夫西地酸钠
中文名称 | 夫西地酸钠 |
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中文同义词 | 夫西地酸钠(标准品);褐霉酸钠;16Α-乙酰氧基-3Β,11Β-二羟基-4Β,8Β,14Α-三甲基-18-去甲-5Β,10Α-胆甾-(17Z)-17(20),24-二烯-21-酸钠;夫西地酸钠;梭链孢酸钠;梭链孢酸钠盐;梭连链孢酸钠盐;(Z)-2-((3R,4S,5S,8S,9S,10S,11R,13R,14S,16S)-16-乙酰氧基-3,11-二羟基-4,8,10,14-四甲基十二氢-1H-环戊二烯并[A]菲-17(2H,10H,14H)-亚基)-6-甲基庚-5-烯酸钠盐;夫西地酸钠 |
英文名称 | Sodium fusidate |
英文同义词 | fucidina;fusidatesodium;intertullefucidin;29-Nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid, 16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-, monosodium salt, (3.alpha.,4.alpha.,8.alpha.,9.beta.,11.alpha.,13.alpha.,14.beta.,16.beta.,17Z)-;FURSIDICACIDSODIUMSALT;29-Nor-8a,9b,13a,14b-dammara-17(20),24-dien-21-oic acid, 3a,11a,16b-trihydroxy-, 16-acetate, monosodium salt, (Z)- (8CI);29-Nordammara-17(20),24-dien-21-oic acid, 16-(acetyloxy)-3,11-dihydroxy-, monosodium salt, (3a,4a,8a,9b,11a,13a,14b,16b,17Z)- (9CI);ZN 6-Na |
CAS号 | 751-94-0 |
分子式 | C31H49NaO6 |
分子量 | 540.72 |
EINECS号 | 212-030-3 |
相关类别 | 抗生素类;有机原料;医药原料药;小分子抑制剂;医药原料;微生物代谢物;中间体;IDL产品;医药化工类;原料;原料药API;原料药;原料;医用原料;原料药;医药原料药 科研原料;杂质对照品;科研原料;通用生化试剂-抗生素;其他类;医药原料药-原料药;Organics;antibiotic;标准品;化学试剂;抗炎类;化学原料 |
Mol文件 | 751-94-0.mol |
结构式 |
夫西地酸钠 性质
熔点 | >200°C (dec.) |
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储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,2-8°C |
溶解度 | 可溶于水中 |
形态 | 固体 |
颜色 | 白色至类白色 |
水溶解性 | Soluble in water |
敏感性 | Moisture & Light Sensitive |
Merck | 13,4339 |
CAS 数据库 | 751-94-0(CAS DataBase Reference) |
夫西地酸钠又称褐霉酸钠、梭链孢酸钠,是一种具有甾体骨架的窄谱抗生素,为夫西地酸的种衍生物,外观为白色结晶或结晶粉末,无臭,味苦,微有引湿性,易溶于水、乙醇,微溶于氯仿,不溶于丙铜、乙醚、苯。由丹麦利奥制药公司首次研发成功,商品名为立思丁,本品组织渗透力强,主要在肝脏内代谢,而由胆汁排泄,几乎不经过肾脏排出,毒性较低,通过抑制细菌蛋白合成产生杀菌作用,对革兰阳性菌有较好的抗菌作用,具有较好的耐药性,同时对青霉素、甲氧西林等抗生素耐药的菌株对本品仍敏感,夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性。本品为非头孢类抗生素,因此不需要做皮肤过敏试验,目前临床上已广泛应用于治疗由各种敏感细菌,尤其是葡萄球菌引起的各种感染,如骨髓炎、败血症、心内膜炎,反复感染的囊性纤维化、细菌性心肌内膜炎、肺炎、脑膜炎、白喉、结核、皮肤及软组织感染,外科及创伤性感染等。静脉给药用于严重感染或耐药菌株感染,亦用于MRSA感染。但由于其易产生耐药性,多作为辅助用药。口服治疗难辨梭状芽孢杆菌所致伪膜性肠炎有良效。夫西地酸钠主要作用于细菌的核糖体,抑制mRNA的位移,阻断蛋白合成而杀菌。口服吸收好,0.5g单剂口服后2h,Cmax约14~38mg/L,0.5g,3次/d,第4日血药浓度可达21~71mg/L。药物无积蓄,进食可影响吸收。静脉滴注0.5g,2h后血药浓度达40mg/L。脂溶性高,组织移行好,可透入房水、前列腺、滑囊液中达有效浓度; 也可顺利透过胎盘,但很难穿透血-脑脊液屏障。夫西地酸钠具有极好的组织渗透能力,在机体内分布广泛。临床上尤为重要的是,本品不但在血液供应丰富的组织中有高浓度,即使在血管分布较少的组织中也同样具有高浓度。已知在脓液、痰液、软组织、心脏、骨组织、滑液、死骨片、烧伤痂、脑脓肿和眼内,夫西地酸钠的浓度均超过其对葡萄球菌的最小抑菌浓度(0.03~0.16 微克/毫升)。夫西地酸钠在肝脏代谢,主要由胆汁排出,几乎不经肾脏排泄。毒性极低,与临床使用的其他抗菌药物之间无交叉过敏性,因此可用于治疗对其他抗生素禁忌的病人,如对青霉素或其他抗生素过敏者。对因严重或深部感染而需长时间用药时,建议夫西地酸钠与其他抗葡萄球菌药物联用以减少耐药性的产生,可与耐青霉素酶的青霉素类、头孢菌素类、红霉素、氨基糖苷类、林可霉素、利福平或万古霉素联合使用,并可获得相加或协同作用的效果。不良反应少而轻微,口服可有轻微胃肠道反应。静脉注射本品可能会导致血栓性静脉炎和静脉痉挛。每天用药1.5~3 克时有可逆性转氨酶增高的报道。曾有报道个别病人用药后出现可逆行黄疸,这主要见于大剂量静脉给药,尤其是严重的金黄色葡萄球菌性菌血症的病人。若黄疸持续不退,需停用本药,则血清胆红素会恢复正常。过敏反应的报道十分罕见。
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的钠盐形式,fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素,被用来作为局部药物治疗,治疗皮肤感染。Fusidin(Fusidate Sodium)可通过抑制TNF-a的分泌改善实验性自身免疫性心肌炎。它能在经streptozotocin(SZ)处理后的小鼠中减弱免疫炎症糖尿病的临床和组织学特征。在三种不同品系的小鼠发现,这一效果具有剂量依赖性。因此,fusidin可能具有抗糖尿病作用。
由于夫西地酸钠的代谢和排泄特性,当长期大剂量用药或夫西地酸钠联合其他排出途径相似的药物(如林可霉素或利福平)时,对肝功能不全和胆道异常的病人应定期检查肝功能。在体外实验中,夫西地酸钠可在白蛋白结合位点上取代胆红素,这种取代作用的临床意义尚不清楚。新生儿使用本品后亦未发现核黄疸,但早产儿,黄疸,酸中毒及严重病弱的新生儿使用本品时需留意这一因素。Fusidate Sodium (Fucidin, SQ-16360) 是fusidic acid的钠盐形式,fusidic acid是一种来自于梭链孢菌的抑菌性抗生素,被用来作为局部药物治疗,治疗皮肤感染。Fusidin(Fusidate Sodium)可通过抑制TNF-a的分泌改善实验性自身免疫性心肌炎。它能在经streptozotocin(SZ)处理后的小鼠中减弱免疫炎症糖尿病的临床和组织学特征。在三种不同品系的小鼠发现,这一效果具有剂量依赖性。因此,fusidin可能具有抗糖尿病作用。
用途
夫西地酸钠通过抑制细菌的蛋白质合成而产生杀菌作用,对一系列革兰氏阳性细菌有强大的抗菌作用。葡萄球菌,包括对青霉素、甲氧西林和其它抗菌素耐药的菌株,均对本品高度敏感。夫西地酸钠与临床使用的其它抗菌药物之间无交叉耐药性用途
作用: 为一种具有甾体骨架的抗生素主要对革兰阳性菌及奈瑟球菌、结核杆菌后抗菌作用。用于敏感菌所致的周围感染,对耐其他抗生素的菌株尤为适宜。常用于皮肤骨组织及关节等部位感染以及心内膜炎等 包装:25公斤纸板桶安全信息
危险品标志 | Xn,Xi |
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危险类别码 | 22-36/37/38 |
安全说明 | 26-36 |
WGK Germany | 3 |
RTECS号 | LV5775000 |
海关编码 | 29419000 |
毒性 | LD50 in mice (g/kg): 0.2 i.v. (Godtfredsen, Nature 1962) |
提供商 | 语言 |
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英文
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