AZD8931
| 中文名称 | AZD8931 |
|---|---|
| 中文同义词 | 沙普替尼;2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺;4-(3-氯-2-氟苯胺基)-7-甲氧基-6-[[1-(N-甲基氨基甲酰甲基)哌啶-4-基]氧基]喹唑啉;EGFR抑制剂(SAPITINIB);AZ08931 2-(4-(4-(3-氯-2-氟苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基氧基)哌啶-1-基)-N-甲基乙酰胺;AZD8931; AZD8931; AZD 8931; SAPITINIB;沙匹替尼 |
| 英文名称 | AZD8931 |
| 英文同义词 | 2-[4-[4-(3-chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxyquinazolin-6-yl]oxypiperidin-1-yl]-N-methylacetamide;AZD8931, >=96%;AZD8931 (SAPITINIB);AZD 8931;4-(3-Chloro-2-fluoroanilino)-7-methoxy-6-[[1-(N-methylcarbamoylmethyl)piperidin-4-yl]oxy]quina;AZ08931 2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide;2-(4-(4-(3-chloro-2-fluorophenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)piperidin-1-yl)-N-methylacetamide;Sapitinib(AZD8931);AZD8931 |
| CAS号 | 848942-61-0 |
| 分子式 | C23H25ClFN5O3 |
| 分子量 | 473.93 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂，天然产物;细胞生物学试剂;原料药-API;生物化学品;抗病毒;Inhibitors |
| Mol文件 | 848942-61-0.mol |
| 结构式 |  |
AZD8931 性质
| 沸点 | 632.8±55.0 °C(Predicted) |
|---|---|
| 密度 | 1.339 |
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO 中≥23.7 mg/mL；不溶于水；温和加热时，EtOH 中≥57.8 mg/mL |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 16.17±0.46(Predicted) |
Sapitinib (AZD8931)是一种可逆的，ATP竞争性EGFR，ErbB2和ErbB3抑制剂，无细胞试验中IC50分别为4 nM，3 nM和4 nM，作用于NSCLC细胞比Gefitinib或Lapatinib更有效，作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt选择性强100倍。Phase 2。
| Target | Value |
|
ErbB2
(Cell-free assay) | 3 nM |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 4 nM |
|
ErbB3
(Cell-free assay) | 4 nM |
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM，而低活性作用于 NCI-1437细胞，GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比，AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞，更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤，具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤，可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比，AZD8931治疗LoVo移植瘤，具有更有效的促凋亡效果。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2024/01/25 | HY-13050 | Sapitinib | 1 mg | 251元 | |
| 2024/01/25 | HY-13050 | AZD8931 Sapitinib | 848942-61-0 | 5mg | 800元 |