依诺昔酮

依诺昔酮

中文名称依诺昔酮
中文同义词1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲硫基苯甲酰基)-2H-咪唑-2-酮;依诺昔酮;氢甲苯咪酮;伊诺西酮;伊诺昔酮;1,3-二氢-4-甲基-5-(4-甲基硫代苯甲酰)-2H-咪唑-2-酮;烯氟酮;4-甲基-5-(4-(甲硫基)苯甲酰基)-1H-咪唑-2(3H)-酮
英文名称Enoximone
英文同义词ENOXIMONE;2H-Imidazol-2-one, 1,3-dihydro-4-methyl-5-(4-(methylthio)benzoyl)-;Fenoximone;MDL-17043;Pedane;Perfan;RMI-17043;4-methyl-5-(4-methylsulfanylbenzoyl)-1,3-dihydroimidazol-2-one
CAS号77671-31-9
分子式C12H12N2O2S
分子量248.3
EINECS号
相关类别强心药;心脑血管药物;药物;原料药;APIs;API
Mol文件77671-31-9.mol
结构式依诺昔酮 结构式

依诺昔酮 性质

熔点255-258°C
密度1.33
储存条件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO:28 mg/mL,可溶
酸度系数(pKa)10.37±0.70(Predicted)
形态固体
颜色浅黄色
CAS 数据库77671-31-9(CAS DataBase Reference)

依诺昔酮 用途与合成方法

Enoximone 是一种正性肌力血管舒张剂,也是一种选择性的,具有口服活性的磷酸二酯酶 III (PDE3) 抑制剂,IC50 为 5.9 μM。Enoximone 通过抑制 cGMP 抑制的 PDE 来诱导血管舒张并增加细胞内 cAMP 水平。Enoximone 还表现出 PDE4 抑制作用,对心肌 PDE4A 的 IC50 为 21.1 μM。Enoximone 可用于充血性心力衰竭的研究,并具有支气管扩张,抗哮喘和抗炎作用。

PDE3/PDE Ⅲ

5.9 μM (IC 50 )

PDE4A

21.1 μM (IC 50 , myocardial PDE4A)

In vitro, 10 μM Enoximone-treated bronchoalveolar lavage (BAL) eosinophils induced by IL-33 treatment shows significantly lower CD11b expression when compared with diluent-treated BAL eosinophils.

Topical Enoximone (25 μg; intratracheal route) abrogates house dust mite (HDM)-induced allergic airway inflammation.
The Enoximone-treated (25 μg; for 5 days) HDM-exposed mice shows significant reductions in inflammatory cell numbers including eosinophils, macrophages, neutrophils, ILC2s, and T cells, indicating that Enoximone treatment reduces airway inflammation.

化学性质 
从异丙醇-水结晶,熔点255--258℃(分解)。
用途 
强力选择性磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂,有强心和扩张血管作用,但很少引起症状性低血压。用于急、慢性充血性心力衰竭以及心脏外科手术和并发低心输出量状态的心力衰竭。
生产方法 
乙酰乙酸乙酯用亚硝酸作用后,再催化氢化得α-氨基乙酰乙酸乙酯,和异氰酸环合得咪唑环衍生物,氢氧化钠水溶液水解并脱羧,最后酰化得依诺昔酮。

安全信息

危险品运输编号3249
WGK Germany3
危险等级6.1(b)
包装类别III

MSDS信息

提供商 语言
英文
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-B1639Enoximone5 mg1000元
2024/01/25HY-B1639依诺昔酮
Enoximone
77671-31-910mg1600元

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