达尔卓潘

达尔卓潘

中文名称达尔卓潘
中文同义词达曲班;4-[2-(4-氯苯磺酰氨基)乙基]苯乙酸;达替氯铵;2-[4-[2-(4-氯苯基)磺酰胺基乙基]苯基]乙酸;达曲班 (达尔卓潘);达尔卓潘;化合物 T15049;2-[2-(二乙氨基)乙基]-9-羟基-5,11-二甲基-6H-吡啶并[4,3-B]咔唑
英文名称Daltroban
英文同义词SKF-96148;2-[4-[2-(4-chlorophenyl)sulfonylaminoethyl]phenyl]acetic acid;4-[2-[(4-CHLOROPHENYLSULFONYL)AMINO]ETHYL]BENZENEACETIC ACID;BM-13505;DALTROBAN;DatelliptiumChloride;4-[2-[(4-Chlorophenylsulfonyl)amino]ethyl]benzeneacetic acid, BM-13505, SKF-96148;4-[2-(4-Chlorobenzene-sulfonamido)ethyl]benzeneacetic acid
CAS号79094-20-5
分子式C16H16ClNO4S
分子量353.82
EINECS号
相关类别血液系统用药;药物
Mol文件79094-20-5.mol
结构式达尔卓潘 结构式

达尔卓潘 性质

熔点132.5-137.4 °C(lit.)
沸点555.3±60.0 °C(Predicted)
密度1.378±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件Store at -20°C
溶解度DMSO:22 mg/mL,可溶
形态固体
酸度系数(pKa)4.33±0.10(Predicted)
颜色白色
InChIInChI=1S/C16H16ClNO4S/c17-14-5-7-15(8-6-14)23(21,22)18-10-9-12-1-3-13(4-2-12)11-16(19)20/h1-8,18H,9-11H2,(H,19,20)
InChIKeyIULOBWFWYDMECP-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(CC(O)=O)=CC=C(CCNS(C2=CC=C(Cl)C=C2)(=O)=O)C=C1
CAS 数据库79094-20-5(CAS DataBase Reference)

达尔卓潘 用途与合成方法

Daltroban (BM-13505) 是一种选择性和特异性血栓素 A2 (TXA2) 受体拮抗剂。Daltroban 增加血管平滑肌细胞内钙。Daltroban 对再灌注损伤有保护作用。

TXA 2

Daltroban (BM-13505) (1 mg/kg; i.v.; per hour) exerts protective effect in reperfusion injury following acute myocardial ischemia in cats.
In comparison with vehicle (physiological saline)-treated cats, Daltroban (20 mg/kg per hour i.v.) reduces the ischaemia-induced rise in the ST segment and prevented the development of a Q-wave in the ECG during reperfusion. Daltroban protects the myocardium from ischaemic injury and that this effect involves prevention of ischaemia-induced leukocytosis.

Animal Model: Adult male cats (2.8 to 4.6 kg; anesthetized cat model)
Dosage: 1 mg/kg
Administration: i.v.; 30 minutes before reperfusion at a rate of 1 mg/kg followed by 1 mg/kg/hour
Result: Significantly reduced the area of ischemic tissue as a percent of total left ventricular mass and total area at risk, without altering basic hemodynamics and thereby not influencing myocardial oxygen demand.
化学性质 
从含水乙醇得白色结晶,熔点138~140℃。
用途 
为血栓素A2受体的特异性强效拮抗剂,有抑制血小板聚集,影响血栓形成,防止猝死等作用。用于治疗心肌缺血、出血性休克、内毒性休克、心肺性猝死、急性肾衰竭、动脉粥样硬化等。
生产方法 
4-氰甲基苯乙酸溶于无水乙醇,加入氯化钯和浓盐酸,在室温和0.5MPa通氢。滤除催化剂,滤液减压蒸出溶剂。加入水,充分溶解,过滤,滤液为化合物(I)的溶液。往该溶液中,加入碳酸钾,再在80℃加入对氯苯磺酰氯。加毕,在80℃搅拌。冷却,用2mol/L盐酸酸化至Ph值2。滤集固体,水洗,干燥。再用66%乙醇重结晶,得达曲班,熔点138~140℃。

安全信息

危险品标志Xi
危险类别码36/37/38
安全说明26-36/37
WGK Germany3

MSDS信息

提供商 语言
英文
更新日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/01/25HY-121018达尔卓潘
Daltroban
79094-20-51mg2000元
2024/01/25HY-U00337达尔卓潘
Datelliptium chloride
79094-20-51mg6800元
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