KPT185
中文名称 | KPT185 |
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中文同义词 | (2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯酸异丙酯;(2Z)-3-[3-[3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基]-1H-1,2,4-三唑-1-基]-2-丙烯;(Z)-3-(3-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酸异丙酯;(Z)-3-(3-(3-甲氧基-5-(三氟甲基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-1-基)丙烯酸异丙基酯 |
英文名称 | KPT-185 |
英文同义词 | 2-Propenoic acid, 3-[3-[3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-, 1-methylethyl ester, (2Z)-;(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester KPT185;KPT-185;(2Z)-3-[3-[3-Methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-1,2,4-triazol-1-yl]-2-propenoic acid 1-methylethyl ester;KPT-185, >=98%;KPT-185;KPT185;(Z)-Isopropyl 3-(3-(3-methoxy-5-(trifluoromethyl)phenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)acrylate;CS-844 |
CAS号 | 1333151-73-7 |
分子式 | C16H16F3N3O3 |
分子量 | 355.31 |
EINECS号 | |
相关类别 | 膜转运/离子通道;小分子抑制剂;离子通道;膜转运;小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors |
Mol文件 | 1333151-73-7.mol |
结构式 |
KPT185 性质
沸点 | 458.8±55.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥17.77 mg/mL;乙醇中≥25.2 mg/mL |
形态 | 固体 |
酸度系数(pKa) | 0.47±0.50(Predicted) |
颜色 | 白色至米白色 |
KPT-185是一种选择性的CRM1抑制剂。KPT-185显著抑制白血病细胞增殖,IC50从100 nM 到 500 nM,并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平,并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖,并促进胰腺癌细胞凋亡,而不影响人类胰腺导管上皮细胞。KPT-185是一种有效的、具有选择性的CRM1抑制剂,可抑制一些NHL细胞的生长并诱导凋亡,IC50约为25 nM。
Target | Value |
CRM1 |
KPT-185显著抑制白血病细胞增殖,IC50从100 nM 到 500 nM,并诱导细胞周期阻滞和AML细胞系与初级AML细胞凋亡。KPT-185降低CRM1蛋白质水平,并表现出显著的CRM1货物蛋白的核积累。 KPT-185也会抑制增殖,并促进胰腺癌细胞凋亡,而不影响人类胰腺导管上皮细胞。