,GLP-1类似物在5年后的市场将会突破60亿美元。
多肽
杜拉鲁肽是新型长效GLP-1R激动药,由两个具有DPP-4 抑制作用的GLP-1类似物和人免疫球蛋白重链IgG4-Fc 片段融合得到,在临床表现中其活性与内源性GLP-1 相似,半衰期为5天,能有效延缓肾脏的清除作用。FDA于2014 年9 月批准杜拉鲁肽皮下注射液上市。欧盟委员会于2014年12月批准杜拉鲁肽皮下注射液在欧洲上市。