N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐
中文名称 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 |
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中文同义词 | ON 01910 钠盐;N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐;RIGOSERTIB钠盐(RANDOM CONFIGURATION);(2-甲氧基-5-(((2,4,6-三甲氧基苯乙烯基)磺酰基)甲基)苯基)甘氨酸钠盐;N-[2-甲氧基-5-1[2-(2,4,6-三甲氧 基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘 氨酸钠盐 |
英文名称 | ON-01910 |
英文同义词 | ON-01910;Estybon;N-[2-Methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]glycine sodium salt;ON 01910 sodium salt;ON-01910;ESTYBON;Rigosertib (ON-01910);N-[2-methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]-glycine,sodium salt (1:1);N-[2-Methoxy-5-[[[2-(2,4,6-trimethoxyphenyl)ethenyl]sulfonyl]methyl]phenyl]glycine sodium salt Rigosertib (ON-01910) |
CAS号 | 1225497-78-8 |
分子式 | C21H26NNaO8S |
分子量 | 475.49 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;Inhibitors;API |
Mol文件 | 1225497-78-8.mol |
结构式 |
N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 性质
熔点 | >256oC (dec.) |
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储存条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
溶解度 | 甲醇(微溶)、水(微溶) |
形态 | 固体 |
颜色 | 淡黄色至淡绿色 |
Target | Value |
PLK1
(Cell-free assay) | 9 nM |
PDGFR
(Cell-free assay) | 18 nM |
Bcr-Abl
(Cell-free assay) | 32 nM |
Flt1
(Cell-free assay) | 42 nM |
Src
(Cell-free assay) | 155 nM |
Rigosertib是PLK1的非ATP竞争性抑制剂,IC50为9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50为18-260 nM。Rigosertib具有使细胞死亡的活性,作用于94种不同肿瘤细胞系,IC50为50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB细胞。Rigosertib作用于正常细胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC没有效果,除非作用浓度高于5-10 µM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 细胞,诱导纺锤体变异和凋亡。 Rigosertib也抑制一些多重耐药的的肿瘤细胞系,包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50为50-100 nM。0.25-5 µM Rigosertib作用于DU145细胞, 抑制细胞周期,使细胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 µM Rigosertib作用于A549细胞,诱导存活力和caspase 3/7激活的丧失。最新研究显示, Rigosertib作用于慢性淋巴细胞性白血病 (CLL)细胞,诱导凋亡,且作用于T细胞或正常B细胞没有毒性。Rigosertib 慢性淋巴细胞性白血病(CLL)细胞,也抑制滤泡树突状细胞的促生存效果,作用于白血病细胞,降低SDF-1诱导的迁移 。
Rigosertib按250 mg/kg剂量作用于携带Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa细胞的鼠移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长。Rigosertib按200 mg/kg剂量作用于携带BT20细胞的鼠移植瘤模型,也抑制肿瘤生长。安全信息
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 5mg | 1381.36元 |
2024/08/19 | S1362 | N-[2-甲氧基-5-[[[2-(2,4,6-三甲氧基苯基)乙烯基]磺酰]甲基]苯基]甘氨酸钠盐 Rigosertib (ON-01910) | 1225497-78-8 | 10mM(1mL in DMSO) | 2170元 |