瑞法替尼
中文名称 | 瑞法替尼 |
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中文同义词 | 瑞法替尼//瑞美替尼;MEK抑制剂(REFAMETINIB);瑞法替尼;瑞美替尼;英文名称:RDEA119;(S)-N-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)-6-甲氧基苯基)-1-(2,3-二羟丙基)环丙烷-1-磺酰胺;N-[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]-6-甲氧基苯基]-1-[(2S)-2,3-二羟基丙基]环丙烷磺酰胺 |
英文名称 | Refametinib |
英文同义词 | RDEA119;BAY-869766;RefaMetinib;RDEA-119 (BAY-869766);BAY 8697661;RefaMetinib/BAY 8697661;N-[3,4-Difluoro-2-[(2-fluoro-4-iodophenyl)amino]-6-methoxyphenyl]-1-[(2S)-2,3-dihydroxypropyl]cyclopropanesulfonamide;(S)-N-(3,4-difluoro-2-(2-fluoro-4-iodophenylamino)-6-methoxyphenyl)-1-(2,3-dihydroxypropyl)cyclopropane-1-sulfonamide |
CAS号 | 923032-37-5 |
分子式 | C19H20F3IN2O5S |
分子量 | 572.34 |
EINECS号 | |
相关类别 | 小分子抑制剂,天然产物;细胞生物学试剂;Inhibitors |
Mol文件 | 923032-37-5.mol |
结构式 |
瑞法替尼 性质
沸点 | 566.9±60.0 °C(Predicted) |
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密度 | 1.82±0.1 g/cm3(Predicted) |
储存条件 | Store at -20°C |
溶解度 | 不溶于水; DMSO 中≥151.8 mg/mL;乙醇中≥90.2 mg/mL |
形态 | 粉末 |
酸度系数(pKa) | 15.54±0.20(Predicted) |
颜色 | 白色至黄色 |
RDEA119是一种有效的,非ATP竞争性的,高选择性的MEK1和MEK2抑制剂,IC50分别为19 nM和47 nM。
Target | Value |
MEK1
(Cell-free assay) | 19 nM |
MEK2
(Cell-free assay) | 47 nM |
RDEA119 选择性结合到MEK1/2酶的变构“袋”中,高效抑制一些肿瘤细胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含获得性功能 V600E BRAF突变的人肿瘤细胞系的贴壁生长,GI50为67 到89 nM。在贴壁非依赖性条件下,所有细胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有组织选择性,降低其潜在的中枢神经系统相关的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突变的4种细胞系增殖,而对其他四种含野生型BRAF的细胞几乎没有或者很低的抑制效果。(IC50为0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。
RDEA119按50 mg/kg剂量口服处理人类黑色素瘤A375肿瘤模型,每天一次,持续14天,肿瘤生长抑制率(TGI)为68%。RDEA119 按25 mg/kg剂量口服处理人类结肠癌Colo205肿瘤模型,每天一次,持续14天,TGI 为123% (当肿瘤缩小到低于其起始体积时,TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 剂量每天处理HT-29和A431肿瘤,持续14天,TGI分别为56%和67%。安全信息
海关编码 | 2935909099 |
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更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 5mg | 744元 |
2024/08/19 | HY-14691 | 瑞法替尼 Refametinib | 923032-37-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 937元 |